Таблица дозировки, график и протокол разведения Vialox
Таблица дозировки Vialox и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Недели 1-2 (Инициация) | 250 мкг | 5 единиц (0,05 мл) |
| Недели 3-6 (Стандарт) | 500 мкг | 10 единиц (0,10 мл) |
| Недели 7-12 (Поддержание) | 1000 мкг (1 мг) | 20 единиц (0,20 мл) |
Рекомендации по применению: Следуйте рекомендациям | Реconstитуция 2 мл
Краткое руководство
Vialox (пентапептид-3, Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2) — синтетический косметический пептид, моделированный на токсине венозной крови змеи waglerin-1 и предлагаемый как топикальный альтернативный вариант без иглы к ботулину. Он действует как конкурентный антагонист, похожий на кураре, на мышечный никотиновый ацетилхолиновый рецептор, удерживая натриевые каналы закрытыми и расслабляя маленькие лицевые мышцы, которые складывают кожу в морщины (PMID 10087048; PMID 8770182). В косметике он используется примерно на 0,05% чистого пептида (примерно 5% разведенного раствора Vialox), применяется один или два раза в день, с исследованиями производителя, сообщающими о снижении глубины морщин на ~49% за 28 дней. Поскольку это небольшой полярный пептид, проникновение в кожу ограничено, и эффекты постепенные и обратимые. Vialox регулируется как косметический компонент, а не как одобренный препарат, и никогда не вводится клинически; любые цифры подкожных инъекций в других местах этой страницы являются только образовательным упражнением по реconstитуции.
Реconstитуировать: Добавить 2 мл бактерицидной воды → 5 мг/мл концентрация.
Типовая доза: Нанесение ~0.05% активного вещества (≈5% раствор Vialox), 1-2 раза в день
Легкое измерение: На 5 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0500мг (50мкг)на шприце U-100 для инсулина.
Хранение: Лиофилизированный замороженный; разведенный охлажденный; избегать многократных циклов замораживания и оттаивания.
Период полураспада: Не имеет значимой характеристики. Как небольшой пентапептид, Vialox гидролизуется кожей и тканевыми пептидазами через несколько минут и не измеряется системно; его косметическое действие локальное и обратимое.
Путь введения: Нанесение (косметический сыворотка или крем), применяется 1-2 раза в день. Подкожная протокол реинфузии на этой странице является образовательной справкой, а не клиническим путем введения.
Статус: Не одобрено FDA или EMA как лекарство. Регулируется как косметический компонент (INCI Pentapeptide-3; Pentapharm 'Vialox'); порошок поставщика предназначен только для исследований.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2,0 мл бактерицидной воды в стерильный шприц.
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки флакона Vialox; не распыляйте напрямую на лиофилизированный порошок, избегайте образования пены.
Гently помешивайте или покатывайте флакон до полного растворения порошка в прозрачном растворе; не встряхивайте.
Протрите пробку, наберите необходимое количество единиц и медленно введите в подкожную ткань; подождите несколько секунд перед извлечением иглы.
Не делайте аспирацию для подкожных инъекций; храните разведенный флакон в холодильнике и используйте в течение примерно 4 недель.
Интерактивный калькулятор шприца Vialox
В настоящее время визуализируется 10 мгфлакон, разведенный с 2мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчет реинфузии: 10мг сухого порошка в 2мл воды дает 5,00мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, вытяните до 5,0единиц (5делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная справочная визуализация. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 10 мгфлакона.
Виалы пептидов (Vialox, по 10 мг):
- check8-недельный курс ≈ 4 флакона
- check12-недельный курс ≈ 6 флаконов
- check16-недельный курс ≈ 8 флаконов
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkВ неделю: 7 шприцов (1 инъекция/день)
- check8 недель: 56 шприцов
- check12 недель: 84 шприцов
- check16 недель: 112 шприцов
Бактериостатическая вода (бутылки 10 мл): Используйте 2 мл на ампулу для разведения.
- check8 недель (4 флакона): 8 мл → 1 × 10-мл бутылка
- check12 недель (6 флаконов): 12 мл → 2 × 10-мл бутылки
- check16 недель (8 флаконов): 16 мл → 2 × 10-мл бутылки
Стерильные ватные тампоны: Один для пробки виалы плюс один для места инъекции каждый день.
