Таблица дозировки PTD-DBM, график и протокол реабсорбции
Таблица дозировки PTD-DBM и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Пробный тест / начало (первые ~1 неделя) | 250 мкг | 13 единиц (0,13 мл) |
| Стандартное ежедневное нанесение на голову | 500 мкг | 25 единиц (0,25 мл) |
| Высокий уровень / комбинированная фаза (с валпроевой кислотой + микронедельным лечением) | 1000 мкг (1 мг) | 50 единиц (0,50 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Реconstитуция 2,5 мл
Краткое руководство по запуску
PTD-DBM (Домен проникновения в клетку-Связывающий мотив Dishevelled) - синтетический пептид, проникающий в клетку, который активирует сигнализацию Wnt/beta-catenin в волосяных фолликулах. Октаргининовый домен проникновения переносит мотив связывания Dishevelled, полученный из CXXC5, в клетки, где он вытесняет CXXC5 из Dishevelled и освобождает тормоз CXXC5 на пути, стимулируя активацию стволовых клеток волосяных фолликулов и неогенез фолликулов (PMID 28595998; PMID 26056233). В экспериментах на мышах топическое применение PTD-DBM стимулировало рост волос и восстановление волос после повреждений, а эффекты усиливались валпроевой кислотой. Обычно упоминаемая доза - раствор 0,5-1 мг/мл, наносимый один раз в день на кожу головы, часто с микронедельным лечением; цифры подкожной реconstитуции здесь являются только образовательной справочной информацией. Доказательства предклинические, без завершенных клинических испытаний на людях и без установленной фармакокинетики на людях. PTD-DBM не одобрен FDA или EMA и продается только для исследовательских и косметических целей.
Реconstитуировать: Добавить 2,5 мл бактерицидной воды → 2 мг/мл концентрация.
Типовая доза: 0.5-1 мг/мл наружно на кожу головы (~250-1000 мкг на применение)
Легкое измерение: При 2 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0200мг (20мкг)на шприце для инсулина U-100.
Хранение: Лиофилизированный порошок хранится замороженным при -20 °C, защищённый от света и влаги. Раствор после разведения хранится в холодильнике при 2-8 °C, защищённый от света, и используется в течение примерно 2-4 недель. Избегайте многократных циклов замораживания и оттаивания растворённого пептида.
Период полураспада: Не изучен у человека; полиаргининовые пептиды, проникающие в клетки, быстро подвергаются протеолизу (период полураспада в плазме ~минуты), а местное действие определяется локальным проникновением в волосяные фолликулы, а не системным периодом полураспада.
Путь введения: Наружное (0.5-1 мг/мл водный раствор массируется в кожу головы, часто после микронеделинга и в сочетании с валпроатом натрия); здесь моделируется как подкожная реинфузия для измерения.
Статус: Не одобрено FDA или EMA ни для одного показания; только для исследований/косметического использования. Предклиническая эффективность (у мышей) без завершённых клинических испытаний у человека. Образовательный материал, не медицинская рекомендация.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть правильно реинфузирован. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2.5 мл бактерицидной воды в стерильный шприц (это даёт 2 мг/мл раствор из флакона 5 мг).
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки флакона 5 мг PTD-DBM; не распыляйте прямо на лиофилизированный порошок, избегайте образования пены или сильного встряхивания, которое может повредить пептид.
Аккуратно покачивайте или переворачивайте флакон до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; результат — концентрация 2 мг/мл (20 мкг на единицу шприца для инсулина).
Храните в холодильнике при 2-8 °C, защищённый от света, и используйте в течение примерно 2-4 недель; наберите необходимое количество единиц на каждое применение (250 мкг ≈ 12.5 единиц, 500 мкг ≈ 25 единиц, 1000 мкг ≈ 50 единиц).
Образовательное примечание: PTD-DBM применяется НАРУЖНО на кожу головы — эти подкожные цифры являются только справочными данными для измерения. Для наружного применения раствор выливается на очищенную кожу головы (часто после микронеделинга/дермароллинга) и втирается, а не вводится.
Интерактивный калькулятор шприца PTD-DBM
В настоящее время визуализируется 5 мгфлакон, реинфузированный 2.5мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчёт реинфузии: 5мг сухого порошка в 2.5мл воды даёт 2.00мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, наберите 12.5единиц (13делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательный справочный визуал. Предполагает стандартный шприц U-100 для инсулина, где 1.0 мл объём = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 5 мгфлакона.
