Протоколы дозировки пептидов для кожи и волос
Исследовательские пептиды для кожи и волос включают агонисты рецептора меланокортинов (Меланотан I/II) и трипептиды, связывающие медь (GHK-Cu), используемые для исследований синтеза коллагена и ремоделирования внеклеточного матрикса.
19протоколы индексированы
Меланотан I
Меланотан I (афамеланотид; торговая марка Scenesse) — синтетический аналог из 13 аминокислот α-MSH и избирательный агонист рецептора меланокортин-1 (MC1R) в классе косметических/загарных меланокортинов. Два замещения, норлейцин на 4-й позиции и D-фенилаланин на 7-й позиции, делают его гораздо более устойчивым к ферментативному расщеплению и примерно в 100-1000 раз более активным, чем естественный α-MSH, стимулируя синтез эумеланина (коричнево-черный фотопротекторный пигмент) в коже независимо от воздействия УФ-излучения [2][3]. Единственная форма, одобренная регулятором, — это имплантат 16 мг с контролируемым высвобождением, вводимый врачом каждые два месяца, одобренный FDA в 2019 году и EMA в 2014 году для снижения болевых ощущений от фототоксичности у взрослых с эритропоэтической протопорфиринией (EPP) [1][4][5]. В исследованиях и серомаркетинговом косметическом использовании для загара используется инъекционный жидкий раствор, дозируемый совершенно иначе: часто описываемая доза Меланотана I составляет около 250 мкг подкожно один раз в день в течение 10-14 дней, затем 250-500 мкг каждые 3-4 дня для поддержания. Это косметическое/загарное использование не одобрено никаким регулятором; инъекционный раствор является нелицензированным исследовательским материалом, и агентства, включая FDA, MHRA и TGA, предупреждают об этом из-за неизвестных долгосрочных рисков и проблем с родинками и меланомой [6][8]. Данные по реconstituent, половине жизни и дозировке на этой странице являются образовательной справочной информацией, а не медицинскими рекомендациями.
Открыть протоколarrow_forwardЭпидермальный фактор ростаEGF
EGF (эпидермальный фактор роста) — одноцепочечный полипептид из 53 аминокислот, примерно 6 кДа, впервые выделенный Стэнли Коэном, чья работа принесла ему Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1986 году [1]. Он является прототипом лиганда семейства фактора роста эпидермиса и стимулирует заживление ран и регенерацию кожи, связываясь с тирозинкиназой рецептора EGF (EGFR/ErbB1), включая пути PI3K/AKT и MAPK/ERK, которые стимулируют пролиферацию, миграцию и репикшельную эпителиализацию кератиноцитов и фибробластов [6]. Наиболее проверенные клинические дозы EGF поступают из Heberprot-P, кубинского рекомбинантного человеческого EGF, который инфильтруется внутриочагово в 75 мкг три раза в неделю в продвинутые диабетические язвы ноги до закрытия раны [2][3][4]. В косметическом и дерматологическом применении EGF наносится наружно в концентрации около 10-50 мкг/мл (примерно 1-5 ppm) для фотоугрева, морщин и восстановления после процедур [6][7]. У EGF очень короткое время полувыведения в организме, порядка минут в сыворотке и примерно 15-30 минут в богатой протеазами раневой среде, что объясняет, почему локальные протоколы зависят от повторного дозирования, а не системной доставки [5]. Heberprot-P одобрен в Кубе и более чем в десяти странах, но не одобрен FDA или EMA; в США он находится на клинических испытаниях, а топические или исследовательские EGF продаются только для косметического или лабораторного использования. Данные по подкожной реconstituent на этой странице — это образовательная справочная информация; клинически EGF доставляется внутриочагово или наружно, а не подкожно.
