Таблица дозировки Noopept, график и протокол ресуспензии
Таблица дозировки Noopept и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Неделя 1 — титрование / проверка переносимости (≈10 мг/день) | 5000 мкг (5 мг) | 25 единиц (0,25 мл) |
| Недели 2+ — стандартное поддержание (≈20 мг/день) | 10000 мкг (10 мг) | 50 единиц (0,50 мл) |
| Верхний диапазон — опытные пользователи (≈30 мг/день) | 15000 мкг (15 мг) | 75 единиц (0,75 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | 1,5 мл ресуспензии
Краткое руководство
Noopept (GVS-111, Omberacetam) — синтетический дипептид, содержащий пролин, ноотроп, разработанный в России как более мощный пептидный аналог пиракетама (PMID 12596521). Он действует как про-препарат для циклопролилглицина, положительного модулятора AMPA-рецепторов, и повышает NGF и BDNF в гиппокампе, защищая нейроны от окислительного стресса, избытка кальция и эксцитотоксичности глутамата (PMID 19240853, PMID 12711349). Стандартная доза составляет 10 мг дважды в день (20 мг/день), в пределах диапазона 10-30 мг/день, принимается орально или под языком в течение курсов 1,5-3 месяцев; основное клиническое испытание использовало 20 мг/день в течение 56 дней при легких когнитивных расстройствах (PMID 19234797). Основной компонент выводится за минуты, но его активный метаболит поддерживает эффект, поэтому доза принимается дважды в день. Ниже приведенные цифры ресуспензии подкожного применения являются только образовательной справочной информацией. Noopept одобрен как лекарство в России, но не одобрен FDA или EMA.
Ресуспензировать: Добавить 1.5 мл бактерицидной воды → 20 мг/мл концентрация.
Типовая доза: 20 мг/день (10-30 мг/день), разделить на 2 дозы
Легкое измерение: На 20 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.2мг (200мкг)на шприце U-100 для инсулина.
Хранение: Лиофилизированный или кристаллический порошок хранить в прохладном и сухом месте, идеально замороженный при -20 °C для длительного хранения, защищенный от света и влаги. Раствор после разведения хранить в холодильнике при 2-8 °C и использовать в течение примерно 2-4 недель, так как глицилэтиловый эфир может медленно гидролизоваться в воде. Коммерческие таблетки хранят при комнатной температуре.
Период полувыведения: Родительское соединение очень короткий (~16 мин у крыс; выведен за ~1 час), с пиком плазмы через 15-20 мин; эффект продлевается активным метаболитом циклопролилглицином, что поддерживает двойное ежедневное применение.
Путь введения: Оральные или подъязычные таблетки (10 мг), 10-30 мг/день в разделенных дозах; моделируется здесь как подкожная реформуляция для измерения только, а не настоящий путь.
Статус: Одобрено/OTC в России и некоторых соседних странах; НЕ одобрено FDA или EMA; использование только для исследований/образования в США. Не медицинский совет.
Инструкция по ресуспензии и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно рефлюидизирован. Вибрация пептидных цепей может разорвать дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 1,5 мл бактерицидной воды в стерильный шприц (это даст раствор 20 мг/мл из флакона 30 мг, или 200 мкг на единицу шприца для инсулина).
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки флакона 30 мг Noopept; не направляйте поток прямо на порошок, избегайте сильного встряхивания.
Аккуратно помешивайте или покатывайте флакон до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; результат — концентрация 20 мг/мл.
Храните в холодильнике при 2-8 °C и набирайте единицы для вашего этапа: 5 мг ≈ 25 единиц, 10 мг ≈ 50 единиц, 15 мг ≈ 75 единиц на шприце U-100.
Образовательное примечание: Noopept клинически принимается ОРально или под языком дважды в день, поэтому рефлюидизация не нужна в реальных условиях использования; для образовательной модели подкожного введения, протрите место, введите медленно без аспирации и меняйте места.
Интерактивный калькулятор шприца для Noopept
В настоящее время визуализируется 30 мгфлакон, рефлюидизированный 1.5мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет рефлюидизации: 30мг сухого порошка в 1.5мл воды дает 20.00 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, наберите 1.3 единиц (1деление шприца).
Представление шприца U-100
Образовательный справочный визуал. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1.0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 30 мг флакона.
