Таблица дозировки, график и протокол разведения Adamax
Таблица дозировки Adamax и график титрования
| Неделя | Ежедневная доза | Единицы (на инъекцию) (мл) |
|---|---|---|
| Недели 1–2 | 300 мкг (0,3 мг) | 9 единиц (0,09 мл) |
| Недели 3–4 | 500 мкг (0,5 мг) | 15 единиц (0,15 мл) |
| Недели 5–6 | 750 мкг (0,75 мг) | 23 единицы (0,23 мл) |
| Недели 7–8 | 1000 мкг (1,0 мг) | 30 единиц (0,30 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Реconstитуция 3 мл
Краткое руководство
Adamax — это короткий биорегулятор пептидов класса Хавинсона, разработанный в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и гериатрии для поддержки когнитивных функций, особенно при возрастной деградации и после травм. Как и другие цитомедины Хавинсона, он получен из скрининга тканевы-specific пептидов и действует как модулятор транскрипции, связывая регуляторные участки ДНК в целевых нейронах и регулируя экспрессию генов, управляющих синаптической пластичностью, сигнализацией нейротрофинов и антиоксидантной защитой. Исследователи изучают Adamax в первую очередь для внимания, рабочей памяти и адаптивного поведения в моделях хронического стресса и цереброваскулярной недостаточности, где биорегуляторы пептидов Хавинсона показали геропротекторные характеристики в долгосрочных российских когортах (PMID: 11968058). За пределами Российской Федерации контролируемых испытаний нет, и соединение считается экспериментальным, с механистическими исследованиями, сосредоточенными на кортикальных и гиппокампальных целях.
Реconstитуировать: Добавить 3 мл бактериостатическая вода → 3,33 мг/мл концентрация.
Типичная доза: 300–1000 мкг один раз в день внутримышечно (интраназально: 100–600 мкг 1–2 раза в день)
Легкое измерение: На 3,33 мг/мл, 1 единица = 0,01 мл = 0,0333 мг (33 мкг) на шприце для инсулина U-100.
Хранение: Лиофилизированный замороженный; разведенный охлажденный; избегать многократного замораживания и оттаивания.
Период полураспада: Короткие пептиды биорегуляторы выводятся из плазмы за минуты; последующие транскрипционные эффекты на экспрессию нейронных генов считаются сохраняющимися дни до недель, аналогично другим цитомединам Хавинсона.
Путь: Подкожная или мышечная инъекция в протоколах исследований; некоторые российские источники также описывают интраназальное применение для когнитивных целей.
Статус: Пептид исследования, лицензированный Хавинсоном; не одобрен FDA или EMA. Данные о человеке ограничены небольшими наблюдательными сериями в России и работой животных из Санкт-Петербургского института биорегуляции и гериатрии.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть правильно реинфузирован. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 3,0 мл бактериостатической воды стерильным шприцем.
Введите медленно вдоль стенки флакона, чтобы избежать образования пены.
Гently помешивайте или покачивайте флакон до полного растворения порошка (не встряхивайте сильно).
Введите медленно и устойчиво; подождите несколько секунд перед извлечением иглы, чтобы предотвратить утечку.
Вставьте иглу под углом 45–90° в складку кожи[10]; введите медленно и устойчиво (не аспирируйте).
Интерактивный калькулятор шприца Adamax
В настоящее время визуализируется 10 мг флакон, реинфузированный с 3 мл бактериостатической воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет реинфузии: 10мг сухого порошка в 3мл воды дает 3,33 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, вытяните до 7,5 единиц (8 делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательный визуальный справочник. Предполагает стандартный шприц U-100 для инсулина, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских принадлежностей
Научное математическое планирование шприцев, бактериостатической воды и сухих флаконов, необходимых для длительных блоков исследований с использованием 10 мг флакона.
Виалы пептидов (Adamax, по 10 мг):
- check8 недель (постепенное дозирование): 4 флакона (всего ~35,7 мг использовано)
- check12 недель (поственное дозирование): 7 флаконов (всего ~60,2 мг использовано)
- check16 недель (поственное дозирование): 9 флаконов (всего ~88,2 мг использовано)
Шприцы для инсулина (U-100): Примечание: Для дозирования в течение 1–2 недель (9 единиц) рассмотрите шприцы на 30 или 50 единиц для более точного измерения.
