Таблица дозировки Гландокорта, график и протокол реconstитуции
Таблица дозировки Glandokort и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Дни 1-7 (введение) | 100 мкг | 1 единица (0,01 мл) |
| Дни 8-30 (стандартный 30-дневный курс) | 200 мкг | 2 единицы (0,02 мл) |
| Поддерживающий импульс (10 дней, каждые 3-6 месяцев) | 200 мкг | 2 единицы (0,02 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Реconstитуция 2 мл
Краткое руководство по началу
Glandokort (Adrenal Cytomax A-17) — это оральный биорегулятор надпочечникового пептида из семьи цитомаксов Владимира Хавинсона, производимый из очищенных бovных надпочечных тканей и продаваемый как пищевая добавка, а не как одобрённое лекарство. Предполагается, что он действует эпигенетически, с короткими пептидами, проникающими в надпочечные клетки и связывающимися с тканевыми специфическими промоторами генов, чтобы поддерживать стероидогенез (кортизол, альдостерон, ДГЭА) и адаптацию к стрессу при снижении функции надпочечников с возрастом (PMID 22117547, 34834147). Рекомендуемый протокол — 20 мг/день, принимается двумя капсулами по 10 мг за 15-30 минут до еды, в течение 30-дневного курса, повторяемого каждые 3-6 месяцев. Прямых исследований готового продукта нет; данные поддерживаются более широкой программой коротких пептидов Хавинсона и исследованиями на приматах, показавшими нормализацию нарушенных возрастом ритмов кортизола (PMID 11550036). Данные о подкожной реconstитуции на этой странице являются образовательной справочной информацией только, так как реальный путь — оральный. Ниже ничего не является медицинским советом.
Реconstитуировать: Добавить 2 мл бактерицидной воды → 10 мг/мл концентрация.
Привычная доза: 20 мг/день (2 х 10 мг капсул), курс на 30 дней
Легкое измерение: На 10 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.1мг (100мкг)на инсулиновом шприце U-100.
Хранение: Капсулы: хранить в прохладном, сухом месте при температуре ниже 25°C, вдали от света. Образовательный раствор после разведения: хранить в холодильнике при 2-8°C и избегать многократного замораживания и оттаивания.
Период полураспада: Нет определенного плазменного периода полураспада; ультракороткие пептиды гидролизуются пептидазами за несколько минут, поэтому дозирование осуществляется по фиксированному курсу, а не по уровням в крови.
Путь введения: Оральные капсулы клинически (20 мг/день); приведенные здесь подкожные данные являются только образовательной ссылкой на разведение.
Статус: Не одобрено FDA или EMA; маркируется как диетический добавка (cytomax) или используется как исследовательное соединение.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Вибрация пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2,0 мл бактерицидной воды в стерильный шприц.
Аккуратно введите ее вдоль внутренней стенки флакона Glandokort на 20 мг; не распыляйте прямо на порошок.
Перемешайте или аккуратно покатайте флакон до полного растворения; никогда не встряхивайте, это может разрушить пептид и вызвать пенообразование.
Протрите пробку, переверните флакон и наберите необходимое количество единиц (100 мкг = 1 единица при этой концентрации 10 мг/мл).
Введите подкожно под углом 45-90 градусов, не делайте аспирацию, затем выньте и приложите лег давление свежим тампоном.
Интерактивный калькулятор шприца Glandokort
В настоящее время визуализируется 20 мгфлакон, разведенный с 2мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет разведения: 20мг сухого порошка в 2мл воды дает 10,00 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, наберите 2,5 единиц (3делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуальная справка. Предполагается стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 20 мг флакона.
Виалы пептидов (Glandokort, 20 мг каждый):
- check8 недель (~200 мкг/день): около 11 мг использовано, 1 флакон
- check12 недель: около 17 мг использовано, 1 флакон
- check16 недель: около 22 мг использовано, 2 флакона
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkВ неделю: 7 шприцов (1/день)
- check8 недель: 56 шприцов
- check12 недель: 84 шприцов
- check16 недель: 112 шприцов (заказать ~120 с запасом)
Бактериостатическая вода (бутылки 10 мл): Используйте 2 мл на ампулу для разведения.
- check8 недель (1 флакон): 2 мл, 1 бутылка
- check12 недель (1 флакон): 2 мл, 1 бутылка
- check16 недель (2 флакона): 4 мл, 1 бутылка
Стерильные спиртовые тампоны: один для пробки виалы и один для места инъекции каждый день.
- checkВ неделю: 14 тампонов (2/день)
- check8 недель: 112 тампонов
- check12 недель: 168 тампонов
- check16 недель: 224 тампонов (рекомендовать 3 коробки по 100 шт.)
