Таблица дозировки Matrixyl, график и протокол редиспергирования
Таблица дозировки Matrixyl и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Недели 1-4 (введение) | 333 мкг | 10 единиц (0,10 мл) |
| Недели 5-8 (стандарт) | 500 мкг | 15 единиц (0,15 мл) |
| Недели 9-12+ (поддержание) | 667 мкг | 20 единиц (0,20 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | 3 мл редиспергирования
Краткое руководство
Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4, Pal-KTTKS) — это топический косметический матрикайн-пептид, который соединяет фрагмент проколлагена-I KTTKS с хвостом пальмитиновой кислоты. KTTKS — это естественный сигнал обратной связи, выделяемый во время обработки коллагена; при нанесении на фибробласты он повышает синтез коллагена I/III и фибронектина (PMID 8486721), а пальмитоиловая цепь позволяет пептиду попадать в кожу (PMID 25143811). Разработан Sederma и выпущен в 2000 году, он используется в оставляемых на коже сыворотках и кремах примерно на 3 ppm (0,0003%) и наносится дважды в день; 12-недельное двойное слепое исследование показало значительное улучшение морщин и мелких линий по сравнению с плацебо с отличной переносимостью (PMID 18492182). Matrixyl не всасывается системно и регулируется как косметический ингредиент, а не как одобренный препарат. Данные о редиспергировании подкожно на этой странице являются только образовательной мерой — реальный путь — топический.
Редиспергировать: Добавить 3 мл бактерицидной воды → 3,33 мг/мл концентрация.
Типовая доза: Топический 3 ppm (0.0003%) pal-KTTKS, наносится дважды в день
Легкое измерение: На 3.33 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0333мг (33мкг)на шприце U-100 для инсулина.
Хранение: Лиофилизированный порошок хранить замороженным при −20 °C; разведенное решение хранить в холодильнике при 2-8 °C и использовать в течение ~4 недель; готовые топические продукты хранить при комнатной температуре, защищенные от света и воздуха.
Период полураспада: Нет значимой плазменной периода полураспада — Matrixyl топический и не всасывается системно. Пальмитоилирование делает Pal-KTTKS более устойчивым к протеазам, чем свободный KTTKS, но дермальные пептидазы все еще расщепляют его в течение нескольких часов, поэтому повторное нанесение дважды в день [4].
Путь введения: Топический (оставляемые на коже сыворотки и кремы с ~3 ppm Pal-KTTKS, наносимые дважды в день). Представленные здесь подкожные данные по разведению являются только образовательной мерой, а не реальным путем введения.
Статус: Компонент косметики, не лекарство, одобренное FDA или EMA; безопасность как использованного была проверена Cosmetic Ingredient Review (2024) [7].
Инструкция по редиспергированию и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Вибрация пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 3,0 мл бактерицидной воды в стерильный шприц.
Медленно введите воду по внутренней стенке флакона с 10 мг Matrixyl; не направляйте поток прямо на порошок, не взбалтывайте.
Аккуратно помешивайте или покатывайте флакон до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; результат — концентрация 3,33 мг/мл (примерно 33 мкг на единицу шприца для инсулина).
Храните в холодильнике при 2-8 °C и набирайте образовательную дозу на текущий этап (333 мкг ≈ 10 единиц, 500 мкг ≈ 15 единиц, 667 мкг ≈ 20 единиц).
Образовательное примечание: Matrixyl используется ТОПИЧЕСКИ дважды в день при ~3 ppm, а не посредством инъекции — эти подкожные цифры являются только мерой, а не способом доставки. Для любой модели подкожной инъекции вводите медленно и подождите несколько секунд перед извлечением иглы.
Интерактивный калькулятор шприца Matrixyl
В настоящее время визуализируется 10 мгфлакон, разведенный 3мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчет разведения: 10мг сухого порошка в 3мл воды дает 3,33 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, наберите 7,5 единиц (8делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуальная справка. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 10 мгфлакона.
Виалы пептидов (Matrixyl, по 10 мг):
- check8 недель ≈ 5 флаконов (введение + стандартный этап)
- check12 недель ≈ 9 флаконов
- check16 недель ≈ 13 флаконов
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkВ неделю: 14 шприцов (2/день)
- check8 недель: 112 шприцов
- check12 недель: 168 шприцов
- check16 недель: 224 шприцов
Бактерицидная вода (бутылки по 10 мл): Используйте 3,0 мл на виалу для редиспергирования.