- checkВ неделю: 14 тампонов (2/день)
- check8 недель: 112 тампонов → 2 × коробки по 100 штук
- check12 недель: 168 тампонов → 2 × коробки по 100 штук
- check16 недель: 224 тампонов → 3 × коробки по 100 штук
О Vialox
Vialox (Pentapeptide-3) — синтетический косметический пептид, маркируемый как топический, безигольный альтернатива ботулотоксину для смягчения динамических морщин [1][4]. Его пятирезидуальная последовательность (Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2) получена из пептида венозного яда ваглерина-1 и действует как конкурентный антагонист на никотиновом ацетилхолиновом рецепторе мышечного типа в нейромышечном соединении, расслабляя маленькие мышцы лица, которые складывают кожу [2].
Важное примечание о пути введения: клинически и коммерчески Vialox применяется топически в сыворотках и кремах, а не инъекциями. Готовые продукты обычно содержат около 0,05% чистого пентапептида (примерно 5% разведенного раствора сырья Vialox). Ниже приведенные данные о подкожной реинфузии являются образовательной справкой, предоставленной, чтобы читатели могли узнать о расчетах флаконов и измерении единиц, и не должны восприниматься как рекомендация по инъекции.
Образовательное руководство по реинфузии и образец графика дозирования Vialox
Частота: Инъекция один раз в день подкожно в этом образовательном модели (реальный косметический путь — топический, один или два раза в день). 10-мг флакон, разведенный 2,0 мл бактерицидной воды, дает 5 000 мкг/мл, поэтому каждая единица U-100 доставляет 50 мкг, сохраняя образцы доз 250-1 000 мкг легко измеряемыми [5].
Механизм действия (MOA)
Vialox — торговое название Pentapeptide-3, синтетического пентапептида с последовательностью Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2 (CAS 135679-88-8; молекулярный вес ~495,6 Да). Это рационально спроектированный фрагмент, вдохновленный ваглерином-1 (Wtx-1), 22-резидуальным пептидным токсином из яда змеи Wagler's pit viper, Tropidolaemus (ранее Trimeresurus) wagleri [2][3][4]. Ваглерин-1 — это конкурентный антагонист мышечного типа никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) и связывается с заметной избирательностью с интерфейсом альфа-эпсилон взрослого рецептора, с reported affinity примерно в 2 000 раз выше, чем на альфа-дельта сайте [1]. Vialox продвигается как сохраняющий кураре-подобное, конкурентное действие ацетилхолина в миниатюре. Механистически, при нейромышечном соединении ацетилхолин, высвобожденный из двигательного нервного терминала, связывается с никотиновым рецептором на мышечной мембране, открывает катионный канал, позволяет натрию проникнуть, деполяризовать концевую пластинку и вызывать сокращение. Конкурируя с ацетилхолином за рецептор, Vialox предположительно удерживает эти каналы закрытыми, ослабляя деполяризацию и уменьшая силу мышечного сокращения [1][2]. В коже это предназначено для расслабления тонких мимических мышц, которые складывают надлежащую кожу в выражения, такие как морщины вокруг глаз, морщины на лбу и складки между бровями, производя постепенное, обратимое мягкое действие, похожее на Ботокс, без инъекции. Производитель в vitro данные описывают подавление сокращения мышц примерно на 71% в течение нескольких минут и ~58% после двух часов, и молекулярная основа была дополнительно исследована в квантово-химических, docking и ADME моделировании пептида [5]. Фармакокинетически Vialox ведет себя как маленький, высоко полярный катионный пептид. Его аргининовый остаток обеспечивает положительный заряд и высокую гидрофильность, поэтому пассивное проникновение через неповрежденный стратум корнеум ограничено, и коммерческие формулировки зависят от накопительного эффекта повторного применения и, часто, усилителей проникновения или капсулирующих носителей [6][7]. Нет значимого системного периода полувыведения: как короткий пептид он быстро гидролизуется кожей и тканевыми пептидазами в течение нескольких минут, не предназначен для попадания в кровоток и не имеет измеренного уровня Cmax, Tmax или времени полувыведения в крови у человека. Его действие, следовательно, локальное, поверхностное и полностью обратимое при прекращении, в отличие от ботулотоксина, который ферментативно разрушает SNARE белки и производит месячную хемоденервацию. В косметической практике активный компонент поставляется в виде разведенного водно-глицеринового раствора ("Vialox" сырье); готовые сыворотки и кремы используют около 5% этого раствора, что эквивалентно примерно 0,05% чистого пентапептида, наносится один или два раза в день в течение как минимум 28 дней, прежде чем будут оценены преимущества [6][8]. Подкожный протокол реинфузии, показанный на этой странице, является образовательным упражнением; Vialox не является инъекционным препаратом и не имеет одобрения системного применения.
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starMcArdle и коллеги показали, что исходный токсин ваглерин-1 избирательно блокирует форму эпсилон (взрослый) мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора, связываясь примерно в 2 000 раз более плотно на интерфейсе альфа-эпсилон, чем на интерфейсе альфа-дельта, устанавливая механизм антагониста рецептора, который Vialox предназначен имитировать [1].