Виалы пептидов (PTD-DBM, по 5 мг):
- check8 недель при 500 мкг/день ≈ 6 флаконов (28 мг всего)
- check12 недель при 500 мкг/день ≈ 9 флаконов (42 мг всего)
- check16 недель при 500 мкг/день ≈ 12 флаконов (56 мг всего); более высокие фазы комбинаций 1000 мкг/день примерно удваивают эти количества
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkЕжедневное применение: 7 шприцев в неделю (используется для измерения и нанесения раствора на кожу головы)
- check8 недель ≈ 56 шприцев; 12 недель ≈ 84 шприцев
- check16 недель ≈ 112 шприцев
Бактериостатическая вода (бутылки 30 мл): Используйте 2,5 мл на каждую ампулу 5 мг для разведения.
- check8 недель (6 флаконов) ≈ 15 мл ≈ 1 бутылка
- check12 недель (9 флаконов) ≈ 22.5 мл ≈ 1 бутылка
- check16 недель (12 флаконов) ≈ 30 мл ≈ 1 бутылка
Стерильные спиртные салфетки:
- check1-2 тампонов на применение (верхняя часть флакона + подготовка кожи/места)
- check8 недель ≈ 56-112 тампонов; 12 недель ≈ 84-168 тампонов
- check16 недель ≈ 112-224 тампонов; храните запасы для повторного протирания многоразовых флаконов и подготовки к микронеделингу
О PTD-DBM
PTD-DBM (Домен трансдукции белка-Мотив связывания Dishevelled) — синтетический пептид, проникающий в клетки, используемый косметически и в исследованиях для активации сигнального пути Wnt/beta-catenin в волосяных фолликулах. Он действует, конкурируя с CXXC5 — отрицательным обратной связью на Wnt — за связывание с Dishevelled (Dvl), тем самым освобождая тормоз и способствуя активации стволовых клеток волосяных фолликулов [1][2]. Клинически и во всех опубликованных исследованиях PTD-DBM наносится НАРУЖНО на кожу головы в виде водного раствора 0.5-1 мг/мл, обычно один раз в день и часто в сочетании с валпроатом натрия и микронеделингом; подкожные данные реинфузии ниже — это только образовательная справочная информация, а не реальный путь введения.\n\nСамая часто упоминаемая доза PTD-DBM — это водный раствор 0.5-1 мг/мл, который моделируется на этой странице. Реинфузия флакона 5 мг с 2.5 мл бактерицидной воды даёт раствор 2 мг/мл, поэтому 250 мкг составляет 12.5 единиц, 500 мкг — 25 единиц, а 1000 мкг — 50 единиц на шприце для инсулина U-100 — чистые, измеримые отметки для нанесения на кожу головы. Многие пользователи дополнительно разводят до 1 мг/мл, чтобы соответствовать концентрациям, используемым в экспериментах на животных.\n\nПоскольку доказательства предклинические (мышь), и нет завершённых клинических испытаний у человека или установленной фармакокинетики у человека, PTD-DBM следует рассматривать как экспериментальный. Он не одобрен FDA или EMA и продается только для исследований и косметического использования.\n\nЧастота: Наносите один раз в день на кожу головы (моделируется как ежедневная подкожная ссылка); микронеделинг, если используется, обычно ограничен 1-2 сеансами в неделю.
