Таблица дозировки Visoluten, график и протокол редиспергирования
Таблица дозировки Visoluten и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Консервативный курс (дни 1-10) | 2500 мкг (2,5 мг) | 25 единиц (0,25 мл) |
| Стандартный курс (дни 1-10) | 5000 мкг (5 мг) | 50 единиц (0,50 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Редиспергирование 2 мл
Краткое руководство
Visoluten (Eye Cytomax A-11) — это оральный биорегулятор пептидов сетчатки от Владимира Хавинсона, программа коротких пептидов: комплекс низкомолекулярных пептидов, извлеченных из сетчатки телят, продаваемых в виде капсул по 10 мг для поддержки зрительной системы. Он относится к биорегуляторам Хавинсона, коротким пептидам, предположительно проникающим в клетки и нормализующим тканевую специфическую экспрессию генов и синтез белка в сетчатке и пигментном эпителии (PMID 34834147, PMID 32019204). Большинство данных о сетчатке получены от его инъекционного брата Retinalamin и синтетического аналога Epitalon, которые улучшили электроретинографическую активность в моделях и пациентах с ретинальной дегенерацией (PMID 12195242, PMID 12937684), а не от самой капсулы Visoluten. Типичная реальная доза Visoluten составляет 10-20 мг/день перорально в течение 10-30 дней; приведенные здесь данные о подкожном редиспергировании являются только образовательной справкой. Visoluten не одобрен FDA или EMA и продается для исследовательских или пищевых целей, поэтому этот сайт является фактической справкой, а не медицинским советом.
Редиспергировать: Добавить 2 мл бактерицидной воды → 10 мг/мл концентрация.
Типичная доза: 2,5-5 мг/день внутримышечно (SC) для справки; 10-20 мг/день перорально (2 капсулы)
Легкое измерение: В 10 мг/мл, 1 единица = 0,01 мл = 0,1 мг (100 мкг) на шприце U-100 для инсулина.
Хранение: Лиофилизированный материал/капсулы: хранить при -20 °C в течение длительного времени или при 2-8 °C на короткие периоды, защищать от света и влаги. После разведения для образовательной цели хранить в холодильнике при 2-8 °C и использовать в течение примерно 3-4 недель; капсулы должны храниться сухими при комнатной температуре согласно этикетке поставщика.
Период полураспада: Не формально изучено; как комплекс малых пептидов, оно гидролизуется через несколько минут, эффекты связаны с последующей экспрессией генов, а не с циркулирующим пептидом.
Путь введения: Реальный путь введения — пероральный (10 мг энтерико-капсулы, 10-20 мг/день); подкожное разведение на этой странице — только образовательная модель.
Статус: Не одобрено FDA или EMA; продается как исследовательный препарат/добавка. Инъекционный брат Retinalamin — зарегистрирован только в России и соседних странах.
Инструкция по редиспергированию и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 2 мл бактерицидной воды в стерильный шприц.
Медленно введите ее по внутренней стенке флакона Visoluten на 20 мг; не распыляйте ее напрямую на лиофилизированный порошок.
Аккуратно покрутите или осторожно потрясите флакон до полного растворения порошка в прозрачном растворе; никогда не встряхивайте, это может разрушить пептид и вызвать пенообразование.
Результат — 10 мг/мл, поэтому 2,5 мг составляет 25 единиц (0,25 мл) и 5 мг — 50 единиц (0,50 мл) на шприце U-100 для инсулина; протрите пробку и наберите ежедневную дозу.
Введите подкожно один раз в день в течение курса, храните флакон в холодильнике при 2-8 °C между применениями и утилизируйте после окончания срока годности (примерно 3-4 недели). Обратите внимание, что реальный продукт Visoluten — капсула, поэтому это разведение — только образовательная справка.
Интерактивный калькулятор шприца Visoluten
В настоящее время визуализируется 20 мг флакон, разведенный с 2 мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет разведения: 20 мг сухого порошка в 2 мл воды дает 10,00 мг/мл. Чтобы оценить дозу 250 мкг, наберите 2,5 единиц (3 делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуализация. Предполагает стандартный шприц U-100 для инсулина, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 20 мг флакона.
Виалы пептидов (Visoluten, 20 мг каждая):
- checkОдин курс на 10 дней при стандартной дозе 5 мг/день использует около 3 флаконов (консервативный курс 2,5 мг/день использует около 2 флаконов).
- check8-недельный период (примерно 2 коротких курса): около 5 флаконов.
- check12-недельный период (примерно 3 коротких курса): около 8 флаконов.
- check16-недельный период (примерно 4 коротких курса): около 10 флаконов.