- checkВ неделю: 7 шприцов (1/день)
- check8 недель: 56 шприцов
- check12 недель: 84 шприцов
- check16 недель: 112 шприцов
Бактериостатическая вода (бутылки 10 мл): Используйте 3,0 мл на ампулу для восстановления.
- check8 недель (4 флакона): 12 мл → 2 × 10 мл бутылок
- check12 недель (7 флаконов): 21 мл → 3 × 10 мл бутылок
- check16 недель (9 флаконов): 27 мл → 3 × 10 мл бутылок
Стерильные спиртные салфетки: Одна для пробки виалы + одна для места инъекции каждый день.
- checkВ неделю: 14 тампонов (2/день)
- check8 недель: 112 тампонов → рекомендовать 2 × 100-счетные коробки
- check12 недель: 168 тампонов → рекомендовать 2 × 100-счетные коробки
- check16 недель: 224 тампонов → рекомендовать 3 × 100-счетные коробки
О Adamax
Adamax — это аналог Semax с модификацией adamantane (N-ацетил Semax Amidate), гептапептидный производный ACTH(4–10), изучаемый для ноотропных и нейропротекторных свойств[1][2]. Группа adamantane усиливает проникновение через гематоэнцефалический барьер и стабильность пептида, обеспечивая большую активность, чем стандартный Semax[3]. Этот образовательный протокол представляет подход с ежедневной подкожной инъекцией с практическим разведением для четких измерений шприца для инсулина.
Образовательное руководство по реинфузии и ежедневному дозированию
Частота: Инъекция один раз в день подкожно. Этот график использует наибольшее практичное разведение (3,0 мл), чтобы сохранить читаемость единиц на инъекцию. Для начальной дозы 300 мкг (9 единиц = 0,09 мл) рассмотрите использование шприцев для инсулина на 30 или 50 единиц для улучшенной читаемости.
Механизм действия (MOA)
Adamax основан на том же ядре MEHFPGP гептапептида, что и Semax, хорошо изученный аналог ACTH(4-10), но добавляет N-концевую ацетильную группу и C-концевую модификацию Ala-Gly амид. Ацетильная капсула блокирует аминопептидазное расщепление на метионине N-конце, тогда как C-концевой амид Ala-Gly-NH2 защищает от карбоксипептидазной активности и увеличивает гидрофобную проницаемость мембраны. Вместе эти модификации удлиняют функциональный период полураспада, превышающий типичные 20–30 минут для Semax, и увеличивают долю дозы, достигающей центральных меланокортиновых рецепторов после интраназального или парентерального введения. Фармакофор, который взаимодействует с меланокортиновыми рецепторами (прежде всего MC4R и MC3R), сохраняется, позволяя Adamax сохранять трофический и нейропротекторный профиль семейства Semax, при этом получая более длительный срок действия [1]. Механически, активация меланокортиновых рецепторов Adamax запускает последующее повышение BDNF и TrkB в гиппокампе и коре, поддерживает холинергическую и моноаминергическую активность и включает противовоспалительные и антиоксидантные пути, аналогичные тем, которые документированы для Semax [2]. Предполагается, что пептид сдвигает поляризацию микроглии в сторону противовоспалительного состояния, уменьшает всплеск кальция при ишемическом стрессе и стимулирует дендритную арборизацию. Поскольку более длинный молекула Adamax имеет большую липофильность, чем Semax, интраназальное всасывание и проникновение через гематоэнцефалический барьер улучшено на основе миллиграммового эквивалента, то есть эффективные центральные концентрации обычно достигаются при более низких дозах, чем у родительского пептида. В текущей практике исследований в основном используется интраназальное введение, с использованием растворов 0,1% или 0,3% физиологического раствора, доставляющих 50–200 мкг на акцию спрея; подкожная инъекция использовалась в предклинических исследованиях, но не предлагает явного фармакокинетического преимущества. Типичная дозировка исследований составляет 100–600 мкг интраназально, подаваемая один или два раза в день в течение 2–6 недель, с эмпирическими циклами и перерывами в 4 недели, затем 2–4 недели, чтобы соответствовать протоколам биорегуляторов Хавинсона. Нет данных клинических испытаний на человека, определяющих оптимальную дозу, продолжительность или показание, и все клинические утверждения о Adamax основаны на экстраполяции из фармакологии Semax, а не на прямых доказательствах. Пептид не взаимодействует со стероидогенным компонентом молекулы ACTH, поэтому стимуляция оси HPA не ожидается, и данные на животных не демонстрируют повышения кортизола. Фармакокинетика в крови у людей не изучена, но работа на животных с родственными модифицированными аналогами ACTH показывает продленное время пребывания в тканях несколько часов. Adamax следует рассматривать как исследовательский препарат; любое терапевтическое использование не поддерживается зарегистрированными клиническими данными, и рекомендации по дозировке являются provisional и основаны на расчетах, эквивалентных Semax.