- check8 недель (5 флаконов): 15 мл → 2 × 10 мл бутылки
- check12 недель (9 флаконов): 27 мл → 3 × 10 мл бутылки
- check16 недель (13 флаконов): 39 мл → 4 × 10 мл бутылки
Стерильные спиртные тампоны: Один для пробки виалы + один для места инъекции при каждой инъекции.
- checkВ неделю: 28 тампонов (4/день по двум инъекциям)
- check8 недель: 224 тампона → 3 × коробки с 100 штуками
- check12 недель: 336 тампонов → 4 × коробки с 100 штуками
- check16 недель: 448 тампонов → 5 × коробки с 100 штуками
О Matrixyl
Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4, Pal-KTTKS) — это топический косметический матрикайн-пептид, созданный из последовательности коллагенового фрагмента KTTKS, соединенного с пальмитовой кислотой [1][2]. Клинически и коммерчески он используется топически, а не посредством инъекции: сыворотки и увлажняющие кремы содержат около 3 ppm (0,0003%) Pal-KTTKS и наносятся на лицо дважды в день, режим, подтвержденный 12-недельным плацебо-контролируемым исследованием [3]. Подкожные расчеты разведения ниже — это образовательная мера, которая отражает, как этот сайт представляет каждый компонент; это не способ доставки Matrixyl.\n\nЭто руководство моделирует 10-мг флакон, разведенный 3,0 мл бактерицидной воды (3,33 мг/мл), чтобы образовательные дозы попали в легко читаемый диапазон на шприце U-100 для инсулина: 333 мкг ≈ 10 единиц, 500 мкг ≈ 15 единиц и 667 мкг ≈ 20 единиц. Поэтому полное обсуждение дозировки Matrixyl имеет два уровня — реальная топическая величина (3 ppm, дважды в день) и эти образовательные эквиваленты на применение. Поскольку пептид не всасывается системно, нет титрования для переносимости, как с инъекционными пептидами; график ниже просто увеличивает образовательную дозу для иллюстрации [4].\n\nЧастота: Дважды в день, утром и вечером, имитируя дважды в день топическое применение, изученное для Pal-KTTKS. Matrixyl — это косметический компонент, а не лекарство, одобренное FDA или EMA, и цифры здесь — только образовательные.
Механизм действия (MOA)
Matrixyl — это торговое название пальмитоилпентапептида-4 (INCI), ранее называвшегося пальмитоилпентапептидом-3 до пересмотра номенклатуры в 2006 году. Его структура: Пал-Лиз-Тре-Тре-Лиз-Сер (Пал-КТТКС): пентапептид КТТКС, связанный с N-концом с 16-углеродной пальмитоильной (пальмитиновой кислотой) цепью. Молекула имеет формулу C39H75N7O10, молярную массу около 802 г/моль и номер CAS 214047-00-4. КТТКС — не произвольная последовательность — это матрикин, фрагмент, соответствующий остаткам 212-216 C-концевого про-пептида проα1 цепи типа I проколлагена, который высвобождается при обработке проколлагена в зрелый коллаген [1].\n\nКатаяма и коллеги впервые показали в 1993 году, что этот субфрагмент проколлагена, примененный к субконфлюэнтным фибробластам, вызывает дозозависимое и временно-зависимое увеличение синтеза коллагена I, коллагена III и фибронектина, действуя как положительный сигнал обратной связи, который говорит фибробластам продолжать строить внеклеточный матрикс [1]. Пал-КТТКС использует этот сигнал косметически: взаимодействуя с фибробластами и активируя программы восстановления матрицы, он предположительно стимулирует синтез коллагена, гликозаминогликанов и других макромолекул дермы, частично восстанавливая структурную поддержку, которая снижается в фотостареющей коже [2][5]. Джонс и коллеги продемонстрировали, что пальмитилированный пептид (C16-КТТКС) стимулирует производство коллагена в человеческих фибробластах в зависимости от концентрации, что совпадает с его самосборкой в наноструктуры около критической агрегационной концентрации [5]. Помимо синтеза, Пал-КТТКС снижает экспрессию α-гладкомышечного актина и трансдифференцировку фибробластов в сократительные миофибробласты, что указывает на модулирующую, а не исключительно стимулирующую роль в ремоделировании матрицы [6].