Виалы пептидов (Noopept, по 30 мг):
- check8 недель при 10 мг/день ≈ 19 флаконов (560 мг всего)
- check12 недель при 20 мг/день ≈ 56 флаконов (1 680 мг всего)
- check16 недель при 30 мг/день ≈ 112 флаконов (3 360 мг всего) — высокое количество показывает, почему Noopept применяется орально на практике
Шприцы инсулина (U-100):
- checkДвухразовое применение: 14 шприцов в неделю
- check8 недель ≈ 112 шприцов; 12 недель ≈ 168 шприцов; 16 недель ≈ 224 шприцов
- checkКаждая доза остается значительно ниже одного шприца (5 мг ≈ 25 единиц, 10 мг ≈ 50 единиц, 15 мг ≈ 75 единиц)
Бактерицидная вода (бутылки по 30 мл): Используйте 1,5 мл на виалу с 30 мг для ресуспензии.
- check8 недель (≈19 флаконов) ≈ 28.5 мл ≈ 1 бутылка
- check12 недель (≈56 флаконов) ≈ 84 мл ≈ 3 бутылки
- check16 недель (≈112 флаконов) ≈ 168 мл ≈ 6 бутылок
Стерильные ватные тампоны:
- check1-2 тампонов на дозу (верхняя часть флакона + место инъекции), дважды в день
- check8 недель ≈ 112-224 тампонов; 12 недель ≈ 168-336 тампонов
- check16 недель ≈ 224-448 тампонов; держите запасы для повторного протирания многоразовых флаконов
О Noopept
Noopept (GVS-111, Omberacetam) — это orally active ди пептид, содержащий пролин, который используется клинически как проглатываемая или подъязычная таблетка, а не инъекция [1][8]. Подкожные данные о рефлюидизации на этой странице являются только образовательной мерой; реальная дозировка Noopept — оральная. В российской лицензии препарат поставляется в виде таблеток 10 мг, которые применяются 10 мг дважды в день по стандарту 20 мг/день, с типичным диапазоном 10-30 мг/день в течение курса от 1,5 до 3 месяцев [5].\n\nДля моделирования протокола на шприце U-100 для инсулина, этот руководство рефлюидизирует флакон 30 мг с 1,5 мл бактерицидной воды, давая раствор 20 мг/мл (200 мкг на единицу). При такой концентрации начальная доза 5 мг составляет 25 единиц, стандартная доза 10 мг составляет 50 единиц, а доза 15 мг составляет 75 единиц, поэтому каждый шаг протокола Noopept попадает на чистую, измеримую отметку. Большинство пользователей начинают с низкой дозы, чтобы оценить реакцию головной боли и раздражительности, затем устанавливают 10 мг дважды в день [5].\n\nЧастота: Два раза в день, обычно утром и ранним вечером. Многие протоколы избегают вечерних доз, потому что Noopept может быть слегка возбуждающим и мешать сну. Noopept не одобрен FDA или EMA и представлен здесь исключительно в образовательных целях [8].
Механизм действия (MOA)
Noopept (GVS-111, Omberacetam) — это N-фенилацетил-L-пролилглицин этиловый эфир, небольшой дипептид, содержащий пролин, разработанный в Институте фармакологии Закусова (бывшая Академия медицинских наук России), путем имитации фармакофора пирролидонового ноотропа пиракетама в короткопептидной структуре. Результатом является соединение, активное при примерно в 1000 раз меньших дозах, чем пиракетам, дозируемое в миллиграммах, а не в граммах [1][8].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starОстровская и коллеги (2002, Экспериментальная и клиническая фармакология) представили Noopept как прототип короткопептидного подхода к дизайну ноотропов, подытожив, что дипептид пролил-глицин воспроизводит когнитивную и нейропротекторную активность, аналогичную пиракетаму, примерно в тысячу раз ниже дозы и действует через нейротрофические и антиоксидантные механизмы, а не через один рецептор [1].
- starПельсман и коллеги (2003, Международный журнал развития нейронауки) тестировали GVS-111 (Noopept) в человеческих кортикальных нейронах, включая клетки с синдромом Дауна, подвергнутые перекиси водорода; он дозозависимо увеличивал выживаемость нейронов с IC50 около 1,21 мкМ, ингибировал накопление свободных радикалов внутри клетки и пероксидацию липидов и уменьшал апоптотическую дегенерацию, демонстрируя прямой антиоксидантный и нейропротекторный эффект в тканях человека [2].
- starОстровская и коллеги (2008, Журнал экспериментальной биологии и медицины) показали, что Noopept стимулирует экспрессию мРНК NGF и BDNF в гиппокампе крыс; острая дозировка повышала оба нейротрофина, а хроническое 28-дневное применение усиливала, а не ослабляло ответ, что указывает на отсутствие толерантности к его нейротрофическому действию [3].