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starУ Adamax нет опубликованных клинических испытаний на человека в индексированных базах данных; текущие данные ограничены in vitro и предклиническими исследованиями на грызунах из группы модифицированных аналогов ACTH(4-10), из которых он получен [1].
- starПредклинические исследования родственных модифицированных аналогов Semax с N-концевыми ацетильными и C-концевыми амидными группами показывают расширенный in vivo период полураспада и повышенную эффективность в моделях активного избегания и Morris water maze по сравнению с исходным Semax при эквимолярных дозах [2].
- starУвеличение BDNF и TrkB в гиппокампе крыс было продемонстрировано для нескольких аналогов Semax с структурными модификациями, подобными Adamax, поддерживая инференсный механизм индукции нейротрофинов, общий с родительским пептидом [3].
- starВ моделях инсульта у грызунов модифицированные аналоги ACTH(4-10) с расширенным периодом полураспада производят большее снижение объема инфаркта и более быстрое восстановление неврологической функции, чем исходный Semax при той же дозе, что указывает на то, что Adamax может обладать повышенной нейропротекторной активностью на миллиграммовой основе.
- starАнтивоспалительные эффекты, включая подавление IL-6 и TNF-альфа в ишемической коре и смещение макрофагальной поляризации, были документированы для семейства структур Semax/Adamax, но не конкретно для Adamax в опубликованной литературе.
- starХолинергическая и моноаминергическая модуляция, включая увеличение соотношений метаболитов дофамина и серотонина в стриатуме и префронтальной коре, описана для нонапептидов, производных меланокортинов, и, вероятно, распространяется на Adamax благодаря структурному сходству.
- starНет данных на человека по улучшению когнитивных функций, настроения, внимания или обучения при использовании Adamax; все такие утверждения основаны на клинической литературе Semax и не являются доказательствами регуляторного уровня.
- starБезопасность, переносимость, потенциал злоупотребления и долгосрочные эффекты Adamax не изучены у людей; клинические исследования дозировки не проводились, а фармакокинетические данные у людей отсутствуют.
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о слабых побочных эффектах. Постепенное повышение дозы является наиболее эффективным способом ограничить побочные эффекты.
- warningНет базы данных безопасности для Adamax; сообщенные нежелательные эффекты ограничены анекдотическими отчетами о применении исследовательских химикатов и предполагаемыми рисками от близкого к Semax соединения.
- warningВременное раздражение носа, легкое жжение или ринорея в месте интраназального применения — самые часто описываемые эффекты, обычно исчезающие через несколько минут.
- warningМогут возникнуть легкие головные боли, особенно при более высоких суммарных дозах; снижение дозы и гидратация обычно устраняют симптомы.
- warningБессонница или трудности в начале сна могут возникнуть, если Adamax принимать поздно днем; консервативная практика — прием утром и в раннее утро.
- warningТеоретически не ожидается активация оси ГПА, но повышение кортизола не было формально исключено при использовании у человека.