\n\nСвободный КТТКС слишком гидрофильный и нестабильный, чтобы проникать в кожу, поэтому пальмитоильная хвостовка является функциональным ядром дизайна: она обеспечивает липофильность для разделения в липидной-rich stratum corneum и повышает устойчивость к пептидазам [2][4]. В исследовании in vitro по проникновению через человеческую кожу Чой и коллеги обнаружили, что Пал-КТТКС более устойчив, чем неизмененный КТТКС и был обнаружен в stratum corneum (~4,2 мкг/см²), эпидермисе (~2,8 мкг/см²) и дерме (~0,3 мкг/см²), тогда как свободный КТТКС не был обнаружен ни в одном слое; важно, что ни один из пептидов не прошел через полную толщину кожи в приемную камеру [4]. Липосомные и другие стратегии капсулирования активно изучаются, чтобы доставить больше пептида в жизнеспособный эпидермис и дерму [8].\n\nФармакокинетика в обычном смысле почти не применима. Matrixyl наносится местно, не всасывается значимым образом в системный кровоток и, следовательно, не имеет клинически значимого времени полувыведения в плазме. Его срок действия определяется локальным присутствием в коже, где пальмитилирование замедляет ферментативное разрушение, но дермальные пептидазы все еще разрушают его в течение нескольких часов — фармакологическое обоснование двукратного применения в день [3][4]. Реальный путь — местное применение примерно 3 ppm в оставляемых на коже формулах; субкutanное восстановление, указанное на этой странице, — это образовательная измерительная конвенция, используемая на этом сайте, а не проверенный метод доставки. Matrixyl регулируется как косметический ингредиент, а не как лекарство, и был рассмотрен как безопасный при использовании Комитетом по оценке косметических ингредиентов [7].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starКоллеги Катаямы (1993, Journal of Biological Chemistry) заложили основы механизма, показав, что C-концевой субфрагмент проколлагена-I, содержащий последовательность КТТКС, усиливает производство внеклеточного матрикса в культуре фибробластов, стимулируя синтез коллагена I, коллагена III и фибронектина в дозозависимой и временно-зависимой манере [1].
- starКоллеги Робинсона (2005, International Journal of Cosmetic Science) провели ключевое 12-недельное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, рандомизированное клиническое исследование увлажняющего средства, содержащего 3 ppm Пал-КТТКС; активная сторона показала значительное улучшение по сравнению с плацебо-контролем в морщинах и мелких линиях по количественному анализу изображений и оценке экспертов, с значительным саморепортажем участников и хорошей переносимостью [3].
- starКоллеги Чоя (2014, Biomolecules & Therapeutics) сравнили КТТКС и пальмитоил-КТТКС в стабильности кожи и проникновении через человеческую кожу in vitro, обнаружив, что Пал-КТТКС более стабилен и обнаруживается в stratum corneum (~4,2 мкг/см²), эпидермисе (~2,8 мкг/см²) и дерме (~0,3 мкг/см²), тогда как неизмененный КТТКС не обнаруживается во всех слоях, и ни один из пептидов не проходит через полную толщину кожи в приемную жидкость [4].
- starКоллеги Джонса (2013, Molecular Pharmaceutics) показали, что амфифильный пептид C16-КТТКС (Пал-КТТКС) стимулирует производство коллагена в человеческих фибробластах в зависимости от концентрации, что тесно связано с его самосборкой около критической агрегационной концентрации, связывая формирование наноструктуры молекулы с ее активностью по стимулированию коллагена [5].
- starКоллеги Пака (2017, Tissue Engineering and Regenerative Medicine) сообщили, что Пал-КТТКС в концентрации 0,1 мкМ примерно вдвое снизил долю фибробластов, положительных по α-гладкомышечному актину (примерно с 75% до 39%) и дозозависимо уменьшил трансдифференцировку фибробластов в миофибробласты, что указывает на регуляторное действие на сократительный/фиброзный фенотип, важный для рубцевания [6].
- starЛинтнер и Пешард (2000, International Journal of Cosmetic Science) — основополагающая публикация Sederma — документировали, как соединение биоактивных пептидных последовательностей, таких как КТТКС, с длинноцепочечными жирными кислотами улучшает проникновение в кожу и превращает лабораторный матрикин в функциональный активный компонент для ухода за кожей [2].