- starОстровская и коллеги (2007, Джурнал психофармакологии) сообщили, что в мышах с удалением обонятельной доли, установленной модели болезни Альцгеймера с потерей пространственной памяти и повышенным уровнем Аβ в мозге, Noopept восстановил результаты в тесте Морриса-водяной лужи и увеличил иммунный ответ на предфибриллярные фрагменты Аβ(25-35), что указывает на то, что он может уменьшать нейротоксичность амилоида, улучшая при этом память [4].
- starНезнамов и Телешова (2009, Нейронаука и поведенческая физиология) провели основное сравнение на людях: контролируемое исследование Noopept по сравнению с пиракетамом у пациентов с легкими когнитивными расстройствами из-за сосудистых и травматических органических поражений мозга. Noopept 10 мг дважды в день (20 мг/день) в течение 56 дней улучшил когнитивные и астенические тревожные показатели, сравнимо или лучше, чем пиракетам, с благоприятным профилем переносимости [5].
- starБойко и коллеги (2018, Биомедицинская химия) изучили фармакокинетику Noopept и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс, подтвердив, что исходное соединение и cPG значительно различаются по своим фармакокинетическим параметрам, при этом метаболит обеспечивает фармакологическую активность, которая продолжается дольше, чем быстро выводимое исходное вещество [6].
- starБойко и коллеги (2004, Экспериментальная и клиническая фармакология) документировали межвидовые фармакокинетические различия для Noopept: очень интенсивный метаболизм у крыс (включая гидроксилированный метаболит), более медленная биотрансформация у кроликов и все еще более медленный вывод с выраженной индивидуальной вариабельностью у людей, у которых метаболиты исходного соединения часто не были обнаружены при терапевтических уровнях плазмы [7].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о слабых побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным способом ограничить побочные эффекты.
- warningВ контролируемом клиническом исследовании Noopept 20 мг/день наиболее часто сообщаемыми нежелательными явлениями были повышение артериального давления (примерно 7 из 31 пациентов), нарушение сна или бессонница (примерно 5 из 31) и раздражительность или эмоциональная нестабильность (примерно 3 из 31); из-за этого вечерние дозы обычно избегают [5].
- warningГоловная боль — часто сообщаемый побочный эффект Noopept в анекдотической и клинической практике, иногда парадоксально, учитывая его применение для когнитивных жалоб; сохранение гидратации и снижение дозы являются обычными мерами.
- warningПередозировка, беспокойство, тревожность или чувство «переутомления» могут возникнуть, особенно на верхней границе 30 мг/день или при сочетании с кофеином или другими стимулами.
- warningАллергические и гиперчувствительные реакции были зарегистрированы в маркировке продукта российского препарата; препарат противопоказан при известной гиперчувствительности и во время беременности, лактации и (по лицензии) у детей, где он не был достаточно изучен.
- warningПодъязычное введение, популярное в сообществе ноотропов, может вызывать временное раздражение полости рта или слизистых оболочек; пероральная таблетка — это клинически подтвержденный путь введения.
- warningПереносимость в опубликованных исследованиях была в целом хорошей на курсах до примерно 56 дней, но нет долгосрочных данных о безопасности у людей, нет крупных независимых западных исследований, и клиническая база доказательств доминируется малыми российскими исследованиями [4][5].
- warningДанные о взаимодействии препаратов ограничены; осторожность необходима при комбинировании Noopept с антигипертензивными средствами (учитывая отчеты о повышении артериального давления), стимулами или другими ноотропами, а пациентам с нестабильным артериальным давлением следует быть осторожными [5].
- warningСтатус регулирования/исследований: Noopept одобрен и продаётся без рецепта только в России и некоторых соседних странах; он НЕ одобрен FDA или EMA, рассматривается FDA как неодобрённое лекарство (аналог piracetama), которое не может быть продано как пищевая добавка, и является контролируемым/рецептурным веществом в некоторых странах (например, Australia Schedule 4, Венгрия). Содержимое здесь образовательное, а не медицинская рекомендация [8].
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Не вводите напрямую в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места введения включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть руки или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и введение
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Чередование мест
Регулярно меняйте места введения, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Noopept?expand_more
Стандартная доза Noopept в российской клинической практике составляет 10 мг дважды в день, что в сумме даёт 20 мг/день, в обычном диапазоне 10-30 мг/день. Он принимается перорально (таблетки по 10 мг) или под язык, в две разовые дозы в начале дня, в течение курса примерно 1,5-3 месяцев. Многие пользователи начинают с 10 мг/день, чтобы проверить переносимость (головная боль, раздражительность), прежде чем перейти на 20 мг/день. Так как Noopept дозируется в миллиграммах и принимается перорально, цифры подкожного введения на этой странице являются лишь образовательной мерой.