Открыть протоколarrow_forwardТопический антиwrinkle пептидАргирилин
Argireline — торговое название ацетилгексапептида-8 (изначально классифицирован как ацетилгексапептид-3), синтетический косметический антиwrinkle пептид с последовательностью аминокислот Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2 и молекулярной массой около 889 г/моль. Разработан Lipotec (ныне Lubrizol) в Испании, он был создан, чтобы имитировать N-концевую область SNAP-25, белка SNARE-комплекса, необходимого для высвобождения ацетилхолина, поэтому он конкурентно снижает мышечное сокращение, вызванное нервами, более мягко и обратимо, чем ботулинический токсин [1]. Поскольку это гидрофильный, положительно заряженный пептид, менее 1% обычно проходит через стратум корнеум, поэтому он формулируется для поверхностных и верхних эпидермальных косметических эффектов, а не системного действия [4][5]. Основная дозировка Argireline в опубликованной косметической литературе — это 5-10% (чаще 10%) топический серум или эмульсия масло-в-воде, наносимый дважды в день; контролируемые исследования топографии сообщают о снижении глубины морщин до 30% через 30 дней при 10% [1][2]. Для Argireline нет инъекционной или пероральной медицинской дозы; данные по подкожной реconstituent на этой странице — это образовательная справочная информация, а не реальный путь. Argireline не является лекарственным препаратом, одобренным FDA или EMA. Он регулируется как косметический компонент (INCI: Acetyl Hexapeptide-8), был рассмотрен Комитетом по оценке косметических компонентов как безопасный для использования в косметике, и представлен здесь в образовательных целях, а не как медицинская рекомендация [6].
Открыть протоколarrow_forwardКосметический антиwrinkle пептидСин-Ак
Syn-Ake (INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate; CAS 823202-99-9) — синтетический косметический антиwrinkle пептид, маленькая молекула beta-Ala-Pro-Dab-benzylamide, разработанная Pentapharm (ныне DSM-firmenich), чтобы имитировать Waglerin-1, 22-аминокислотный нейротоксин из яда темпл-видера (Tropidolaemus wagleri) [2][3]. Как и его ядовитый предшественник, он действует как обратимый конкурентный антагонист на мышечном типе никотинового ацетилхолинового рецептора (mnAChR), ослабляя сокращение мышц лица, вызванное ацетилхолином, так что выраженные линии, такие как морщины вокруг глаз и лобные и лобные складки, кажутся смягченными, эффект, похожий на "Ботокс" [1][4]. Реальная доза Syn-Ake в реальном мире — это концентрация наружного применения, а не объем инъекции: примерно 1-4% торгового раствора в серуме или креме, наносимого один или два раза в день, с испытаниями производителя, использующими 4% дважды в день в течение четырех недель [7]. Поскольку этот сайт моделирует каждый соединение как справочную информацию по подкожной реconstituent, приведенные ниже цифры на применение переводят это наружное использование приблизительно в 250-1000 мкг чистого пептида на применение, измеренное на шприце U-100; в практике Syn-Ake не вводится внутривенно. Механистически он относится к классу косметических пептидов-ингибиторов нейротрансмиттеров вместе с ацетилгексапептидом-8 (Argireline) [4][5]. Syn-Ake регулируется как косметический компонент (внесен в список INCI, EU CosIng), не является лекарственным препаратом, одобренным FDA, и не имеет установленных системных фармакокинетических данных; эта страница образовательная, а не медицинская рекомендация.
Открыть протоколarrow_forwardКосметический глазной пептидОчищенный глазной пептид
Eyeseryl (INCI Ацетил тетрапептид-5) — синтетический ацетилированный тетрапептид, косметический компонент, маркируемый компанией Lipotec/Lubrizol для области вокруг глаз, где он представлен как активное вещество против отеков и темных кругов. Его последовательность: ацетил-бета-аланил-гистидил-серил-гистидин (Ac-betaAla-His-Ser-His; молекулярная формула C20H28N8O7, средняя масса около 492,5 Да, CAS 820959-17-9) [1]. Механически он описывается как локальный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который оказывает дренажный, дезинфицирующий эффект, уменьшает проницаемость капилляров и накопление интерстициальной жидкости, а также ингибирует гликирование белков, помогая сохранить коллаген и эластин, поддерживающие тонкую кожу под глазами [2][3]. Реальная доза Eyeseryl в реальном мире — только местная: готовые сыворотки и кремы содержат примерно 1-10% торгового раствора Eyeseryl (который сам содержит всего около 0,05% активного пептида), наносимого дважды в день на область под глазами. Исследования, финансируемые производителем, сообщают о видимом уменьшении внешнего вида мешков под глазами у около 70% добровцев за 28 дней, хотя независимые, рецензируемые рандомизированные испытания отсутствуют. Eyeseryl не является лекарственным препаратом, одобренным FDA или EMA; он регулируется как косметический компонент и представлен здесь исключительно в образовательных целях. Данные о разведении подкожно на этой странице — это образовательная конвенция измерения, используемая на всем сайте, а не клинический метод, и косметические пептиды никогда не должны вводиться внутривенно.