Шприцы инсулина (U-100):
- checkОдин шприц на 0,5 мл (50 единиц) на ежедневную инъекцию, около 10 на 10-дневный курс.
- check8-недельный период: около 20 шприцев.
- check12-недельный период: около 30 шприцев.
- check16-недельный период: около 40 шприцев.
Бактерицидная вода (бутылки по 30 мл): используйте 2 мл на виал для редиспергирования.
- checkКаждый разведенный флакон на 20 мг использует 2 мл, поэтому один курс (примерно 3 флакона) использует около 6 мл.
- check8-недельный период: около 10 мл, комфортно помещается в одной бутылке на 30 мл.
- check12-недельный период: около 16 мл, все еще помещается в одной бутылке на 30 мл.
- check16-недельный период: около 20 мл; одна бутылка на 30 мл достаточно, если используется до истечения срока годности.
Стерильные ватные тампоны: используйте один для очистки пробки виалы и один на место инъекции.
- checkПримерно 2 тампона на ежедневную инъекцию, около 20 на 10-дневный курс.
- check8-недельный период: около 40 тампонов.
- check12-недельный период: около 60 тампонов.
- check16-недельный период: около 80 тампонов; коробка с 100 тампонами покрывает большинство курсов.
О Visoluten
Visoluten — это пероральный "A-11" пептид биорегулятор сетчатки (Eye Cytomax) из семейства коротких пептидов Khavinson, изучаемый за его предполагаемую способность нормализовать экспрессию генов и синтез белков в сетчатке и пигментном эпителии [2][4]. В реальном применении это капсула, принимаемая перорально, 10 мг пептидного комплекса на капсулу; математика подкожного разведения ниже — образовательная справка, основанная на инъекционном пептиде сетчатки (Retinalamin) и не является проверенным путем введения для Visoluten. Нет опубликованных клинических испытаний самой капсулы Visoluten, поэтому все цифры здесь являются иллюстративными и не являются медицинскими рекомендациями.\n\nОбразовательное руководство по разведению Visoluten и краткосрочному дозированию.\n\nЧастота: вводить один раз в день подкожно в течение краткосрочного курса примерно на 10 дней, обычно повторяющегося два-три раза в год в литературе по биорегуляторам [7]. Разведение флакона на 20 мг с 2 мл бактерицидной воды дает 10 мг/мл, поэтому образовательная доза 2,5-5 мг соответствует 25-50 единицам на шприце U-100 для инсулина. Обычно упоминаемая пероральная эквивалентная доза — 10-20 мг/день (две капсулы), принимается за 15-30 минут до еды.
Механизм действия (MOA)
Visoluten — торговое название перорального «A-11» цитомакса сетчатки, комплекса низкомолекулярных пептидов, выделенных из ретинальной ткани молодых телят в рамках биорегуляционной концепции Владимира Хавинсона в Институте биорегуляции и гериатрии в Санкт-Петербурге [2][7]. Это препарат безрецептурный брат инъекционного препарата для сетчатки Retinalamin и механически связан с синтетическим сетчаткоактивным тетрапептидом Epitalon (Ала-Глу-Асп-Гли). Эти вещества относятся к классу дипептидов, трипептидов и тетрапептидов, которые, в отличие от обычных пептидных гормонов, не считаются действующими через рецепторы на поверхности клеток. Вместо этого преобладающая гипотеза заключается в том, что эти очень короткие заряженные пептиды достаточно малы, чтобы проникнуть в цитоплазму и ядро, где они связываются с определенными последовательностями нуклеотидов в промоторах генов и взаимодействуют с гистонами, модулируя транскрипцию определенного набора генов, специфичных для тканей [2][4]. В этой модели Visoluten действует как регулятор по типу эпигенетического, помогающий «включить» программы генов, характерные для сетчатки, а не поставляя сигнальный лиганд.\n\nПептидный состав, как утверждается, является специфичным для глазной ткани. Предклинические исследования членов этого семейства, активных в отношении сетчатки, описывают тканевую специфическую стимуляцию пролиферации в культуре ретинальных и пигментных эпителиальных клеток, сохранение морфологии сетчатки и усиление биоэлектрической и функциональной активности при электро-ретинографии (ЭРГ) в моделях дистрофической сетчатки, таких как крысы Кэмпбелла и пациенты с ретинитом пигментозом [1][3]. Исследование 2020 года аналога AEDG показало предпочтительное связывание с гистонами H1/3 и H1/6 и увеличение экспрессии генов дифференцировки и синтеза белка, что подтверждает экспериментальную правдоподобность ядерного, эпигенетического механизма, предложенного для всего класса [4]. Следует подчеркнуть, что почти все эти данные получены из инъекционного Retinalamin или синтетического Epitalon, а не из самой капсулы Visoluten, и происходят в основном из одной линии исследований; никаких независимых данных о фармакологии Visoluten у человека нет.