Таблица дозировки Syn-Ake, график и протокол ресуспензии
Таблица дозировки Syn-Ake и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Фаза 1 — введение (~1% эквивалент сыворотки) | 250 мкг | 5 единиц (0,05 мл) |
| Фаза 2 — стандарт (~2% эквивалент сыворотки) | 500 мкг | 10 единиц (0,10 мл) |
| Фаза 3 — максимальная (~4%, сила препарата производителя) | 1000 мкг (1 мг) | 20 единиц (0,20 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | 2 мл ресуспензии
Краткое руководство
Syn-Ake (дипептид диаминобутироил бензиламид диацетат; CAS 823202-99-9) — синтетический косметический антиwrinkle пептид, имитирующий Ваглерин-1, нейротоксичный пептид из яда темпл-випера (Tropidolaemus wagleri). Он обратимо и конкурентно антагонизирует мышечный никотиновый ацетилхолиновый рецептор, снижая ацетилхолин-индуцированное сокращение мышц лица, так что выраженные линии, такие как «гусиные лапки», выглядят более мягкими — топическое «эффект Botox» (PMID 10087048). Используется топически примерно на 1-4% в сыворотках и кремах один или два раза в день; исследования производителя применяли 4% дважды в день в течение четырех недель. Поскольку эффект обратим, польза зависит от постоянного использования и регрессирует при прекращении. Этот сайт моделирует каждый компонент как справочник по подкожной ресуспензии, поэтому цифры здесь преобразуют топическую схему в ~250-1000 мкг чистого пептида на применение с помощью шприца U-100; в практике Syn-Ake не вводится внутримышечно. Это косметический ингредиент, а не лекарство, одобрённое FDA.
Ресуспензировать: Добавить 2 мл бактерицидной воды → 5 мг/мл концентрация.
Типовая доза: Топическая 1-4% сыворотка/крем, 1-2 раза в день (≈250-1000 мкг на нанесение)
Легкое измерение: В 5 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0500 мг (50 мкг) на инсулиновом шприце U-100.
Хранение: Лиофилизированный порошок: хранить замороженным при −20 °C, защищенный от света и влаги. Реактивированное решение (обучающая модель): хранить в холодильнике при 2-8 °C и использовать в течение ~4 недель. Реальная форма — готовый косметический крем или сыворотка — хранится при комнатной температуре, вдали от тепла, прямого света и воздуха.
Период полураспада: Не установлено системное время полувыведения — Syn-Ake — это локально действующий топический косметический пептид без подтвержденных фармакокинетических данных у человека; его блокировка рецепторов обратима, поэтому эффект временный и требует ежедневного повторного применения.
Путь: Топический (оставляемая сыворотка/крем, ~1-4%, наносится 1-2 раза в день); минимальное всасывание в системный кровоток. Подкожные данные по реабсорбции на этой странице — это только образовательная справочная информация, а не реальный путь применения.
Статус: Компонент косметики (INCI 'Дипептид диаминобутироил бензиламид диацетат', зарегистрирован в EU CosIng); НЕ является лекарственным средством, одобрённым FDA. Эффективность основана в основном на данных производителя/в тестах in vitro. Образовательный материал, а не медицинская рекомендация.
Инструкция по ресуспензии и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно реабсорбирован. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2 мл бактерицидной воды в стерильный шприц (это даёт раствор 5 мг/мл из 10 мг флакона — 50 мкг на единицу шприца для инсулина).
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки 10 мг флакона Syn-Ake; направьте поток на стекло, а не прямо на порошок, и избегайте сильного встряхивания или образования пены.
Аккуратно помешивайте или покатывайте флакон до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; результат — концентрация 5 мг/мл (50 мкг на единицу шприца U-100).
Храните в холодильнике при 2-8 °C и набирайте единицы для вашего этапа: 250 мкг = 5 единиц, 500 мкг = 10 единиц, 1000 мкг = 20 единиц.
Образовательное примечание: Syn-Ake — это ТОПИЧЕСКИЙ косметический пептид, наносимый на кожу, а не инъекционный — эти подкожные цифры — это только способ измерения; на самом деле реабсорбированный пептид будет смешан в основу сыворотки или крема и протестирован перед нанесением на лицо.
