Таблица дозировки, график и протокол разведения Leuphasyl
Таблица дозировки Leuphasyl и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Недели 1-4 (введение) | 250 мкг | 5 единиц (0,05 мл) |
| Недели 5-8 (увеличение) | 500 мкг | 10 единиц (0,10 мл) |
| Недели 9-12 (поддержание) | 750 мкг | 15 единиц (0,15 мл) |
| Недели 13-16 (опциональное продление) | 1000 мкг (1 мг) | 20 единиц (0,20 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Реconstитуция 2 мл
Краткое руководство по началу
Leuphasyl (Pentapeptide-18, CAS 64963-01-5) - синтетический косметический антиwrinkle пептид, разработанный Lipotec/Lubrizol. Его последовательность, Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu, имитирует опиоид лейциновый энкефалин, с заменой D-аланина на втором положении, что препятствует расщеплению ферментами. Как энкефалины, он связывается с нейронными опиоидными (энкефалиновыми) рецепторами на двигательных нервах, поставляющих мышцы лица; в результате модуляции G-белка закрываются кальциевые каналы и открываются калиевые каналы, снижая выделение ацетилхолина и уменьшая динамические морщины без паралича. Это наружное космецевтическое средство, используемое в количестве 2-10% дважды в день, часто сочетается с Argireline (смесь Argirelox) для синергии. Исследования производителя сообщают о примерно 11-12% уменьшении морщин при использовании только Leuphasyl и около 25% (до ~47%) при комбинации через 28 дней. Leuphasyl регулируется как косметический компонент, а не как одобренный препарат, и никогда не вводится инъекциями в клинических условиях.
Реconstитуировать: Добавить 2 мл бактериостатическая вода → 5 мг/мл концентрация.
Типичная доза: 250–1000 мкг один раз в день подкожно (обучающая справка; клиническая форма — наружная)
Легкое измерение: На 5 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0500 мг (50 мкг) на шприце для инсулина U-100.
Хранение: Лиофилизированный замороженный; разведенный охлажденный (2-8 °C); избегать многократного замораживания и оттаивания.
Период полураспада: Формальной человеческой плазменной периода полураспада не опубликовано; Leuphasyl действует локально на коже и не всасывается системно. Замена D-аланина в положении 2 значительно увеличивает его энзимную стабильность по сравнению с исходным энкефалином (период полураспада в минутах).
Путь: Только наружное применение в реальном мире: 2-10% в сыворотках и кремах, наносимых дважды в день на лоб, межбровную зону и морщинки у глаз. Приведенные на этой странице цифры подкожного разведения — это обучающий перевод, а не протокол инъекции.
Статус: Не одобрено FDA или EMA как лекарство. Регулируется глобально как косметический компонент (INCI: Pentapeptide-18); сырой пептид продается только для исследовательских целей.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Агитация пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2,0 мл бактериостатической воды стерильным шприцом.
Медленно введите вдоль стенки флакона; избегайте образования пены.
Гently помешивайте/перекатывайте до растворения (не встряхивайте).
Дайте раствору постоять до полного прозрачности, затем храните в холодильнике при 2-8 °C.
Для образовательной подкожной модели наберите назначенное количество единиц медленно и равномерно; не делайте аспирацию.
Интерактивный калькулятор шприца Leuphasyl
В настоящее время визуализируется 10 мг флакон, разведенный 2 мл бактериостатической воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчет разведения: 10мг сухого порошка в 2мл воды дает 5,00 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, вытяните до 5,0 единиц (5 делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуальная справка. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактериостатической воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 10 мг флакона.
Виалы пептидов (Leuphasyl, 10 мг каждый):
- check8 недель ~ 3 флакона
- check12 недель ~ 5 флаконов
- check16 недель ~ 7 флаконов
Шприцы инсулина (U-100):
- checkВ неделю: 7 шприцов (1/день)
- check8 недель: 56 шприцов
- check12 недель: 84 шприцов
- check16 недель: 112 шприцов
Бактериостатическая вода (бутылки 10 мл): Используйте 2,0 мл на ампулу для реперкуляции.
- check8 недель (3 флакона): 6 мл -> 1 x 10 мл бутылка
- check12 недель (5 флаконов): 10 мл -> 1 x 10 мл бутылка
- check16 недель (7 флаконов): 14 мл -> 2 x 10 мл бутылки
Стерильные ватные тампоны: один для пробки виалы + один для места инъекции каждый день.