Открытый протоколarrow_forwardКосметический медный пептидAHK-Cu
AHK-Cu — синтетический медный связывающий трипептид, L-аланил-L-гистидил-L-лизин (Ala-His-Lys), хелатированный ионом двухвалентной меди, маркируемый в косметике как Медный трипептид-3 и почти исключительно используемый как активное вещество для ухода за волосами и кожей головы. Это близкий структурный родственник хорошо известного GHK-Cu (Медный трипептид-1); молекула (свободный пептид ~354 г/моль; комплекс меди ~417 г/моль) доставляет медь в кожу и сигнализирует диффузии дермального сосочка волосяного фолликула. В ключевом исследовании in vitro (Pyo et al., 2007), AHK-Cu в концентрации 10^-12 до 10^-9 M стимулировал удлинение культурных человеческих волосяных фолликулов, увеличивал пролиферацию клеток дермального сосочка, повышал соотношение антиапоптотического Bcl-2/Bax, снижал расщепленный каспаза-3 и PARP, повышал экспрессию VEGF и подавлял TGF-β1 — пути, связанные с более длительной фазой анагенеза и улучшенным кровоснабжением вокруг волосяных фолликулов [1][2][3]. Типичная доза AHK-Cu в косметической практике — это топический сыворотка, содержащая примерно 200-500 ppm (около 0,02-0,05%), применяемая один раз в день на кожу головы, что соответствует примерно 200-500 мкг пептида на применение. AHK-Cu не является лекарственным препаратом, одобренным FDA или EMA; это косметический компонент и исследовательное химическое вещество без одобренного применения для выпадения волос, где только миноксидил и финастерид имеют одобрение. Данные о разведении подкожно на этой странице — это исключительно образовательная справочная информация — реальный способ применения — топический.
Открытый протоколarrow_forwardПептид для стимуляции Wnt в волосахPTD-DBM
PTD-DBM (Домен передачи белка-мотив связывания Dishevelled) — синтетический пептид, проникающий в клетки, разработанный в лаборатории Kang-Yell Choi в Университете Yonsei как косметический и исследовательский агент для роста волос. Он соединяет октааргининовый домен передачи белка с коротким мотивом связывания Dishevelled, скопированным из CXXC5, отрицательного обратной связи на сигнальный путь Wnt/beta-catenin. За счет конкурентного занятия кармана связывания Dishevelled, который обычно используется CXXC5, PTD-DBM освобождает этот тормоз и возобновляет активность сигнального пути Wnt/beta-catenin в стволовых клетках волосяных фолликулов, способствуя регенерации волос и новообразованию волос при ранах в моделях мышей [1][2]. Обычно упоминаемая доза PTD-DBM — это топический раствор 0,5-1 мг/мл, наносимый один раз в день на кожу головы, часто комбинируемый с валпроевой кислотой и микронедельной терапией; данные в микрограммах на инъекцию на этой странице — это образовательная ссылка на подкожное разведение, потому что реальный способ применения — топический, а не инъекционный. Этот пептид Wnt-пути для волос не имеет завершенных исследований эффективности на людях, не установленной фармакокинетики у человека и не опубликованного периода полувыведения. PTD-DBM не одобрен FDA или EMA ни для какого применения и поставляется исключительно для исследований и косметического использования. Данные о разведении, дозировании и протоколе на этой странице — это образовательная информация, а не медицинская рекомендация.