Интерактивный калькулятор шприца Syn-Ake
В настоящее время визуализируется 10 мг флакон, реабсорбированный с 2 мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчёт реабсорбции: 10 мг сухого порошка в 2 мл воды даёт 5.00 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250 мкг, вытяните до 5.0 единиц (5 делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная справочная визуализация. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1.0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 10 мг флакона.
Виалы пептидов (Syn-Ake, по 10 мг):
- check8 недель при 250 мкг дважды в день (0.5 мг/день) ≈ 28 мг ≈ 3 флакона
- check12 недель при 500 мкг дважды в день (1 мг/день) ≈ 84 мг ≈ 9 флаконов
- check16 недель при 1000 мкг дважды в день (2 мг/день) ≈ 224 мг ≈ 23 флаконов — высокое количество показывает, почему Syn-Ake используется топически в разведенных сыворотках, а не дозируется таким образом
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkМодель дважды в день: 14 шприцов в неделю
- check8 недель ≈ 112 шприцов; 12 недель ≈ 168 шприцов
- check16 недель ≈ 224 шприцов (образовательные данные; на самом деле Syn-Ake наносится, а не вводится)
Бактерицидная вода (бутылки по 30 мл): используйте 2 мл на виалу с 10 мг для ресуспензии.
- check8 недель (~3 флакона) ≈ 6 мл ≈ менее 1 бутылки
- check12 недель (~9 флаконов) ≈ 18 мл ≈ около 1 бутылки
- check16 недель (~23 флаконов) ≈ 46 мл ≈ около 2 бутылок
Стерильные спиртные тампоны: один-два на применение (верхняя часть виалы и место укола).
- checkМодель дважды в день ≈ 14-28 тампонов в неделю
- check8 недель ≈ 112-224 тампонов; 12 недель ≈ 168-336 тампонов
- check16 недель ≈ 224-448 тампонов; держите запасы для повторного нанесения многоразовых флаконов
О Syn-Ake
Syn-Ake (Дипептид диаминобутироил бензиламид диацетат) — синтетический косметический пептид, имитирующий Ваглерин-1, нейромышечный токсин из яда змеи-храмовика, чтобы расслабить мышцы лица, которые создают морщины на коже [1][2]. В реальном мире он никогда не вводится: он формируется в оставляемые сыворотки и кремы в количестве примерно 1-4% торгового материала и наносится на кожу один или два раза в день. Подкожные данные по реабсорбции ниже — это только образовательная справочная информация, отражающая, как этот сайт каталогизирует каждое соединение; они не являются способом фактического использования Syn-Ake.\n\nДля перевода топического протокола на инсулиновый шприц U-100, эта инструкция моделирует 10 мг флакона, реабсорбированного 2 мл бактерицидной воды (5 мг/мл, или 50 мкг на единицу). На этом уровне введение ~1%-эквивалентное составляет 250 мкг (5 единиц), стандартное ~2% составляет 500 мкг (10 единиц), а максимальное ~4% составляет 1000 мкг (20 единиц) [7]. Поскольку пептид является обратимым конкурентным антагонистом рецепторов, его мышечное расслабляющее действие временно и зависит от продолженного использования, поэтому косметические протоколы применяются ежедневно, а не дозируются циклами [1][4].\n\nЧастота: Наносить топически один или два раза в день (образовательная подкожная модель предполагает двойную дозировку). Syn-Ake — компонент косметики, а не лекарственное средство, одобрённое FDA, и этот контент предназначен только для образовательных целей.