Механизм действия (MOA)
PTD-DBM - это короткий синтетический пептид (приблизительно 3,081 Да; CAS 1609454-11-6), состоящий из двух функциональных частей: октааргининового домена трансдукции белка (PTD, полиаргининовый последовательность проникновения в клетку), соединённого коротким глициновым связующим с мотивом связывания Dishevelled (DBM), скопированным из области CXXC5, которая контактирует с Dishevelled [6]. PTD переносит обычно непроницаемый для мембраны груз через стратум корнеум и плазматическую мембрану, тогда как DBM является фармакофором, который выполняет работу внутри клетки [1][6].\n\nБиология сосредоточена вокруг CXXC5, белка типа цинковой пальцы CXXC, который действует как отрицательный обратная связь тормоз на сигнализацию Wnt/бета-катенин. Когда активность Wnt повышается, CXXC5 индуцируется и связывается с доменом PDZ Dishevelled (Dvl), верхний Wnt трансдьюсер, ослабляя путь. В лысеющей (андрогенетической) коже головы и в миниатюризированных волосяных фолликулах CXXC5 чрезмерно экспрессируется, поэтому тормоз прикладывается слишком сильно, и активация стволовых клеток волосяных фолликулов, зависящая от бета-катенина, подавляется [1][4][5]. PTD-DBM разработан, чтобы занять тот же карман связывания Dvl, который использует CXXC5; вытесняя CXXC5 из Dishevelled, он предотвращает образование ингибирующего комплекса CXXC5-Dvl, освобождая Dvl для стабилизации бета-катенина и повторного активирования целевых генов Wnt, которые вызывают вход в анаген, неогенез фолликулов и сигнализацию дермального мешочка [1][2].\n\nВ мышиных моделях местное применение PTD-DBM ускорило рост волос, а в тестах на восстановление волосяных фолликулов при ранах (WIHN) произвели новое формирование фолликулов; эффекты усиливались, когда PTD-DBM применялся вместе с валпроатом натрия (VPA), ингибитором GSK-3beta, который независимо активирует Wnt/бета-катенин [1][2]. Тот же ось CXXC5-Dvl позднее был показан как медиатор дигидротестостерон-индуцированной андрогенетической алопеции через сигнал простагландин D2 (PGD2), предоставляя механизмы обоснование для целевого CXXC5 в типичной алопеции [4]. Маломолекулярные потомки из той же лаборатории, такие как двойной ингибитор CXXC5-Dvl/GSK-3beta KY19382, были разработаны, чтобы поражать оба узла сразу и показали большую эффективность в предклинических тестах на регенерацию волос [3].\n\nФармакокинетика не формально изучена у людей. Полиаргининовые пептиды, проникающие в клетку, в основном поглощаются прямой транслокацией и макропиноцитозом и быстро деградируют под действием внутриклеточных и сывороточных протеаз, давая плазменные периоды полувыведения порядка минут для системного пептида; клинически значимый параметр для топического агента - локальное время пребывания и проникновение в волосяные фолликулы, а не системный период полувыведения [6]. Нет опубликованных данных о времени полувыведения, биодоступности или системном воздействии человека, и соединение не прошло формальных клинических исследований фармакологии.\n\nРеальный путь - топический (водный раствор 0,5-1 мг/мл массируется в кожу головы, часто после микронеделинга и часто комбинируется с VPA); субкапсулярная реинфузия на этой странице - стандартная образовательная мера сайта, а не клинически проверенный метод доставки. PTD-DBM не одобрен никаким регулятором и поставляется только для исследовательских и косметических целей [5].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starЛи и коллеги (2017, Journal of Investigative Dermatology) показали, что CXXC5 повышен в миниатюризированных фолликулах лысеющей человеческой кожи и что мыши с дефицитом CXXC5 демонстрируют ускоренное восстановление волос; нарушение взаимодействия CXXC5-Dishevelled с конкурентным пептидом PTD-DBM активировало сигнализацию Wnt/бета-катенин и стимулировало как восстановление волос, так и восстановление волосяных фолликулов в мышах, с эффектом, усиленным совместным лечением валпроатом натрия [1].
- starВ основополагающем исследовании механизма (Ли и др., 2015, Journal of Experimental Medicine) CXXC5 был идентифицирован как отрицательный регулятор обратной связи, связывающийся с Dishevelled, сигнализации Wnt/бета-катенин в коже; мыши без CXXC5 быстрее заживляли кожные раны, и местное совместное лечение ран PTD-DBM и валпроатом натрия синергетически ускоряло закрытие ран и эпителизацию, устанавливая ось CXXC5-Dvl как целевой объект для лекарств [2].
- starРю и коллеги (2023, Cells) продемонстрировали, что дигидротестостерон (ДГТ) индуцирует CXXC5 через сигнал простагландин D2 (ПГД2) при андрогенетической алопеции, связывая основной гормональный фактор прогрессирования алопеции с тем же тормозом CXXC5-Dvl, который целится PTD-DBM, и показали, что прерывание этой оси восстанавливало сигнализацию Wnt/бета-катенин и рост волос в моделях, подвергнутых ДГТ [4].