Открытый протоколarrow_forwardРегенеративный усилитель кожиПолинуклеотиды / ПДРН
Полинуклеотиды (PN) и поли деоксирибонуклеотид (PDRN) — инъекционные регенеративные усилители кожи, созданные из длинных фрагментов ДНК, фракционированных и очищенных из спермы лосося (Oncorhynchus mykiss) или кумжи. Маркируются как Rejuran, Plinest, Placentex и связанные продукты (альтернативные названия PN, поли деоксирибонуклеотид), доставляются интрадермально для улучшения эластичности кожи, увлажнения, текстуры и мелких морщин. Типичная доза полинуклеотидов / PDRN в эстетической практике составляет примерно 2 мл (около 20 мг полинуклеотида) на сеанс, доставляемое десятками поверхностных микроинъекций по зоне лечения, с курсом нагрузки 3-4 сеансов с интервалом 2-4 недели, за которым следует поддерживающая терапия каждые 6-12 месяцев [3][4]. Механически PDRN подвергается ферментативному расщеплению до нуклеозидов и нуклеозида аденозина, который взаимодействует с рецептором аденозина A2A, повышает циклический АМФ, стимулирует пролиферацию фибробластов, усиливает ангиогенез, управляемый VEGF, и обеспечивает пуриновые и пиримидиновые основания для пути восстановления ДНК, в совокупности способствуя синтезу коллагена и восстановлению тканей [1][2]. Молекула имеет плазменный период полувыведения около 3,3-3,5 часов, около 80-90% биодоступности после внутримышечного введения и выводится плазменными нуклеазами, а не через печень [1]. Инъекционные PN/PDRN широко лицензированы как медицинское устройство или лекарство в Южной Корее и некоторых частях Европы, но НЕ одобрены FDA в США для эстетических инъекций; топические сыворотки PDRN продаются только как не одобренные косметические средства. Данные о разведении и дозировании ниже — это образовательная справка, а не медицинская рекомендация.
Открытый протоколarrow_forwardКосметический антиwrinkle пептидЛеупасил
Leuphasyl — торговое название Pentapeptide-18 (INCI: Pentapeptide-18; CAS 64963-01-5), синтетический косметический антиwrinkle пептид, разработанный Lipotec (ныне Lubrizol). Его последовательность, Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu, представляет собой имитацию энкефалина, основанную на естественном лейцил-энкефалине (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu); замена одного D-аланина на второй позиции делает его гораздо более устойчивым к деградации аминопептидазой, чем исходный опиоидный пентапептид [1][2]. Как и энкефалины, Leuphasyl связывается с нейронными рецепторами энкефалина (опиоидными) и, через модуляцию G-белков кальциевых и калиевых каналов, уменьшает выделение ацетилхолина на нейромышечном соединении мышц лица, смягчая динамические морщины без паралича [1][5]. В реальном использовании это топический космецеутик, формируемый в сыворотках и кремах в количестве примерно 2-10% и применяется дважды в день; он часто сочетается с Argireline (Acetyl Hexapeptide-8) в смеси Argirelox для синергетического эффекта [2][6]. Главные косметические данные показывают среднее уменьшение морщин на лбу около 11-12% для Leuphasyl в одиночку и около 25% (до примерно 47%) для комбинации Argireline после 28 дней. Поскольку этот сайт моделирует каждый протокол как образовательную ссылку на подкожное разведение, доза Leuphasyl, указанная здесь (250-1000 мкг на инъекцию из ампулы 10 мг), — это образовательный перевод, а не клиническая инъекционная схема. Leuphasyl не является лекарственным препаратом, одобренным FDA или EMA; он регулируется исключительно как косметический компонент.
Открытый протоколarrow_forwardКосметический пептидВиалокс
Vialox (INCI Pentapeptide-3; также продается как Pentapeptide-3V) — синтетический косметический антивозрастной пептид с последовательностью Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2 (CAS 135679-88-8, молекулярная масса ~495,6 Да), разработанный швейцарской фирмой Pentapharm как местное, безигольное альтернатива ботулотоксину. Это короткий синтетический фрагмент, вдохновленный waglerin-1, конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов из яда змеи Wagler's pit viper (Tropidolaemus wagleri) [1][4]. Действуя как антагонист, похожий на кураре, на постсинаптические никотиновые ацетилхолиновые рецепторы нервно-мышечного соединения, Vialox предположительно удерживает натриевые каналы закрытыми, ослабляя деполяризацию и сокращение мышц лица, которые вызывают морщины [2][3]. В реальном мире путь применения — местный: готовые косметические средства содержат около 0,05% чистого пентапептида (примерно 5% разведенного торгового раствора Vialox), применяются один или два раза в день, при этом исследования производителя сообщают о снижении глубины морщин на ~49% и шероховатости на ~47% за 28 дней. Головная доза Vialox в этом образовательном справочнике моделируется как подкожная процедура восстановления (250–1000 мкг на применение), чтобы читатели могли практиковаться в математике инсулиновых шприцев, но Vialox не вводится клинически. Vialox не одобрен FDA или EMA как лекарство; он регулируется как косметический компонент, а порошок, продаваемый поставщиками пептидов, является исследовательского уровня. Эта страница содержит краткое изложение проверенного механизма, доказательств, побочных эффектов и структуры дозировки Vialox в стиле восстановления для образовательных целей.