- starЭкспертный комитет по косметическим ингредиентам (2024) пришел к выводу, что Пальмитоилпентапептид-4 (вместе с Миристоилпентапептидом-4 и Пентапептидом-4) безопасен в текущих практиках использования и концентрации, сославшись на ограниченное в vitro проникновение через кожу, отрицательные результаты генотоксичности и отрицательные результаты для формулы, содержащей 0,12% Пальмитоилпентапептида-4 [7].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы титрования представляет собой наиболее эффективное вмешательство для ограничения побочных эффектов.
- warningМестное применение обычно хорошо переносится; самые распространенные нежелательные явления ограничиваются легким, временным покраснением, жжением или ощущением напряжения в месте нанесения, часто при нанесении вместе с другими активными веществами, такими как ретиноиды, витамин С или отшелушивающие кислоты [3][7].
- warningАллергический контактный дерматит к самому Пал-КТТКС встречается редко, но реакции на другие компоненты готовой косметики (консерванты, ароматизаторы, эмульгаторы или усилители проникновения) могут вызывать экзематозные пятна и должны быть оценены дерматологом, если они сохраняются.
- warningПоскольку готовые продукты наносятся на лицо, случайное попадание в глаза может вызвать временное раздражение глаз, слезотечение и жжение; держите продукт подальше от края глаза и промойте водой, если он попадет на поверхность глаза.
- warningСистемные побочные эффекты не сообщались и не ожидались: in vitro проникновение показывает, что Пал-КТТКС достигает stratum corneum, эпидермиса и верхней дермы, но не проходит через полную толщину кожи в кровоток, поэтому системное воздействие минимально [4].
- warningДанные о безопасности беременности, лактации и педиатрии ограничены; Комитет по оценке косметических ингредиентов отметил недостаток данных о репродуктивной и онкогенной токсичности, компенсированные низкими максимальными уровнями использования (около 0,12% или меньше), ограниченным проникновением через кожу и отрицательными результатами генотоксичности [7].
- warningСообщаемая антивозрастная эффективность реальна, но умеренна и постепенна, и несколько поддерживающих наборов данных являются спонсируемыми производителем; эффекты накапливаются в течение недель постоянного дважды в день применения и обратны при прекращении, поэтому утверждения о значительном или быстром удалении морщин не подтверждаются [2][3].
- warningИзображения подкожной реconstitutions и инъекций на этой странице являются только образовательной мерой — Matrixyl не формируется, не проверяется и не одобряется для инъекции, и введение косметического материала несет реальные риски загрязнения, несоблюдения стерильности и негативных местных реакций.
- warningСтатус регулирования/исследования: Matrixyl регулируется как косметический компонент в США и Европейском Союзе, а не как лекарство, одобренное FDA или EMA; у него нет одобренных пероральных или инъекционных показаний и он был признан безопасным для использования (местно) в 2024 году Комитетом по оценке косметических ингредиентов [7].
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите напрямую в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не клинически подробно описано.
1. Выбор места
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Matrixyl?expand_more
Установленная доза Matrixyl — местная, а не инъекционная: готовые сыворотки и кремы разработаны примерно на уровне 3 ppm (0,0003%) пальмитоилпентапептида-4 (Pal-KTTKS) и наносятся на чистую кожу лица дважды в день, утром и вечером. Этот уровень 3 ppm — это концентрация, подтвержденная 12-недельным клиническим исследованием с разделением лица. Подкожные данные на этой странице (333-667 мкг, увеличенные по фазам) — это образовательная справочная информация, чтобы соответствовать тому, как эта страница представляет каждый компонент; они не то, как Matrixyl действительно дозируется.
Одобрен ли Matrixyl FDA?expand_more
Нет. Matrixyl не является лекарством, одобренным FDA. Он регулируется как косметический компонент в США и Европейском Союзе и продается под торговыми названиями Sederma/Croda и другими. Как косметический актив он не проходит одобрение, как лекарства, но должен соблюдать правила безопасности косметики; независимый Комитет по оценке косметических ингредиентов в 2024 году пришел к выводу, что Palmitoyl Pentapeptide-4 безопасен при использовании в косметике. У него нет одобренных пероральных или инъекционных показаний ни в какой юрисдикции.