- starДвойной ингибитор CXXC5-Dvl/GSK-3beta KY19382, маломолекулярный потомок из той же группы (Рю и др., 2021, British Journal of Pharmacology), ингибировал взаимодействие CXXC5-Dvl (IC50 ~19 нМ) и GSK-3beta (~10 нМ) и был достаточно эффективным сам по себе для индукции роста волос и восстановления волосяных фолликулов, демонстрируя, что одновременное воздействие на оба узла Wnt более эффективно, чем одиночное конкурентное пептидное взаимодействие [3].
- starОбзор 2025 года о терапиях, направленных на Wnt/бета-катенин (Мехта и др., Cells) каталогизирует PTD-DBM среди новых подходов к неогенезу фолликулов, отмечая, что местное применение PTD-DBM улучшает рост волос в мышиных моделях андрогенетической алопеции и позиционирует ингибирование CXXC5 как механистически отличную стратегию от финастерида и миноксидила, при этом подчеркивая, что данные о эффективности у человека остаются предварительными [5].
- starДанные на сегодняшний день предклинические: опубликованная эффективность получена из мышиных моделей роста волос и восстановления ран, а также из исследований экспрессии тканей человека, а не из завершенных, рецензируемых случайных испытаний на людях, поэтому сообщаемые косметические преимущества у людей остаются анекдотическими и недоказанными [1][5].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о слабых побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным вмешательством для ограничения побочных эффектов.
- warningЛокальные эффекты на месте применения являются наиболее вероятными проблемами с топическим путем: покраснение кожи, зуд, сухость, жжение или контактный дерматит, особенно когда раствор наносится на поврежденную или микронеделированную кожу.
- warningПри сочетании с микронеделингом/дерматороллером (общий протокол) ожидайте точечного кровотечения, временного воспаления и реального риска инфекции, если устройства, руки или раствор пептида не содержатся в стерильном состоянии.
- warningВалпроат натрия, агент, чаще всего используемый вместе с PTD-DBM, является известным гепатотоксином и мощным тератогеном для человека; даже местное или внеурочное использование не изучено на безопасность и должно быть избегаемо во время беременности и у всех, кто способен иметь детей, без медицинского контроля.
- warningМеханистически PTD-DBM усиливает сигнализацию Wnt/бета-катенин, пролиферативный путь, связанный с несколькими видами рака; длительная или широкая активация пути несет теоретическую опасность опухоли/аномального роста, и нет долгосрочных данных о безопасности у человека, чтобы это оценить.
- warningСистемное всасывание, распределение и фармакокинетика у людей не изучены, поэтому нет установленного безопасного диапазона, нет определенной максимальной дозы и нет базы данных о нежелательных явлениях у человека.
- warningКачество продукта представляет практическую опасность: исследовательские пептиды не производятся по фармацевтическим стандартам, поэтому чистота, стерильность, содержание эндотоксинов и точность этикетки могут варьироваться между поставщиками.
- warningНет данных в беременности, лактации, детях или у людей с активным заболеванием кожи; такие лица не должны использовать его.
- warningСтатус регулирования/исследования: PTD-DBM НЕ одобрен FDA, EMA или любым крупным регулятором для любого показания, не может законно продаваться или маркетинга как лекарство или косметическое средство, и поставляется только для исследовательских целей; эта страница образовательная и не является медицинской рекомендацией.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите прямо в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю руку или бедро.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, заглушку и верхнюю часть флакона с помощью салфеток с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или тканевой рубцовой ткани.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза PTD-DBM?expand_more
Самая часто упоминаемая доза PTD-DBM — это местное 0,5-1 мг/мл водный раствор, наносимый один раз в день на кожу головы, обычно в сочетании с валпроатом и 1-2 сеансами микронарезания в неделю. На практике 5-мг флакон разводится бактериостатическим водой, и небольшое измеренное количество наносится на кожу головы; в этой образовательной модели сайта (5 мг в 2,5 мл = 2 мг/мл) это соответствует примерно 250-1000 мкг на применение (12,5-50 единиц на шприце U-100). Эти цифры взяты из предклинических исследований на мышах и косметической практике, а не из проверенных доз для человека, потому что ни одно завершенное клиническое исследование на людях не установило оптимальную дозу.