- starАнализ конформации NMR и круговой дихроизма пептида ваглерина из T. wagleri подтвердил определенную, дисульфидно-ограниченную структуру, ответственную за его постсинаптическое блокирование никотиновых рецепторов, предоставив структурный шаблон, от которого были получены короткие синтетические аналоги, такие как Пентапептид-3 [2].
- starСтруктурно-функциональные исследования ваглерина I определили остатки, необходимые для его летального антагонизма никотиновых рецепторов, поддерживая разработку более мелких, нелетальных косметических фрагментов, предназначенных для воспроизведения мышечной расслабляющей активности на поверхности кожи [3].
- starЭволюционный и молекулярный анализ пептидов ваглерина ('Веном Випер Ботокс') документировал их происхождение из яда змей и их коммерческую адаптацию в топические антиwrinkle кремы для кожи, поместив Vialox в проверенную линию нейромышечного блокирования, производимого из яда [4].
- star2025 год: квантово-химическое, спектроскопическое, молекулярное моделирование, молекулярная динамика и ADME-исследование Пентапептида-3 (Vialox) сообщили о стабильном in-silico связывании с возрастными целями и параметрах лекарственности, соответствующих топическому антивозрастному пептиду, при этом отмечая отсутствие крупных клинических испытаний на людях [5].
- starКосметические испытания производителя (Pentapharm) крема с содержанием Vialox, применяемого дважды в день в течение 28 дней, сообщили о снижении глубины морщин на 49% и шероховатости кожи на 47%, согласно анализу силиконовых отпечатков и профилометрии, хотя эти исследования проводились спонсором, не рецензировались коллегами и были выполнены на небольших группах добровольцев [6].
- starНезависимые обзоры дерматологов космецеутических пептидов классифицируют Пентапептид-3/Виалокс среди топических пептидов, ингибирующих нейротрансмиттеры ('нейромодулирующих'), с правдоподобным механизмом, но ограниченными независимыми, рандомизированными клиническими данными относительно маркетинговых утверждений [6][7][8].
- starВо всей литературе о космецеутических пептидах Виалокс описывается как вызывающий постепенное, накопительное и обратимое разглаживание динамических линий, а не быстрое, длительное паралич, вызванное инъекциями ботулотоксина; эффективность его умеренная и зависит от формулы [7][8].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным способом ограничения побочных эффектов.
- warningТопический Виалокс обычно хорошо переносится; самые распространенные эффекты — это легкие, временные местные реакции, такие как покраснение, жжение, чувство стянутости или сухость в месте нанесения, особенно когда он наносится вместе с ретиноидами, кислотами или другими активными компонентами.
- warningВозможны аллергический или раздражающий контактный дерматит, чаще всего из-за других компонентов формулы (консервантов, ароматизаторов, усилителей проникновения), чем из-за самого пептида; при сохраняющейся сыпи требуется дерматологическая оценка и тестирование на аллергию.
- warningПоскольку Виалокс применяется около глаз и лба, случайное попадание в глаза может вызвать временное жжение, слезотечение и раздражение конъюнктивы; держите продукт подальше от линии ресниц и промойте водой, если он попал в глаз.
- warningВиалокс — это антагонист никотиновых рецепторов, похожий на кураре; хотя систем吸收 через кожу минимальна, этот механизм служит основой для осторожности при любом некосметическом, инъекционном или непредназначенном использовании, которое не имеет данных о безопасности и может, в принципе, повлиять на нейромышечную функцию.
- warningИсследовательский Виалокс/Пентапептид-3V, продаваемый в виде лиофилизированного порошка, помечен как 'только для исследований', не стерилизован для инъекций человеку и может различаться по чистоте; подкожные данные на этой странице являются образовательными и не являются одобрением инъекции соединения.
- warningБезопасность во время беременности, грудного вскармливания и у детей не установлена; в целях предосторожности этим группам следует избегать продуктов, содержащих Виалокс.
- warningНет исследований фармакокинетики человека, взаимодействия препаратов или долгосрочной системной безопасности; все данные о переносимости получены из топического косметического использования и коротких панелей производителя.
- warningВиалокс не одобрен FDA или EMA как лекарство; он регулируется только как косметический компонент, и утверждения о 'равенстве топического Ботокса' не подтверждаются клиническими испытаниями на уровне препарата.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите напрямую в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не клинически подробно описано.