Механизм действия (MOA)
Syn-Ake — это торговое название дипептида диаминобутиройл бензиламида диацетата, минимального синтетического пептида (последовательность beta-Ala-Pro-Dab-бензиламид), активная свободная основа C19H29N5O3 поставляется в виде диацетатной соли, C23H37N5O7, молекулярная масса ≈495,6 г/моль) [6]. При весе менее 500 дальтон он достаточно мал, чтобы проникать в верхние слои кожи, что делает его эффективным для нанесения на кожу без необходимости инъекций. Он был разработан Pentapharm Ltd. (ныне часть DSM-firmenich) как стабильный, мало токсичный аналог Ваглерина-1, 22-остаточного летального пептида, извлеченного из яда змеи Ваглера / храмовой змеи, Tropidolaemus (Trimeresurus) wagleri [2][3].\n\nШаблонный токсин, Ваглерин-1, является избирательным конкурентным антагонистом мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора (mnAChR) с ε-субъединицей у взрослых; на зрелых мышечных концах он блокирует ответы ацетилхолина с IC50 около 50 нМ, а мыши с дефектом ε-субъединицы устойчивы к его смертельному действию [1]. Syn-Ake воспроизводит фармакофор этого токсина в гораздо более маленькой и гораздо менее активной молекуле. Наносимый местно, он обратимо связывается с постсинаптическим mnAChR и конкурирует с ацетилхолином, уменьшая открытие рецептора, вход натрия и деполяризацию, поэтому мышечное сокращение подавляемое. Визуальный результат — расслабление мышц лица, которые складывают кожу при выражении, смягчая динамические линии, такие как морщины вокруг глаз и на лбу и между бровями [1][4][5]. Данные производителя in vitro показывают снижение мышечной контракции, вызванной nAChR, до примерно 80% [7].\n\nФармакокинетически, Syn-Ake — это локальное косметическое средство, а не системный препарат. Не существует подтвержденных данных о времени полувыведения, биодоступности при пероральном или подкожном применении или профиле экспозиции в плазме, потому что при косметических концентрациях он предназначен для действия в эпидермисе и дermo-эпидермальном соединении и не должен попадать в кровоток. Его небольшой размер способствует проникновению через роговой слой, но эффект остается в основном локальным. Критически важно, что антагонизм обратим и конкурентен, поэтому мышечное расслабляющее действие временно и исчезает, когда пептид выводится с кожи; именно поэтому косметические процедуры применяются один или два раза в день, а не в циклах, и преимущества исчезают при прекращении использования [1][4].\n\nВ дальнейшем, Syn-Ake относится к категории косметических пептидов-ингибиторов нейромедиаторов, той же функциональной группы, что и ацилгексапептид-8 (Argireline), и часто комбинируется с сигнальными пептидами (например, пальмитоилпентапептидами) в готовых формулах [4][5]. В отличие от ботулинического токсина, который ферментативно и длительно разрушает SNARE-белки, блокировка Syn-Ake не ферментативная, основана на поверхностных рецепторах и обратима, обеспечивая более мягкое, полностью местное и временное косметическое действие. Схема подкожного разведения на этой странице — это только общепринятая мера; Syn-Ake не является подтвержденным инъекционным средством, и пептид яда, который он имитирует, является системно токсичным, поэтому цифры здесь следует рассматривать строго как образовательную информацию.
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starMcArdle и коллеги (1999, J Pharmacol Exp Ther) определили цель ядовитого шаблона: Ваглерин-1 избирательно блокирует форму с ε-субъединицей (взрослую) мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора, антагонизируя ацетилхолин на зрелом мышечном конце с IC50 около 50 нМ, тогда как мыши с дефектом ε-субъединицы устойчивы к его блокирующему и смертельному действию, подтверждая специфичность рецептора, на котором основана механизм Syn-Ake [1].
- starWeinstein, Schmidt и коллеги (1991, Toxicon) выделили и секвенировали смертоносные пептиды Ваглерина из яда Trimeresurus wagleri, характеризуя их как ~22-остаточные пептиды, убивающие, блокируя постсинаптический никотиновый ацетилхолиновый рецептор на нервно-мышечном соединении — работа структура-активность, которая определила минимальный активный мотив, позже уменьшенный до косметического ди пептида [3].
- starDebono и коллеги (2017, J Mol Evol), в статье, названной «Веном ботокса змей», документируют, что пептиды Ваглерина используются в кремах от морщин для расслабления мышц лица и уменьшения морщин, и прослеживают их новую молекулярную природу внутри гена C-типа натриуретического пептида яда Tropidolaemus, предоставляя эволюционную и фармакологическую основу для дизайна Syn-Ake [2].
- starКлинические испытания производителя (Pentapharm/DSM-firmenich) применяли крем с 4% SYN-AKE дважды в день в течение 4 недель в исследовании около 100 добровольцев (примерно 25 на группу), сообщая измеримое снижение глубины морщин вокруг глаз и шероховатости кожи, с заявленным сглаживанием у приблизительно 80% и уменьшением морщин у приблизительно 73% добровольцев и максимальным уменьшением глубины морщин до ~52% в наиболее отзывчивом показателе; эти данные получены от отрасли, а не от независимых рецензируемых исследований [7].