О Glandokort
Glandokort (Adrenal Cytomax A-17) — это оральный адреналный пептидный биорегулятор. Клинически он принимается в виде капсул, поэтому подкожные данные о разведении на этой странице являются только образовательной ссылкой, представленной так же, как этот сайт обрабатывает другие цитомаксы Хавинсона. Доза Glandokort, указанная на этикетке производителя, составляет 20 мг в день (две капсулы по 10 мг), принимается за 15-30 минут до еды в течение 30-дневного курса и повторяется каждые 3-6 месяцев.\n\nВ рамках модели Хавинсона ультракороткие пептиды достаточно малы, чтобы проникать в клетки и ядро и связываться с тканевыми специфичными мотивами промоторов генов, что является предполагаемой основой для адренал-тропического эффекта на стероидогенез и адаптацию к стрессу [1][2]. Нет контролируемого испытания готового продукта, и нет определенного плазменного периода полураспада, поэтому протокол представляет собой фиксированный курс, а не режим постоянного уровня в крови.\n\nЭто образовательное руководство моделирует разведение и ежедневную дозу микрограмм с использованием инсулинового шприца U-100, отражающего активный короткопептидный состав, а не вес обычной капсулы.\n\nЧастота: Инъекция один раз в день подкожно (только образовательная модель; клинический путь — оральные капсулы). При 20 мг флаконе в 2 мл, раствор составляет 10 мг/мл, поэтому 100 мкг равны 1 единице инсулинового шприца, а образовательная доза 100-200 мкг составляет всего 1-2 единицы.
Механизм действия (MOA)
Glandokort относится к классу цитомаксов Хавинсона: лиофилизированный комплекс коротких пептидов низкой молекулярной массы, очищенных из ткани коры надпочечников крупного рогатого скота, а не к одному синтезированному последовательности [1]. Гипотеза, разработанная в программе Санкт-Петербургского института биорегуляции и гериатрии, заключается в том, что такие ультракороткие пептиды достаточно малы, чтобы преодолевать клеточные и ядерные мембраны и затем связываться через комплементарные водородные связи с конкретными короткими промоторными мотивами в ткане-релевантных генах [2][3]. В экспериментах in vitro с флуоресцентно-меченными короткими пептидами напрямую наблюдалось их проникновение в ядро клеток HeLa и подтверждено последовательность-специфическое взаимодействие с деоксирибулонуклеотидами и двойной ДНК, что предоставляет механическую основу для более широкой модели цитомакса [2]. Для адренал-тропической подготовки предполагаемый результат — избирательная активация транскрипции в адренокортикальных клетках, поддерживающая стероидогенную способность (кортизол, альдостерон и надпочечные андрогены, такие как ДГЕА), а также программы антиоксидантов и восстановления клетки, когда эта способность снижается с возрастом [1][3].\n\nФармакокинетически Glandokort ведет себя как другие оральные пептидные биорегуляторы, а не как обычный лекарственный препарат. Пептиды в основном гидролизуются желудочными и кишечными пептидазами, поэтому системическая биодоступность неповрежденных пептидов низкая, и не опубликовано ни определенного периода полураспада в плазме, ни Cmax, ни AUC. Рабочая модель предполагает, что небольшая часть неповрежденного пептида всасывается через интестинальные транспортеры пептидов (семейство PepT1/POT) и переносчики аминокислот (LAT) и достигает целевых тканей, тогда как остальная часть служит обычным субстратом аминокислот [4]. Следовательно, биологический период полураспада на уровне экспрессии генов считается превышающим пребывание в плазме, поэтому протокол представляет собой фиксированный 30-дневный курс, а не регимен, зависящий от уровня в крови.\n\nКлинически путь введения оральный: две капсулы по 10 мг в день (всего 20 мг), принимаются за 15-30 минут до еды. Подкожные данные о разведении в этом разделе являются образовательной ссылкой, которая отражает, как этот сайт представляет другие биорегуляторы Хавинсона; они не являются инъекционным продуктом, одобренным производителем. Самые непосредственные доказательства in vivo для модуляции надпочечника/ГПА получены из приматов, в которых связанный пептид Хавинсона нормализовал нарушенный циркадный ритм секреции кортизола у старых макак, сдвигая у старых животных утренне-вечерний паттерн кортизола к такому, как у молодых [5][6]. В российской практике против старения Glandokort часто циклически применяют и комбинируют с другими цитомаксами (например, тимуса, эпифиза и сосудистых препаратов) на основании того, что одновременная тканеспецифичная регуляция является аддитивной; эта комбинация основана на предполагаемом механизме, а не на данных контролируемого взаимодействия [7].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starНет опубликованного рандомизированного контролируемого исследования Glandokort как изолированного коммерческого продукта в индексированной литературе; доступная база доказательств — это более широкая программа Хавинсона по коротким пептидам плюс механизмы исследований, поэтому любые утверждения о эффективности следует читать как предварительные и генерирующие гипотезы [3][7].