Одобрен ли PTD-DBM FDA?expand_more
Нет. PTD-DBM не одобрен FDA или EMA ни для какого применения. Он никогда не проходил двойные слепые исследования эффективности на людях; опубликованные данные получены из моделей роста волос и восстановления ран у мышей и исследований экспрессии тканей у человека. Он не может законно продаваться как лекарство или косметико-лекарственное средство и продается только для исследовательских целей. Этот сайт предназначен для образовательных целей и не является медицинским советом.
Какова период полураспада PTD-DBM?expand_more
Не опубликована человеческая период полураспада PTD-DBM. Как полияргиновая клеточнопроникающая пептид, он быстро разрушается сывороткой и внутриклеточными протеазами, поэтому системный пептид будет иметь плазменную период полураспада порядка минут. Поскольку он используется местно, важным параметром является локальное проникновение в волосяные фолликулы и время пребывания, а не системная период полураспада, и ни одно из них не было формально изучено.
Как реабсорбировать и применять PTD-DBM?expand_more
Клинически PTD-DBM применяется местно, поэтому инъекции не используются. Для образовательной модели здесь разведите 5-мг флакон 2,5 мл бактериостатической воды, медленно вливая воду по стенке флакона и помешивая (не встряхивая), пока раствор не станет прозрачным, получив 2 мг/мл раствор. Храните его в холодильнике при 2-8 °C, защищенным от света, и используйте в течение примерно 2-4 недель. В реальных условиях измеренное количество раствора наносится на очищенную кожу головы, часто после микронарезания, и массируется; многие пользователи разводят до 1 мг/мл, чтобы соответствовать концентрациям в исследованиях на животных.
Может ли PTD-DBM использоваться вместе с валпроатом или микронарезанием?expand_more
В оригинальных исследованиях на мышах совместное нанесение PTD-DBM с валпроатом (VPA), ингибитором GSK-3beta, который также активирует Wnt/beta-catenin, усилило рост волос, и местное применение часто сочетается с микронарезанием для улучшения проникновения. Однако это экспериментальная комбинация, а не проверенный протокол. Валпроат токсичен для печени и сильный тератоген, микронарезание добавляет риск инфекции и раздражения, и нет контролируемых данных о безопасности у людей для этой комбинации. Рассматривайте любую комбинацию как исследовательскую и избегайте ее во время беременности или при заболеваниях кожи.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по реинфузии, измерению и хранению PTD-DBM, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Образовательные научные руководства только. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
Lee SH, Seo SH, Lee DH, Pi LQ, Lee WS, Choi KY. Targeting of CXXC5 by a Competing Peptide Stimulates Hair Regrowth and Wound-Induced Hair Neogenesis. J Invest Dermatol. 2017;137(11):2260-2269. doi:10.1016/j.jid.2017.04.038. Просмотр научной статьи →
Lee SH, Kim MY, Kim HY, et al. The Dishevelled-binding protein CXXC5 negatively regulates cutaneous wound healing. J Exp Med. 2015;212(7):1061-1080. doi:10.1084/jem.20141601. PMID:26056233. Просмотр научной статьи →
Ryu YC, Lee DH, Shim J, et al. KY19382, a novel activator of Wnt/beta-catenin signalling, promotes hair regrowth and hair follicle neogenesis. Br J Pharmacol. 2021;178(12):2533-2546. doi:10.1111/bph.15438. Просмотр научной статьи →
Ryu YC, Park J, Kim YR, et al. CXXC5 Mediates DHT-Induced Androgenetic Alopecia via PGD2. Cells. 2023;12(4):555. doi:10.3390/cells12040555. PMID:36831222. Просмотр научной статьи →
Mehta A, Motavaf M, Raza D, et al. Revolutionary Approaches to Hair Regrowth: Follicle Neogenesis, Wnt/beta-Catenin Signaling, and Emerging Therapies. Cells. 2025;14(11):779. doi:10.3390/cells14110779. PMID:40497955. Просмотр научной статьи →
PTD-DBM (Protein Transduction Domain-Dishevelled Binding Motif): состав пептида (окта-аргинин PTD + диссеминирующий мотив, полученный из CXXC5), разработчик (Kang-Yell Choi, Yonsei University), обзор механизма. Wikipedia. Просмотр научной статьи →