Одобрен ли Noopept FDA?expand_more
Нет. Noopept (Omberacetam, GVS-111) не одобрен FDA или EMA ни для какого применения. Он одобрен и продаётся без рецепта как лекарство только в России и некоторых соседних странах. FDA рассматривает его как неодобрённое лекарство (аналог piracetama), которое не может быть законно продано как пищевая добавка, и оно является рецептурным или контролируемым веществом в некоторых юрисдикциях (например, Australia Schedule 4 и Венгрия). В США он доступен только для исследований, и эта страница является образовательной, а не медицинской рекомендацией.
Какова период полураспада Noopept?expand_more
Период полураспада Noopept очень короткая: родной молекула достигает пика в плазме через 15-20 минут после приёма внутрь, проникает в мозг через 25 минут и затем выводится за час (период полураспада порядка минут, около 16 минут, измеренная у крыс). Его когнитивный эффект длится дольше, потому что Noopept — это про-лекарство для циклопропилглицина (cPG), активного метаболита, который сохраняется дольше, чем родная молекула, поэтому дважды в день дозировка достаточна.
Как Noopept разводится и применяется?expand_more
Клинически Noopept не требует разведения, так как он проглатывается или принимается под язык в виде таблетки. Для образовательной модели подкожного введения на этом сайте 30 мг флакона смешиваются с 1,5 мл бактериостатической воды, чтобы получить 20 мг/мл: медленно опустите воду вдоль стенки флакона, аккуратно помешайте до полного растворения и храните в холодильнике. На концентрации 5 мг соответствует 25 единицам, 10 мг соответствует 50 единицам, а 15 мг соответствует 75 единицам на шприце U-100 инсулина. Эта схема разведения Noopept является лишь измерительной нормой, а не проверенной методикой доставки.
Можно ли комбинировать Noopept с другими ноотропами?expand_more
В анекдотических практиках Noopept часто сочетают с источниками холина или racetam, а иногда и с кофеином, но нет контролируемых данных о любых комбинациях. Так как Noopept может повышать артериальное давление и вызывать чрезмерную стимуляцию, комбинирование его с возбуждающими средствами или другими веществами, влияющими на артериальное давление, увеличивает риск беспокойства, бессонницы и гипертонии. Нет установленной схемы комбинирования, долгосрочная безопасность любой комбинации неизвестна, и каждый, рассматривающий её, должен относиться к этому экспериментально и проконсультироваться с врачом.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по реинфузии, измерению и хранению Ноопепт, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Образовательные научные руководства. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
Островская РУ, Гудашева ТА, Воронина ТА, Середенин СБ. [Исходный оригинальный ноотропный и нейропротекторный агент ноопепт]. Эксп Клин Фармакол. 2002;65(5):66-72. Просмотр научной статьи →
Пельсман А, Хойо-Вадилло К, Гудашева ТА, Середенин СБ, Островская РУ, Бусциглио Дж. GVS-111 предотвращает окислительный стресс и апоптоз в нормальных и нейронах больных с синдромом Дауна. Int J Dev Neurosci. 2003;21(3):117-124. Просмотр научной статьи →
Островская РУ, Груден МА, Бобкова НА, и др. Ноопепт стимулирует экспрессию NGF и BDNF в гиппокампе крыс. Bull Exp Biol Med. 2008;146(3):334-337. Просмотр научной статьи →
Островская РУ, Грузден МА, Бобкова НА, и др. Ноопепт, содержащий пролин, восстанавливает пространственную память и увеличивает иммунореактивность к амилоиду в модели болезни Альцгеймера. J Psychopharmacol. 2007;21(6):611-619. Просмотр научной статьи →
Незнамов ГГ, Телешова ЕС. Сравнительные исследования ноопепта и пирацетама в лечении пациентов с легкими когнитивными расстройствами при органических заболеваниях мозга сосудистого и травматического происхождения. Нейронаука и поведение. 2009;39(3):311-321. Просмотр научной статьи →
Boyko SS, Zherdev VP, Shevchenko RV. [Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс]. Биомед Хим. 2018;64(5):455-458. doi:10.18097/PBMC20186405455. Просмотр научной статьи →
Boyko SS, Korotkov SA, Zherdev VP, Gudasheva TA, Ostrovskaia RU, Voronina TA. [Межвидовые различия фармакокинетики ноопепта]. Эксп Клин Фармакол. 2004;67(1):40-43. Просмотр научной статьи →
NCATS Inxight Drugs — OMBERACETAM (Noopept, GVS-111; CAS 157115-85-0; UNII 4QBJ98683M). Статус регулирования: одобрено/продается за пределами США (например, Россия); не одобрено FDA. Просмотр научной статьи →