Открытый протоколarrow_forwardКосметический коллагеновый пептидТрипептид-29
Трипептид-29 — это INCI название синтетического коллаген-миметического трипептида с последовательностью глицин-пролин-гидроксипролин (Gly-Pro-Hyp), наиболее распространенным повторяющимся мотивом в человеческом коллагене I типа [1][2]. Как косметический стимулирующий коллаген (матрикайн-сигнальный) пептид, он используется в топических сыворотках и кремах примерно в количестве 0,1–1% и, в своей близкой форме перорально принимаемого коллагенового трипептида, примерно 1000–2500 мг в день. Поэтому головная доза Трипептида-29 зависит от пути: топические формулы доставляют 0,1–1% по весу, тогда как пероральные коллагеновые трипептидные добавки дозируются граммами в день, чаще всего около 1000 мг в день в клинических исследованиях [6][7]. Механически, дермальные фибробласты распознают Gly-Pro-Hyp как фрагмент разрушенного коллагена и реагируют повышением синтеза нового коллагена; in vitro 3% раствор увеличил синтез коллагена I примерно на 400% за 48 часов [1]. Перорально, Gly-Pro-Hyp — один из немногих коллагеновых пептидов, который всасывается в основном целым и обнаруживается в плазме крови человека через 30–120 минут [3][4][5]. Данные эффективности для топического компонента остаются ограниченными только in vitro тестами, тогда как пероральный коллагеновый трипептид изучался в рандомизированных испытаниях для увлажнения кожи, эластичности и морщин [6][7]. Трипептид-29 — это косметический и пищевой добавочный компонент, а не одобрено лекарство: у него нет одобрения FDA или EMA как лекарства, и подкожные данные восстановления на этой странице являются только образовательной мерой, а не клиническим методом доставки.
Открытый протоколarrow_forwardКосметический матрикайн-пептидМатрицил
Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4, Pal-KTTKS) — косметический стимулирующий коллаген матрикайн-пептид, разработанный французской компанией Sederma и запущенный в 2000 году. Он сочетает последовательность матрикайна procollagen-I KTTKS (лизин-треонин-треонин-лизин-серин), естественно выделяемую из C-концевого пропептида типа I проколлагена, с 16-углеродной цепью пальмитиновой кислоты, позволяющей вOtherwise гидрофильному пентапептиду преодолевать стратум корнеум. После попадания в дерму KTTKS действует как сигнал обратной связи, который побуждает фибробласты усиливать синтез коллагена I и III, фибронектина и гликозаминогликанов, что является основой его позиционирования как противоморщинного средства. Установленная дозировка Matrixyl — местная: готовые сыворотки и кремы доставляют примерно 3 ppm (0,0003%) Pal-KTTKS дважды в день, концентрация, использованная в ключевом 12-недельном, двойном слепом, разделенном лице исследовании Robinson и коллег (2005), которое показало значительное снижение морщин и мелких линий по сравнению с плацебо с отличной переносимостью. Matrixyl не всасывается системно; эксперименты in vitro подтверждают, что он достигает стратума корнеума, эпидермиса и верхнего дермиса, но не проходит через всю толщину кожи, поэтому у него нет значимого времени полувыведения в плазме. Он регулируется как косметический компонент, а не как одобрено лекарство, и Cosmetic Ingredient Review (2024) признал его безопасным при использовании. Подкожные данные восстановления на этой странице — это только образовательная мера, а реальный путь — местный.