\n\nФармакокинетика Visoluten не была формально изучена. Как комплекс малых неподвергнутых модификациям пептидов, он ожидается, что быстро гидролизуется желудочными, плазменными и тканевыми пептидазами, давая свободный пептид в плазме с полувременем жизни порядка минут; любое длительное действие приписывается последующим изменениям экспрессии генов, а не продолжительному наличию целых пептидов. Биодоступность таких пептидов низкая из-за протеолиза в кишечнике, поэтому продукт поставляется в энтеросвязанных капсулах, и также продается инъекционный лиофилизированный пептид сетчатки.\n\nКлинически и исторически эти биорегуляторы доставлялись в виде пероральных капсул (примерно 10-20 мг/день в течение 10-30 дней) или внутримышечными инъекциями (путь Retinalamin, примерно 5 мг/день в течение 10 дней); ежедневная подкожная реинфузия, описанная здесь, является образовательной моделью, а не маршрутом, подтвержденным для Visoluten [5][7]. Реинфузия 20 мг флакона в 2 мл бактериостатической воды дает 10 мг/мл, поэтому доза 2,5-5 мг соответствует 25-50 единицам на шприце U-100. Visoluten остается несертифицированным продуктом для исследований и добавок, и все цифры здесь должны восприниматься как справочная информация, а не как медицинские рекомендации.
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starВ исследовании 2002 года, посвященном сетчаткоактивному тетрапептиду Epitalon (Ала-Глу-Асп-Гли), Хавинсон и его коллеги сообщили, что пептид усиливал биоэлектрическую и функциональную активность сетчатки у крыс Кэмпбелла, сохраняя ее морфологическую структуру, и что пептидная терапия у пациентов с дегенеративными поражениями сетчатки привела к положительным клиническим эффектам в около 90% случаев при электро-ретинографии; это наиболее близкий сигнал, специфичный для сетчатки, для данного семейства, но использовался синтетический аналог, а не капсула Visoluten [1].
- starХавинсон и соавторы (2003) показали в культуре клеток, что Retinalamin (инъекционный пептид сетчатки) и Epitalon, при определенных концентрациях, тканевым образом стимулировали пролиферацию ретинальных и пигментных эпителиальных клеток, обеспечивая основу in vitro для утверждений о восстановлении сетчатки, позднее расширенных до Visoluten [3].
- starСистематический обзор 2021 года в журнале Molecules, суммирующий программу Хавинсона по коротким пептидам, описывает, как пептиды с 2-7 остатками регулируют тканеспецифическую экспрессию генов и синтез белка; он предоставляет механизм для цитомаксов сетчатки, таких как Visoluten, но не сообщает о данных эффективности у человека для самой капсулы [2].
- starИсследование 2020 года в журнале Molecules показало, что пептид AEDG предпочтительно связывается с гистонами H1/3 и H1/6 и увеличивает экспрессию генов дифференцировки и синтез белка, поддерживая предложенный ядерный, эпигенетический механизм класса, хотя вновь изучался синтетический аналог, а не Visoluten [4].
- starОфтальмологическое исследование 2020 года (Вестник Офтальмологии) инъекционного брата Retinalamin при открытоугольной глаукоме показало, что внутримышечное, ретробульбарное и комбинированное введение имело сравнимую эффективность с измеримыми улучшениями чувствительности сетчатки к свету, наиболее выраженной в ранних и умеренных заболеваниях, хотя некоторые преимущества регрессировали через шесть месяцев; это касается инъекционного препарата, а не пероральной капсулы [5].
- starРоссийский клинический отчет 2008 года о Retinalamin у пациентов с туберкулезом глаз описал улучшение остроты зрения и уменьшение скотом поля зрения по сравнению с контролем; как данные по глаукоме, это отражает инъекционный пептид сетчатки и русскоязычные клинические программы Хавинсона, которые не соответствуют стандартам контролируемых рандомизированных испытаний Запада [6].
- starНа уровне класса обзор Хавинсона «Пептиды и старение» и 15-летнее рандомизированное наблюдение за пинеалным биорегулятором Коркуско представляют самые сильные клинические сигналы для семейства пептидов Хавинсона, но они изучали другие пептиды и не могут быть экстраполированы на Visoluten, для которого не существует контролируемого клинического испытания [7][8].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о слабых побочных эффектах. Постепенное повышение дозы является наиболее эффективным способом ограничения побочных эффектов.