- checkВ неделю: 14 тампонов (2/день)
- check8 недель: 112 тампонов -> 2 x 100-счетные коробки
- check12 недель: 168 тампонов -> 2 x 100-счетные коробки
- check16 недель: 224 тампонов -> 3 x 100-счетные коробки
О Leuphasyl
Leuphasyl (Pentapeptide-18) — синтетический пентапептид, имитирующий энкефалин, разработанный как космецевтический антиwrinkle компонент[1]. Клинически это наружный продукт: он наносится на кожу в виде 2-10% сыворотки или крема дважды в день, не вводится внутривенно, и у него нет одобренного системного или подкожного применения[2]. Ниже приведенные цифры подкожного разведения — это образовательная справка, которая отражает, как этот сайт стандартизирует каждый протокол; они не являются клиническим режимом инъекции и не должны использоваться для введения пептида.
Образовательное руководство по разведению и ежедневному дозированию
Частота: Инъекция один раз в день подкожно (только образовательная модель). 10-мг флакон, разведенный 2,0 мл бактериостатической воды, дает 5 мг/мл, поэтому каждые 50 мкг пептида соответствуют 1 единице на шприце U-100, и приведенные ниже дозы попадают на чистые, читаемые отметки. Чтобы следовать реальному дозированию Leuphasyl, используйте описанную в разделе FAQ и How It Works двухразовое нанесение, где он также часто комбинируется с Argireline[1][2].
Механизм действия (MOA)
Leuphasyl — торговое название Pentapeptide-18 (INCI: Pentapeptide-18; CAS 64963-01-5), синтетический пентапептид с последовательностью H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH, молекулярная формула C29H39N5O7 и молекулярный вес около 569,6 Да. Это преднамеренный аналог эндогенного опиоидного лейцина-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu): замена остатка D-аланина на глицин в положении 2 резко увеличивает устойчивость к разрушению аминопептидазой, поэтому молекула выживает в косметической формуле намного дольше, чем исходный энкефалин, чья биологическая период полураспада составляет всего несколько минут [1][2]. Механически Leuphasyl ведет себя как аналог энкефалина на нейромышечном соединении мышц лица. Он связывается с рецепторами энкефалина (дельта/му опиоидные) на двигательных нервных терминалах; активированные субъединицы G-белка закрывают напряженно-зависимые кальциевые каналы и открывают калиевые каналы, гиперполяризуя терминал. Уменьшенный вход кальция ограничивает слияние синаптических везикул и, следовательно, уменьшает высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель. С меньшим количеством ацетилхолина, достигающего мышцы, сокращение лежащей под ней мышцы выражения ослабевает, и динамические морщины (между бровями, морщины на лбу, морщины у глаз) становятся менее выраженными [1][5]. Это предсинаптическая, обратимая модуляция высвобождения нейромедиатора, механически отличная от ботулинического токсина, который ферментативно разрушает SNAP-25, вызывая месячную хемоденервацию; эффект Leuphasyl более мягкий, полностью обратимый и сохраняет естественную выразительность лица [1][6]. Фармакокинетически Leuphasyl — это наружный агент, а не системный препарат. Наносится в 2-10% сыворотках или кремах, его диффузия через кожу ограничена стратумом корнеум, и коммерческие продукты часто зависят от усилителей проникновения или липосомных носителей для доставки пептида к кожным нервным окончаниям, снабжающим мышцы выражения [7]. Формальная человеческая плазменная период полураспада не была изучена, потому что молекула предназначена для действия локально и не всасывается значимо в кровоток; замена D-Ala-2 определяет ее кожную стабильность, а не любое значение системной очистки [2]. Начало действия постепенное и накапливается в течение нескольких недель дважды в день, и эффект исчезает после прекращения использования. Leuphasyl часто сочетается с Argireline (Acetyl Hexapeptide-8), гексапептидом, направленным на SNARE, в составе Argirelox, потому что два пептида подавляют передачу сигнала ацетилхолина в разных точках цепочки сокращения и действуют синергетически. Исследования производителя in vivo сообщают о среднем уменьшении морщин между бровями примерно на 11-12% для Leuphasyl в одиночку против около 25% (с максимумом около 47%) для комбинации 5% Leuphasyl и 5% Argireline после 28 дней [2][6]. Отмеченные преимущества умеренны по сравнению с инъекционным нейротоксином, но имеют отличный профиль безопасности при наружном применении [1][3].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starВ контролируемом косметическом исследовании Dragomirescu и коллеги ввели Leuphasyl в 0,5%, 1% и 2% эмульсии масло-в-воде и измерили морщины между бровями с помощью изображений pro-derm Analyser; исследование сообщило о заметном расслаблении мышц выражения и уменьшении морщин с хорошей переносимостью, при этом более высокие тестовые концентрации давали наиболее четкий эффект, оставаясь безопасными [1].