- starСамые важные для надпочечников доказательства in vivo получены из исследования приматов, в котором связанный пептид Хавинсона нормализовал выработку кортизола (и мелатонина) у старых макак, приближая нарушенный утренне-вечерний паттерн кортизола у старых животных к такому, как у молодых [5].
- starСопутствующее исследование на приматах показало, что тот же синтетический тетрапептид восстановил нарушения нейроэндокринной регуляции у пожилых макак, поддерживая общую гипотезу о том, что пептиды Хавинсона могут влиять на дисрегуляцию оси ГПА, связанную с возрастом [6].
- starМеханистически было показано, что флуоресцентно-меченые короткие пептиды проникают в ядро культурированных человеческих (HeLa) клеток и взаимодействуют последовательность-специфично с ДНК in vitro, что является основой клеточной биологии, которую производитель использует для тканевого направленного модулирования генов [2].
- starПоглощение и доставка целых ультракоротких пептидов к тканям приписывается системам транспорта кишечника POT (PepT1) и LAT, что помогает объяснить, как комплекс перорально применяемых пептидов может доставлять небольшую активную фракцию несмотря на значительное гидролизирование пептидазами [4].
- starСистематический обзор регуляции экспрессии генов пептидами каталогизирует транскрипционные эффекты, приписываемые коротким пептидам Хавинсона во множестве тканей, при этом отмечается, что большая часть первичных данных является предклинической и сосредоточена в русскоязычных журналах [3].
- starДолгосрочный клинический сигнал Хавинсона наиболее сильный для пинеал/адренал геропротекторов, а не для адренального продукта: 15-летнее наблюдение за пептидом гипофиза сообщило о снижении темпов функционального снижения и смертности среди пожилых участников, что цитируется как доказательство концепции для платформы, но не специфично для Glandokort [8].
- starОбобщающий обзор биорегуляции старения пептидами суммирует десятилетия работ в России, утверждающих благоприятную безопасность и геропротективные эффекты, но сами авторы рассматривают поле как нуждающееся в современных контролируемых испытаниях, прежде чем можно будет сделать окончательные клинические выводы [7].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным вмешательством для ограничения побочных эффектов.
- warningКлинический путь — это пероральные капсулы; наиболее часто упоминаемые проблемы — индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к адренальному пептидному комплексу или к эксципиентам (капсула метилцеллюлозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция).
- warningПротивопоказания производителя — беременность, лактация и известная индивидуальная непереносимость любого компонента; продукт не изучался у детей.
- warningПоскольку Glandokort предназначен для модуляции адренальной/ГПА оси, люди с первичными заболеваниями надпочечников (например, болезнь Аддисона или болезнь Иценко-Кушинга), находящиеся на терапии кортикостероидами, или кто-либо, принимающий препараты, влияющие на кортизол, не должны заниматься самолечением и должны привлечь врача.
- warningКак препарат, полученный из буйволинного тканевого материала, лица с аллергией на говядину или белок буйволов должны проверить конкретный состав продукта перед использованием.
- warningОбразовательный подкожный путь ввода представляет риски, связанные с инъекциями, которые не имеют капсулы: боль в месте инъекции, синяки, покраснение, липоhypertrophy и инфекция, если не соблюдены стерильные техники.
- warningНет данных о токсикологии, канцерогенности или контролируемом взаимодействии препаратов в соответствии с GLP; благоприятная безопасность, описанная в русской литературе, является наблюдательной, а не испытательной.
- warningТеоретическая опасность: если связывание пептидов менее тканевым, чем предполагается, нельзя исключить нежелательное модулирование генов вне целевых, что особенно важно, где пролиферативная или стероидогенная сигнализация нежелательна (например, аденома надпочечника или гормонозависимые состояния).