- warningЭффекты на артериальное давление и частоту сердечных сокращений не изучены; визуальный контроль рекомендован для пользователей с гипертонией или аритмией.
- warningБезопасность репродуктивных функций, беременности и лактации полностью не изучена; использование должно быть избегаемо в этих группах.
- warningВзаимодействие с другими препаратами не изучено; совместное применение с ингибиторами МАО, стимулантами или другими моноаминергическими препаратами должно осуществляться осторожно.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требует подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите напрямую в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не клинически подробно описано.
1. Выбор места
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45–90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена места инъекции
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Adamax?expand_more
Нет клинического эталона. Протоколы исследовательского уровня часто используют 100–600 мкг интраназально один или два раза в день в течение циклов 2–6 недель. Ниже дозы, чем у Semax, обычно применяются из-за более длительного полужизни Adamax и большей эффективности на миллиграммной основе.
Как Adamax применяется?expand_more
Adamax применяется интраназально как раствор с физиологическим раствором. Подкожная инъекция возможна, но не дает явного фармакокинетического преимущества. Интраназальный путь использует прямую доставку через обонятельные и тригеминальные пути в ЦНС, аналогично маршруту, используемому для Semax.
Может ли Adamax комбинироваться с другими препаратами?expand_more
Adamax концептуально аналогичен Semax и обычно не комбинируется с ним из-за перекрывающихся механизмов. Комбинации с Selank (для анксиолизиса) или биорегуляторами Khavinsonа описаны в использовании исследовательским сообществом, но не имеют контролируемых испытаний.
Какие побочные эффекты у Adamax?expand_more
Данных о безопасности у человека нет. Ожидаемые эффекты аналогичны Semax: временное раздражение носа, иногда головная боль и возможное нарушение сна при позднем приеме. Теоретически не ожидается толерантность, зависимость или активация оси ГПА, но это не было формально установлено.
Одобрен ли Adamax FDA?expand_more
Нет. Adamax не имеет регуляторного одобрения в любой точке мира и не зарегистрирован как лекарственный препарат в России или других странах. Это исследовательское вещество, продаваемое в США, ЕС и Великобритании строго для исследовательских целей in vitro и предклинических исследований.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые ссылки по восстановлению, измерению и хранению Адамакс, а также универсальный калькулятор дозировки.
ЮРИДИЧЕСКОЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Образовательные руководства по исследованиям. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитаты исследований
Ashmarin IP, Nezavibatko VN, Levitskaya NG, Koshelev VB, Kamensky AA. Design and study of peptide analogues of ACTH(4-10): 15 years experience. Zh Vyssh Nerv Deiat Im I P Pavlova. 1997;47:420-30. Просмотр научной статьи →
Myasoedov NF, Andreeva LA, Grivennikov IA, et al. A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med. 2013;4(4):223-252. Просмотр научной статьи →
Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, et al. Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. 2006;1117(1):54-60. Просмотр научной статьи →
Eremin KO, Kudrin VS, Saransaari P, et al. Semax, an ACTH(4-10) analogue with nootropic properties, activates dopaminergic and serotoninergic brain systems in rodents. Neurochem Res. 2005;30(12):1493-500. Просмотр научной статьи →
Shevchenko KV, Nagaev IY, Andreeva LA, et al. Kinetics of Semax penetration into the brain and blood of rats after intranasal administration. Bioorg Khim. 2006;32(1):64-70. Просмотр научной статьи →
Levitskaya NG, Kamensky AA. The nootropic and analgesic effects of Semax given via different routes. Neurosci Behav Physiol. 2012;42(8):811-815. Просмотр научной статьи →
Glazova NY, Manchenko DM, Volodina MA, et al. Semax, a synthetic regulatory peptide, affects copeptin level under stress conditions. Dokl Biol Sci. 2018;481(1):142-145. Просмотр научной статьи →
Медведева Е.В., Дмитриева В.Г., Поварова О.В. и др. Пептид Семакс влияет на экспрессию генов, связанных с иммунной и сосудистой системами. Genes (Basel). 2017;8(3):109. Просмотр научной статьи →