- starИсследования, финансируемые производителем, в литературе о космецевтических пептидах сообщают о среднем уменьшении морщин примерно на 11,64% для 5% Leuphasyl, наносимого самостоятельно, 16,26% для 5% Argireline в одиночку и 24,62% для их комбинации после 28 дней дважды в день, подтверждая синергетический, а не просто аддитивный эффект [2][6].
- starСмесь 5% Лепуфасила и 5% Аргирелина (торговое название Аргирелокс) сообщается о максимальном уменьшении глубины морщин в размере около 46,53%, что связано с тем, что два пептида прерывают передачу сигнала ацетилхолина на разных этапах мышечного сокращения [2][6].
- starОтзывы о биоактивных дерматологических олигопептидах классифицируют Пентапептид-18 среди ингибиторов нейротрансмиттеров ('похожих на Ботокс') косметических пептидов; отмечают, что, как и у родительского энкефалина, он модулирует предсинаптическую секрецию ацетилхолина, эффективность ниже, чем у ботулотоксина, и что он сохраняет выражение лица без зарегистрированных побочных эффектов [1][5].
- starИсследования проникновения в кожу антиwrinkle пептидов показывают, что маленькие пептиды, такие как активные вещества, полученные из энкефалина и SNARE, плохо проникают через целый стратум корнеум, поэтому демонстрируемая эффективность сильно зависит от стратегий формулирования (усилителей проникновения, молекулярной модификации или липосомной доставки), чтобы достичь кожных нервных окончаний [7].
- starОбзоры топических антивозрастных пептидов постоянно оценивают Лепуфасил как хорошо переносимый с минимальным системным воздействием, классифицируя его как косметический компонент, а не трансдермальный препарат, и отмечая отсутствие крупных, независимых, рандомизированных сравнительных исследований против инъекционных нейромодуляторов [3][4].
Побочные эффекты и профиль переносимости
warning
- warningКлинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным вмешательством для ограничения побочных эффектов.warning
- warningПри использовании по назначению (косметическое средство для наружного применения), Лепуфасил обычно хорошо переносится; наиболее распространенные реакции - это легкое, временное покраснение, жжение или чувство напряжения в месте нанесения, особенно при нанесении вместе с ретинолами или отшелушивающими кислотами.warning
- warningАллергический контактный дерматит к самому Пентапептиду-18 встречается редко, но реакции на другие компоненты готовой формулы (консерванты, ароматизаторы, усилители проникновения) могут вызывать экзематозные пятна и требуют дерматологической оценки при длительном наличии.warning
- warningПоскольку пептид используется около глаз и лба, случайное попадание в глаза может вызвать временное раздражение конъюнктивы, слезотечение или жжение; держите продукт подальше от края глаза и промойте его водой немедленно, если он попал на поверхность глаза.warning
- warningНет системных нейромышечных нежелательных событий (дисфагия, опущение века, общая слабость), поскольку пептид не всасывается в кровоток через неповрежденную кожу и не вызывает хемоденеврации, связанной с ботулотоксином.warning
- warningДанные о безопасности в период беременности, лактации и педиатрическом использовании отсутствуют; в целях осторожности косметические пептидные продукты обычно избегаются во время беременности и грудного вскармливания, несмотря на очень низкий теоретический риск системного воздействия.warning
- warningЦифры подкожной реинфузии на этой странице являются только образовательной конверсией. Лепуфасил не проверен, не стерилизован и не одобрен для инъекций; инъекция исследовательских косметических пептидов несет риски инфекции, местных реакций, воздействия загрязнителей и неизвестных системных эффектов и не должна выполняться.warning
Техника подкожной инъекции
Регуляторный статус - косметический, а не фармацевтический: Лепуфасил продается для топического косметического формирования и, в сыром виде, только для исследовательских целей. Он не прошел оценку эффективности и токсикологии, как лекарственные препараты, FDA или EMA.