- starДанные производителя in vitro указывают, что Syn-Ake снижает мышечную контракцию, вызванную никотиновым ацетилхолиновым рецептором, до примерно 80%, механическая основа, которую приводят для своего заявления о противоморщинном действии; это результат клеточной модели, а не клинического исхода [7].
- starGorouhi и Maibach (2009, Int J Cosmet Sci) классифицируют Syn-Ake среди косметических пептидов-ингибиторов нейромедиаторов (с ацилгексапептидом-8/Argireline) в своем систематическом обзоре топических антивозрастных пептидов, подчеркивая, что контролируемые, независимые клинические данные об эффективности этого класса остаются ограниченными и в основном предоставленными производителем [4].
- starSchagen (2017, Cosmetics) обобщает космецеутические пептиды и группирует нейротрансмиттер-ингибирующие пептиды, такие как Syn-Ake, как агенты, направленные на уменьшение сокращения мышц лица, отмечая, что надежные, независимо воспроизведенные доказательства в области косметических пептидов тоньше, чем утверждения маркетинга [5].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным вмешательством для ограничения побочных эффектов.
- warningНанесение местно в косметических концентрациях, Syn-Ake обычно хорошо переносится; самые распространенные проблемы — это легкие, временные местные реакции в месте нанесения — покраснение, жжение, покалывание, зуд или сухость — которые часто вызваны общей формулой, а не самим пептидом.
- warningВозможна раздражительная или аллергическая контактная экзема к пептиду или к компонентам, совместно используемым (консерванты, ароматизаторы, растворители); рекомендуется проведение теста на внутренней стороне предплечья перед использованием на лице, особенно для чувствительной или склонной к реакциям кожи.
- warningИзбегайте контакта с глазами, слизистыми оболочками и поврежденной или воспаленной кожей; поскольку нанесение морщин вокруг глаз находится рядом с глазом, держите продукт вне линии ресниц и промойте, если произошел случайный контакт с глазами.
- warningПри косметических концентрациях местного применения не ожидается значительного системного всасывания или системного нейромышечного эффекта; однако родительский пептид яда (Ваглерин-1) является системно смертельным, поэтому образовательная модель подкожного разведения на этой странице НЕ должна восприниматься буквально — Syn-Ake не является подтвержденным инъекционным средством и не должен вводиться.
- warningИспользование во время беременности или лактации не изучалось; без данных о безопасности, требуется осторожность и профессиональная консультация.
- warningНе существует установленного профиля системного лекарственного взаимодействия, данных о фармакокинетике человека или долгосрочной внутренней безопасности, потому что Syn-Ake не используется системно; утверждения должны интерпретироваться в контексте его косметического, поверхностного действия.
- warningДоказательства эффективности в значительной степени основаны на данных производителя и in vitro; независимое, рецензируемое клиническое подтверждение величины уменьшения морщин ограничено, поэтому результаты варьируются между индивидуумами и формулами [4][5].
- warningСтатус регулирования/исследования: Syn-Ake — это косметический ингредиент (INCI «Дипептид Диаминобутиройл Бензиламид Диацетат», зарегистрированный в ЕС CosIng) и НЕ является лекарственным препаратом, одобренным FDA; он не одобрен для лечения каких-либо медицинских состояний. Этот сайт предназначен для образовательных целей и не является медицинским советом.
Техника подкожного введения
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите непосредственно в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места введения включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, колпачок и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45–90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена места
Постоянно меняйте места введения, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Syn-Ake?expand_more
Syn-Ake применяется как топическая концентрация, а не как количество для инъекции. В готовых косметических средствах он используется приблизительно в количестве 1–4% от торгового раствора SYN-AKE в сыворотке или креме, наносится один или два раза в день; исследования самого производителя использовали 4% дважды в день в течение четырех недель. Поскольку этот сайт моделирует каждый компонент как ссылку на подкожное восстановление, протокол здесь переводится приблизительно в 250 мкг (примерно 1%), 500 мкг (примерно 2%) и 1000 мкг (примерно 4%) чистого пептида на применение с шприцем U-100. Эти значения для инъекций являются только образовательной мерой — Syn-Ake наносится на кожу, а не вводится внутривенно.