1. Выбор места
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45–90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Виалокса?expand_more
В реальных условиях косметического применения нет дозы инъекционного Виалокса: он наносится наружно. Готовые сыворотки и кремы содержат около 0,05% чистого Пентапептида-3 (примерно 5% разведенного раствора сырого Виалокса), массируются в морщины один или два раза в день в течение как минимум 28 дней. Подкожные данные на этой странице (250–1000 мкг на применение из флакона 10 мг в 2 мл бактериостатической воды) являются образовательной справкой по восстановлению, а не клинической дозой инъекции.
Как восстанавливать Виалокс и измерять дозы в этом образовательном моделировании?expand_more
Налейте 2,0 мл бактериостатической воды и медленно добавьте ее по стенке флакона с 10 мг Виалокса, затем аккуратно помешайте до тех пор, пока он не станет прозрачным. Это даст 5 000 мкг/мл, поэтому каждая единица инсулина U-100 равна 50 мкг. Примерная доза 250 мкг составляет 5 единиц, 500 мкг — 10 единиц, а 1 000 мкг — 20 единиц. Храните в холодильнике и используйте в течение примерно четырех недель. Это упражнение по измерению, а не рекомендация вводить косметический пептид.
Каков период полураспада Виалокса?expand_more
У Виалокса нет клинически значимого периода полураспада. Как маленький, высокополярный пентапептид он быстро разрушается пептидазами кожи и тканей в течение нескольких минут и не предназначен для попадания в кровоток, поэтому у него нет плазменного периода полураспада, Cmax или кинетики выведения, которые были изучены у людей. Его косметический эффект локальный, поверхностный и полностью обратимый.
Как Виалокс сравнивается с Ботоксом, и можно ли сочетать его с другими пептидами?expand_more
Виалокс имитирует блокирование никотиновых рецепторов, похожее на кураре, чтобы расслабить мышцы лица, тогда как ботулинический токсин вводится внутримышечно и ферментативно разрушает белки SNARE на несколько месяцев; эффекты Виалокса мягче, постепеннее и обратимы. В косметических формулах его часто комбинируют с Argireline, SNAP-8, Matrixyl, пептидом GHK-Cu меди и гиалуроновой кислотой для комплексного противовозрастного эффекта.
Одобрен ли Виалокс FDA?expand_more
Нет. Виалокс (Пентапептид-3) не одобрен FDA или EMA как лекарство. Он регулируется как косметический компонент (INCI Пентапептид-3), разработанный Pentapharm, а порошок, продаваемый поставщиками пептидов, представляет собой исследовательский материал, помеченный как использование в лаборатории. У него нет одобренных инъекционных или системных показаний.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по восстановлению, измерению и хранению Vialox, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗАТЬСЯ:Только образовательные научные рекомендации. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
McArdle JJ, Lentz TL, Witzemann V, Schwarz H, Weinstein SA, Schmidt JJ. Waglerin-1 избирательно блокирует ε-форму мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора. J Pharmacol Exp Ther. 1999;289(1):543-550. Просмотр научной статьи →
Sellin LC, Mattila K, Annila A, Schmidt JJ, McArdle JJ, Hyvonen M, Rantala TT, Kivisto T. Конформационный анализ токсичного пептида из Trimeresurus wagleri, который блокирует никотиновый ацетилхолиновый рецептор. Biophys J. 1996;70(1):3-13. Просмотр научной статьи →
Schmidt JJ, Weinstein SA. Исследования структуры и функции waglerin I, летального пептида из яда змеи Wagler's pit viper, Trimeresurus wagleri. Toxicon. 1995;33(8):1043-1049. Просмотр научной статьи →
Debono J, Xie B, Violette A, Fourmy R, Jaeger M, Fry BG. Веном змей Ботокс: Молекулярное происхождение и эволюция пептидов Waglerin, используемых в кремах от морщин. J Mol Evol. 2016;83(3-4):150-156. Просмотр научной статьи →
Akhan D, Bicak B, Kecel Gunduz S, Akalin E. Квантово-химические, спектроскопические и In Silico (молекулярная динамика, молекулярная динамика и ADME) исследования антивозрастного пентапептида-3 (Vialox). Int J Quantum Chem. 2025;125(15):e70085. Просмотр научной статьи →
Gorouhi F, Maibach HI. Роль топических пептидов в профилактике или лечении стареющей кожи. Int J Cosmet Sci. 2009;31(5):327-345. Просмотр научной статьи →
Reddy BY, Jow T, Hantash BM. Биоактивные олигопептиды в дерматологии: Часть II. Exp Dermatol. 2012;21(8):569-575. Просмотр научной статьи →
Errante F, Ledwon P, Latajka R, Rovero P, Papini AM. Космецевтические пептиды в рамках устойчивой экономики здоровья. Front Chem. 2020;8:572923. Просмотр научной статьи →