1. Выбор места
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите прямо в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не клинически подробно описано.
2. Дезинфекция
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
3. Угол и нажатие
Тщательно очистите выбранную область, колпачок и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
4. Смена мест
Нажмите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
Часто задаваемые вопросы
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.expand_moreКакова типичная доза Лепуфасила?
expand_more
В реальных косметических условиях Лепуфасил (Пентапептид-18) - это топический пептид, а не инъекционный. Готовые сыворотки и кремы обычно содержат 2-10% Лепуфасила, наносимого тонким слоем на лоб, межбровную зону и морщины вокруг глаз дважды в день, часто вместе с Аргирелином. Не существует установленной системной или подкожной дозы Лепуфасила; цифры 250-1000 мкг на инъекцию, указанные на этой странице, представляют собой образовательную информацию по реинфузии, а не клинический режим.expand_moreЯвляется ли Лепуфасил одобрен FDA?
expand_more
Нет. Лепуфасил не является лекарственным средством, одобренным FDA или EMA. Он регулируется как косметический компонент под названием Пентапептид-18 и маркируется как косметическая активная составляющая, производимая компанией Lipotec/Lubrizol. Как косметический активный компонент он должен соответствовать требованиям безопасности косметики, но не проходит одобрение эффективности, как лекарства. Сырой порошок Лепуфасила продается только для исследовательских целей.expand_moreКак реинфузировать Лепуфасил?
expand_more
Для образовательной модели подкожной инъекции на этой странице наберите 2,0 мл бактериостатического раствора и медленно введите его вдоль стенки флакона на 10 мг, затем аккуратно помешайте (не встряхивайте), пока раствор не станет прозрачным. Это даст 5 мг/мл, поэтому 50 мкг равны 1 единице на шприце U-100. Заметьте, что это только справочная информация; на практике Лепуфасил используется как готовый топический продукт, а не как инъекционный после реинфузии.expand_moreКаков полувыведение Лепуфасила?
expand_more
Формальное время полувыведения Лепуфасила в человеческой плазме не опубликовано, потому что он предназначен для локального действия в коже и не всасывается значительным образом в кровоток. Основной характеристикой стабильности является замена D-аланина на позиции 2, которая делает его гораздо более устойчивым к разрушению аминопептидазой, чем естественный лейцилэнкефалин (время полувыведения которого составляет всего несколько минут), что увеличивает его срок службы в топическом составе.expand_moreМожет ли Лепуфасил сочетаться с другими пептидами, такими как Аргирелин?
expand_more
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по реинфузии, измерению и хранению Leuphasyl, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Только учебные руководства. Лиофилизированные пептиды являются исследовательскими химическими соединениями и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
Dragomirescu AO, Andoni M, Ionescu D, Andrei F. Эффективность и безопасность Leuphasyl — пептида, похожего на ботокс. Cosmetics. 2014;1(2):75-81. Просмотр научной статьи →
Errante F, Ledwon P, Latajka R, Rovero P, Papini AM. Космецевтические пептиды в рамках устойчивой экономики здоровья. Front Chem. 2020;8:572923. Просмотр научной статьи →
Schagen SK. Топические пептидные средства с эффективными антивозрастными результатами. Cosmetics. 2017;4(2):16. Просмотр научной статьи →
Gorouhi F, Maibach HI. Роль топических пептидов в предотвращении или лечении стареющей кожи. Int J Cosmet Sci. 2009;31(5):327-345. Просмотр научной статьи →
Reddy BY, Jow T, Hantash BM. Биоактивные олигопептиды в дерматологии: часть II. Exp Dermatol. 2012;21(8):569-575. Просмотр научной статьи →
Blanes-Mira C, Clemente J, Jodas G, et al. Синтетический гексапептид (Argireline) с антиwrinkle активностью. Int J Cosmet Sci. 2002;24(5):303-310. Просмотр научной статьи →
Lim SH, Sun Y, Thiruvallur Madanagopal T, Rosa V, Kang L. Улучшенная проникновение антиwrinkle пептидов через молекулярную модификацию. Sci Rep. 2018;8(1):1596. Просмотр научной статьи →