Одобрен ли Syn-Ake FDA?expand_more
Нет. Syn-Ake (Дипептид Диаминобутиройл Бензиламид Диацетат) — это косметический ингредиент, а не лекарственный препарат, одобренный FDA. Косметические ингредиенты не одобряются FDA так, как лекарства; Syn-Ake внесен в список INCI и появляется в базе данных косметических ингредиентов EU CosIng, но он не одобрен для лечения, паралича или изменения любого медицинского состояния, и он не является тем же самым, что и прописной ботулинический токсин. Его утверждения о противорастяжках в основном основаны на данных производителя и in vitro. Этот сайт предназначен для образовательных целей и не является медицинским советом.
Каким образом Syn-Ake восстанавливается и применяется?expand_more
На практике восстановление не требуется: Syn-Ake уже смешан в оставляемой на коже сыворотке или креме и просто наносится на чистую кожу один или два раза в день. Для образовательной модели подкожного введения на этом сайте 10-мг флакон смешивается с 2 мл бактериостатической воды, чтобы получить 5 мг/мл (50 мкг на единицу); опустите воду вдоль стенки флакона, аккуратно помешайте до тех пор, пока раствор не станет прозрачным, и храните в холодильнике. На этом уровне 250 мкг = 5 единиц, 500 мкг = 10 единиц и 1000 мкг = 20 единиц. На практике восстановленный пептид будет включен в формулу и протестирован на коже, а не введен внутривенно.
Какой у Syn-Ake период полураспада?expand_more
Не установлен системный период полураспада для Syn-Ake, потому что это местный косметический пептид, который не предназначен для попадания в кровоток, и нет проверенных данных о фармакокинетике человека (период полураспада, биодоступность, уровни в плазме). Что касается косметического применения, то блокировка мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора обратима и конкурентна: мышечный расслабляющий эффект временный и исчезает, когда пептид выводится с кожи, поэтому его наносят один или два раза в день, и польза уменьшается при прекращении использования.
Безопасен ли Syn-Ake и можно ли сочетать его с другими пептидами?expand_more
На косметических топических концентрациях Syn-Ake обычно хорошо переносится, основными сообщаемыми проблемами являются слабые, временные местные эффекты (покраснение, жжение, сухость); сначала проведите тест на чувствительность и избегайте глаз и поврежденной кожи. Он часто комбинируется в сыворотках с пептидами-ингибиторами нейротрансмиттеров, такими как ацилгексапептид-8 (Argireline), и с сигнальными пептидами, такими как пальмитоилпентапептиды, пара, встречающаяся в литературе по косметическим пептидам. Имейте в виду, что клинические данные независимого исследования ограничены, родительский ядовитый пептид системически токсичен, поэтому модель для инъекций здесь иллюстративна, а безопасность во время беременности или лактации не изучалась.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по реинфузии, измерению и хранению Syn-Ake, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Образовательные научные руководства. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Проконсультируйтесь с лицензированным врачом перед любым исследовательским применением.
Академические ссылки и цитирования исследований
McArdle JJ, Lentz TL, Witzemann V, Schwarz H, Weinstein SA, Schmidt JJ. Waglerin-1 избирательно блокирует ε-форму мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора. J Pharmacol Exp Ther. 1999;289(1):543-550. Просмотр научной статьи →
Debono J, Xie B, Violette A, et al. Яд змеи Ботокс: Молекулярное происхождение и эволюция пептидов Waglerin, используемых в кремах для ухода за кожей. J Mol Evol. 2017;84(1):8-11. Просмотр научной статьи →
Weinstein SA, Schmidt JJ, Bernheimer AW, Smith LA. Характеризация и аминокислотные последовательности двух летальных пептидов, выделенных из яда змеи Wagler's pit viper, Trimeresurus wagleri. Toxicon. 1991;29(2):227-236. Просмотр научной статьи →
Gorouhi F, Maibach HI. Роль наружных пептидов в предотвращении или лечении стареющей кожи. Int J Cosmet Sci. 2009;31(5):327-345. Просмотр научной статьи →
Schagen SK. Научные методы наружного применения пептидов с эффективными антивозрастными результатами. Cosmetics. 2017;4(2):16. Просмотр научной статьи →
Национальный центр биотехнологической информации. Сводка соединения PubChem для CID 71465152, диацетат диаминобутироил бензиламида (CAS 823202-99-9). Просмотр научной статьи →
DSM-firmenich. Информация о продукте SYN-AKE (Pentapharm), антиэйдж-пептид, полученный из Waglerin-1. Просмотр научной статьи →