Открытый протоколarrow_forwardПептид для осветления кожиДекапептид-12
Декапептид-12 (торговое название Lumixyl) — синтетический декапептид (Tyr-Arg-Ser-Arg-Lys-Tyr-Ser-Ser-Trp-Tyr; YRSRKYSSWY, ~1 395 Да) из класса косметических ингибиторов тирозиназы, осветляющих кожу. Определен через скрининг библиотеки пептидов Abu Ubeid, Hantash и коллег, он конкурентно ингибирует тирозиназу, ограничивающий фермент синтеза меланина, с примерно в 17 раз большей in vitro активностью, чем гидрохинон, и без цитотоксичности меланоцитов, которую вызывает гидрохинон [1]. Клинически он используется как 0,01% (100 ppm) топический крем, и головная доза Декапептида-12 — одно применение дважды в день в области пигментации, обычно вместе с буферизованным гликолевой кислотой лосьоном и широкого спектра солнцезащитным средством [3][5]. Открытые исследования сообщают о постепенном осветлении мелазмы (среднее снижение MASI достигло около 60% через 16 недель), поствоспалительной гиперпигментации и фотоповреждений, с отличной переносимостью и без отчетов о нежелательных явлениях [4][5][6]. Поскольку исходный пептид гидрофильный и относительно большой, пассивная трансдермальная проницаемость ограничена, и исследование изучало пальмитилирование, химические усилители и микронедели для улучшения доставки кожи [7]. Декапептид-12 регулируется как косметический компонент (INCI: Декапептид-12); он не является одобрённым лекарством FDA или EMA, и подкожный протокол восстановления, представленный здесь, является только образовательной мерой, а не клиническим путём. Эта страница суммирует дозировку Декапептида-12, восстановление, механизм и данные безопасности для образовательных целей и не является медицинскими рекомендациями.
Открытый протоколarrow_forwardИсследовательский пептидSNAP-8
SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) — синтетический производный октапептид Argireline, разработанный как местный косметический компонент для уменьшения внешнего вида выраженных линий и динамических морщин. Он имитирует N-терминальную последовательность SNAP-25, ключевого SNARE-белка, участвующего в высвобождении ацетилхолина в нервно-мышечном соединении. По干扰 vesicle docking на пресинаптических терминалах мышц лица, SNAP-8 производит локальное, временное снижение интенсивности сокращения мышц без системного всасывания. SNAP-8 используется исключительно как местный косметический агент в концентрациях 5–10% в сыворотках, кремах и продуктах для контура глаз. Он не одобрен для инъекций и не имеет документированной системной фармакологии у людей. Исследования, финансируемые производителями, сообщают о снижении глубины морщин на 30–35% после 28 дней дважды в день местного применения. SNAP-8 обычно считается безопасным для местного использования, с очень низкими уровнями раздражения или аллергического контактного дерматита, и широко включается в антиэйдж косметические формулы как неинвазивная альтернатива ботулотоксину.
Открытый протоколarrow_forwardИсследовательский пептидGHK-Cu
GHK-Cu — это комплекс трипептида глицил-Л-гистидил-Л-лизин, связанный с двухвалентным медью, впервые выделенный из плазмы крови человека Лорен Пикарт в 1973 году. Концентрации в плазме снижаются с возрастом, и молекула стала одной из наиболее тщательно изученных биоактивных пептидов в дерматологии и регенеративной медицине. GHK-Cu модулирует более четырех тысяч генов человека в наномолярных концентрациях, изменяя профили экспрессии поврежденной или стареющей ткани на те, которые характерны для более молодой и здоровой ткани. Он ускоряет заживление ран, стимулирует синтез коллагена, эластина и протеогликанов, модулирует активность матриксных металлопротеиназ, способствует ангиогенезу и поддерживает регенерацию волосяных фолликулов. В дерматологии и косметике GHK-Cu применяется местно в концентрациях от 0,05% до 2% в сыворотках, кремах и средствах для кожи головы. Инъекционные и интраназальные протоколы изучаются только в исследовательских условиях. Толерантность хорошая при местном применении; наиболее частые нежелательные явления — легкое раздражение или временная сине-зеленая окраска кожи или тканей из-за самого медного комплекса.
Открытый протоколarrow_forwardМеланокортин / Загар и либидоМеланотан II
Melanotan II — синтетический циклический гептапептидный аналог альфа-меланоцитостимулирующего гормона (α-MSH), разработанный в университете АрIZONA Хадли, Храби, Дорром и коллегами в 1980-х годах как стабильный, широко действующий агонист меланокортиновых рецепторов. Он активирует MC1R, MC3R, MC4R и MC5R, вызывая эумеланиновую пигментацию кожи и волос (MC1R), центрально-обусловленное эрекцию и сексуальное желание (MC3R/MC4R), подавление аппетита и увеличение расхода энергии (MC4R) и эккринные эффекты (MC5R). Исследовательские дозировки подкожно обычно начинаются с 0,10–0,25 мг и постепенно увеличиваются до 0,5–1 мг на прием после постепенной десенситизации к тошноте. Melanotan II не одобрен никакими крупными регуляторами для использования у людей. Известные риски включают тошноту и покраснение, спонтанные эрекции, изменения артериального давления, эруптивные и темнеющие меланоцитарные невусы и изолированные случаи рака кожи у пользователей. Долгосрочная безопасность не установлена, и пептид не рекомендуется для обычного косметического загара.