Как реconstitute Matrixyl для образовательного протокола?expand_more
Для реconstitution Matrixyl в этом образовательном модели, наберите 3,0 мл бактерицидной воды и медленно введите ее вдоль стенки 10 мг флакона, затем осторожно помешивайте до тех пор, пока раствор не станет прозрачным. Это даст 3,33 мг/мл раствора (примерно 33 мкг на единицу шприца U-100 инсулина), поэтому 333 мкг — это 10 единиц, 500 мкг — 15 единиц, а 667 мкг — 20 единиц. Помните, что это только образовательная мера — в реальном использовании Matrixyl применяется местно на ~3 ppm, никогда не реconstituted или инъекционно.
Каков период полураспада Matrixyl?expand_more
У Matrixyl нет значимого периода полураспада в плазме, потому что он наносится местно и не всасывается в системный кровоток; в исследованиях in vitro показано, что Pal-KTTKS достигает рогового слоя, эпидермиса и верхнего дермиса, но не проходит через всю толщину кожи. Его функциональная продолжительность определяется локальным присутствием в коже, где пальмитоильная цепь замедляет расщепление ферментами, но дермальные пептидазы все еще расщепляют его в течение нескольких часов. Это короткое пребывание в коже является причиной повторного применения дважды в день, а не интервала системной дозировки.
Может ли Matrixyl быть комбинирован с другими пептидами в косметическом протоколе?expand_more
Да. В косметических формулах Matrixyl часто сочетается с другими активными веществами, такими как партнеры Matrixyl 3000, медицинский пептид GHK-Cu, SNAP-8, Argireline, гиалуроновая кислота, никотинамид и антиоксиданты, и он обычно совместим с ретиноидами и витамином C. Практический протокол Matrixyl применяется дважды в день, и вводится одно новое активное вещество за раз; нанесение нескольких мощных активных веществ одновременно может увеличить вероятность раздражения, основной категорией побочных эффектов Matrixyl.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые руководства по разведению, измерению и хранению Matrixyl, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Образовательные научные руководства. Лиофилизированные пептиды — это экспериментальные химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитаты исследований
Katayama K, Armendariz-Borunda J, Raghow R, Kang AH, Seyer JM. A pentapeptide from type I procollagen promotes extracellular matrix production. J Biol Chem. 1993;268(14):9941-9944. Просмотр научной статьи →
Lintner K, Peschard O. Biologically active peptides: from a laboratory bench curiosity to a functional skin care product. Int J Cosmet Sci. 2000;22(3):207-218. Просмотр научной статьи →
Robinson LR, Fitzgerald NC, Doughty DG, Dawes NC, Berge CA, Bissett DL. Topical palmitoyl pentapeptide provides improvement in photoaged human facial skin. Int J Cosmet Sci. 2005;27(3):155-160. Просмотр научной статьи →
Choi YL, Park EJ, Kim E, Na DH, Shin YH. Dermal Stability and In Vitro Skin Permeation of Collagen Pentapeptides (KTTKS and palmitoyl-KTTKS). Biomol Ther (Seoul). 2014;22(4):321-327. Просмотр научной статьи →
Jones RR, Castelletto V, Connon CJ, Hamley IW. Collagen stimulating effect of peptide amphiphile C16-KTTKS on human fibroblasts. Mol Pharm. 2013;10(3):1063-1069. Просмотр научной статьи →
Park H, An E, Cho Lee AR. Effect of Palmitoyl-Pentapeptide (Pal-KTTKS) on Wound Contractile Process in Relation with Connective Tissue Growth Factor and α-Smooth Muscle Actin Expression. Tissue Eng Regen Med. 2017;14(1):73-80. Просмотр научной статьи →
Cosmetic Ingredient Review Expert Panel. Safety Assessment of Myristoyl Pentapeptide-4, Palmitoyl Pentapeptide-4, and Pentapeptide-4 as Used in Cosmetics. Final Report, 2024. Просмотр научной статьи →
Vitali A, Paolicelli P, Bigi B, Trilli J, Di Muzio L, Carriero VC, Casadei MA, Petralito S. Липосомное включение пальмитоил-КТТКС пептида: структурная и функциональная характеристика. Pharmaceutics. 2024;16(2):219. Просмотр научной статьи →