- warningРегуляторный статус: Glandokort не одобрен как лекарство FDA или EMA. Он продается как диетический добавка в некоторых рынках и обрабатывается как исследовательный соединение в других, поэтому информация здесь образовательная, а не рекомендация по лечению.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите прямо в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю руку или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, колпачок и верхнюю часть флакона с помощью салфеток с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Glandokort?expand_more
Стандартная доза Glandokort составляет 20 мг в день, принимаемых двумя капсулами по 10 мг. Большинство протоколов делят эту дозу на 1-2 капсулы один или два раза в день, за 15-30 минут до еды, на 30-дневный курс, затем повторяют каждые 3-6 месяцев (или проводят 10-дневный поддерживающий курс). Высокие дозы не изучались формально. Микрограммные подкожные цифры на этой странице являются образовательной реконституцией, а не клинической пероральной дозой.
Одобрена ли Glandokort FDA?expand_more
Нет. Glandokort не одобрен как лекарство Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) или Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). Он производится в России и продается как диетический добавка (cytomax) или продается как исследовательское соединение, и он не прошел контролируемые испытания, необходимые для одобрения лекарства. Рассматривайте информацию здесь как образовательную, а не медицинскую рекомендацию.
Как реconstitute Glandokort для образовательного подкожного протокола?expand_more
Glandokort — это пероральная капсула, поэтому реconstitute имеет значение только для этого образовательного подкожного модели. В этой модели вы набираете 2 мл бактерицидной воды в 20 мг флакон, давая 10 мг/мл (100 мкг на единицу шприца для инсулина). Добавьте воду медленно вдоль стенки флакона, встряхивайте, а не встряхивайте, и храните в холодильнике. Образовательная доза 100-200 мкг составляет всего 1-2 единицы.
Каков период полураспада Glandokort?expand_more
У Glandokort нет формально опубликованного периода полураспада в плазме. Как и другие ультракороткие пептиды Хавинсона, он быстро гидролизуется пептидазами (несколько минут в циркуляции), поэтому дозировка определяется фиксированной продолжительностью курса, а не уровнями в крови; предполагаемый биологический эффект на экспрессию генов считается более длительным, чем измеримое присутствие в плазме.
Может ли Glandokort быть совместим с другими пептидами Хавинсона?expand_more
В российской практике против старения Glandokort обычно циклически используется вместе с другими cytomaxes, такими как тимус, эпифиз (Endoluten/Epitalon family) и вазоактивные пептиды, на теории, что тканевые регуляторы являются аддитивными. Это сочетание основано на предполагаемом механизме, а не на контролируемых исследованиях взаимодействия, поэтому внимательно наблюдайте и привлекайте врача, особенно учитывая цель Glandokort на надпочечник/ГПА.
Связанные руководства и инструменты
рассчитать Glandokort Калькулятор разведения
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗАТЬСЯ:Образовательные руководства по исследованиям. Лиофилизированные пептиды являются экспериментальными химическими соединениями и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Проконсультируйтесь с лицензированным врачом перед любым исследованием.
Академические ссылки и цитирования исследований
Хавинсон В.К. Пептиды и старение. Neuro Endocrinol Lett. 2002;23 Suppl 3:11-144. Просмотр научной статьи →
Федорейева Л.И., Кириев И.И., Хавинсон В.К., Ванюшин Б.Ф. Проникновение коротких флуоресцентно-меченых пептидов в ядро в клетках HeLa и in vitro специфическое взаимодействие пептидов с деоксирибонуклеотидами и ДНК. Biochemistry (Mosc). 2011;76(11):1210-1219. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В.К., Попович И.Г., Линкова Н.С., Миронова Е.С., Илина А.Р. Пептидная регуляция экспрессии генов: систематический обзор. Molecules. 2021;26(22):7053. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В., Линкова Н., Кожевникова Е., Дятлова А., и др. Транспорт биологически активных ультракоротких пептидов с использованием транспортеров POT и LAT. Int J Mol Sci. 2022;23(14):7733. Просмотр научной статьи →
Гончарова Н.Д., Хавинсон В.К., Лапин Б.А. Регулирующее действие Эпителиона на производство мелатонина и кортизола у старых макак. Bull Exp Biol Med. 2001;131(4):394-396. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В., Гончарова Н., Лапин Б. Синтетический тетрапептид эпиталон восстанавливает нарушенную нейроэндокринную регуляцию у старых макак. Neuro Endocrinol Lett. 2001;22(4):251-254. Просмотр научной статьи →
Анисимов В.Н., Хавинсон В.К. Пептидная биорегуляция старения: результаты и перспективы. Biogerontology. 2010;11(2):139-149. Просмотр научной статьи →
Коркушко О.В., Хавинсон В.К., Шатило В.Б., Антоник-Шеглова И.А. Пептидный гериопротектор из гипофиза подавляет быстрое старение у пожилых людей: результаты 15-летнего наблюдения. Bull Exp Biol Med. 2011;151(3):366-369. Просмотр научной статьи →