Открытый протоколarrow_forwardМеланокортин / Загар и либидоPT-141
PT-141 (bremelanotide, Vyleesi) — синтетический циклический гептапептидный агонист меланокортиновых рецепторов (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH), полученный из альфа-меланоцитостимулирующего гормона, с неселективной агонистической активностью по отношению к MC1R, MC3R, MC4R и MC5R и наибольшей поведенческой значимостью для MC4R-связанных центральных путей полового ответа [1][2]. Диамант и коллеги опубликовали первое доказательство концепции в 2006 году, демонстрирующее, что интраназальный bremelanotide улучшил субъективную сексуальную возбужденность и желание у пременопаузальных женщин с расстройством сексуального возбуждения [3]. Пивотные фазы 3 RECONNECT-1 и RECONNECT-2 случайным образом назначили около 1200 пременопаузальных женщин с гипоактивным сексуальным желанием (HSDD) 1,75 мг подкожного bremelanotide или плацебо по требованию в течение 24 недель, с выполнением обоих основных конечных точек улучшения желания и снижения стресса при p меньше 0,001 [4][5]. FDA одобрил bremelanotide как Vyleesi 21 июня 2019 года для приобретенного общего HSDD у пременопаузальных женщин. Стандартная дозировка — 1,75 мг подкожно по мере необходимости примерно за 45 минут до ожидаемой сексуальной активности, не более одного препарата в 24 часа и не более 8 доз в месяц.
Открытый протоколarrow_forwardТерапевтическая смесьGLOW
GLOW — это исследовательская смесь пептидов, которая объединяет три регенеративных соединения в одной ампуле: BPC-157 (пентадекапептид, полученный из белка желудочного сока BPRP), TB-500 (синтетический фрагмент Thymosin Beta-4) и GHK-Cu (медь-трипептид глицил-Л-гистидил-Л-лизин). Типичные исследования содержат десять миллиграммов BPC-157, десять миллиграммов TB-500 и пятьдесят миллиграммов GHK-Cu на ампулу. Смесь вводится подкожно, часто в дозах, доставляющих 250–500 микрограммов BPC-157, 250–500 микрограммов TB-500 и 1–2 мг GHK-Cu на инъекцию два-пять раз в неделю. GLOW продвигается для омоложения кожи, качества волос, восстановления после процедур, ремонта мягких тканей и модуляции воспаления. Ни один из компонентов не одобрен FDA, и смесь никогда не изучалась как фиксированная комбинация в опубликованных клинических испытаниях. Доказательства полностью основаны на данных животных и механизмах изучения отдельных пептидов.
Открытый протоколarrow_forwardСинергетическая комбинацияPT-141 + Меланотан II
PT-141 (bremelanotide) и Melanotan II — структурно связанные агонисты меланокортиновых рецепторов, полученные из той же программы исследований университета Arizona. Melanotan II — это неселективный агонист MC1R/MC3R/MC4R/MC5R, используемый в исследованиях для загара и сексуальной функции. PT-141 — метаболит Melanotan II с большей селективностью к MC3R и MC4R и минимальной пигментацией, вызванной MC1R; он был одобрен FDA в 2019 году как Vyleesi для гипоактивного сексуального желания у пременопаузальных женщин. Некоторые пользователи комбинируют оба пептида, чтобы достичь косметического загара (MT-II) и усиленного сексуального ответа (PT-141). Комбинированная дозировка не изучалась формально. Исследовательские подкожные протоколы обычно используют 0,25–1 мг MT-II в период нагрузки плюс 0,5–1,75 мг PT-141 по мере необходимости перед сексуальной активностью. Комбинация усиливает общие побочные эффекты меланокортинов (тошнота, покраснение, изменения артериального давления) и добавляет долгосрочные дерматологические и онкологические риски, связанные с MT-II, включая новые и темнеющие невусы.
Открытый протоколarrow_forward