- warningНет контролируемых данных о безопасности капсулы Visoluten у человека; профиль побочных эффектов практически неизвестен, и нижеперечисленные пункты основаны на инъекционном пептиде сетчатки и общем классе биорегуляторов Хавинсона.
- warningПри приеме внутрь по инструкции наиболее вероятные эффекты — легкие и желудочно-кишечные (тошнота, чувство переполнения или диарея); рынок отмечает мало жалоб, но не было опубликовано никаких строгих исследований переносимости.
- warningДля образовательной подкожной ссылки инъекции могут вызывать местные реакции, включая покраснение, зуд, отек, синяк или временную боль в месте инъекции.
- warningЛюбой инъекционный пептидный комплекс имеет теоретический риск иммунных или гиперчувствительных реакций; прекратите использование и обратитесь за помощью при сыпи, крапивнице, отеке лица или горла, или трудностях дыхания. Материал, полученный из коров, добавляет теоретическую возможность сенсибилизации и загрязнения.
- warningКомплексы пептидов для исследований и добавок не производятся по стандартам фармацевтической стерильности, поэтому реальны риски эндотоксина, микробного загрязнения и неправильного содержания пептидов; чистоту и стерильность нельзя предполагать, и грубый комплекс никогда не должен вводиться без этого предостережения.
- warningНет данных о взаимодействии лекарств или официальных исследованиях безопасности; люди с заболеваниями глаз или принимающие офтальмологические или системные препараты не должны считать Visoluten безвредным, эффективным или заменой обращения к офтальмологу.
- warningVisoluten не был оценен во время беременности, лактации, у детей или при серьезных заболеваниях сетчатки, таких как прогрессирующая ДНС или диабетическая ретинопатия, и самолечение опасных для зрения состояний вместо проверенного лечения может задержать эффективное лечение.
- warningСтатус регулирования: Visoluten не одобрен FDA, EMA или каким-либо крупным регулятором в качестве лекарственного средства; он продается как исследовательный компонент или пищевая добавка, в то время как его инъекционный родственник Retinalamin является зарегистрированным лекарственным средством только в России и нескольких соседних странах.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите непосредственно в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места введения включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть руки или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и введение
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45–90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Чередование мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Visoluten?expand_more
Самая часто упоминаемая доза Visoluten — пероральная: примерно 10–20 мг/день, обычно две капсулы по 10 мг, принимаемые за 15–30 минут до еды, курсами 10–30 дней, повторяемыми два или три раза в год. Подкожные цифры на этой странице (примерно 2,5–5 мг/день из 20 мг флакона, разведенного 2 мл бактерицидной воды, что составляет 25–50 единиц на шприце U-100) являются образовательной справкой, основанной на инъекционном пептиде сетчатки Retinalamin, а не на проверенном пути для капсулы. Ни одно контролируемое человеческое исследование не установило оптимальную дозу Visoluten.
Одобрен ли Visoluten FDA?expand_more
Нет. Visoluten не одобрен FDA или EMA ни для какого применения. Он продается как исследовательский компонент или пищевая добавка, а более широкий класс пептидов-биорегуляторов является экспериментальным вне России. Его инъекционный родственник Retinalamin является зарегистрированным лекарственным средством в России и нескольких соседних странах, но это одобрение не распространяется на капсулу Visoluten или на США или Европейский Союз. Все информация здесь предназначена для образовательных целей, а не для медицинских рекомендаций, и проконсультируйтесь с офтальмологом при любом заболевании глаз.
Как восстановить Visoluten для образовательной подкожной ссылки?expand_more
Наберите 2 мл бактерицидной воды и медленно введите ее вдоль внутренней стенки флакона на 20 мг, затем осторожно помешивайте до тех пор, пока он не станет прозрачным (никогда не встряхивайте). Это даст 10 мг/мл, поэтому 2,5 мг составляют 25 единиц, а 5 мг — 50 единиц на шприце U-100. Учитывайте, что реальный продукт Visoluten — это капсула для приема внутрь; такое восстановление является условной моделью для соответствия формату сайта, а не клиническим путем для Visoluten.
Какой у Visoluten период полувыведения?expand_more
Фармакокинетика Visoluten никогда не изучалась официально. Как комплекс малых, не модифицированных пептидов, он ожидается, что будет гидролизован желудочными, плазменными и тканевыми пептидазами в течение нескольких минут, поэтому свободный пептид имеет очень короткий период полувыведения. Любое длительное действие приписывается последующим изменениям экспрессии генов, а не циркулирующему пептиду, поэтому биорегуляторы применяются в краткосрочных ежедневных курсах, а не непрерывно.
Можно ли сочетать Visoluten с другими пептидами-биорегуляторами Хавинсона?expand_more
В литературе по биорегуляторам и протоколах поставщиков цитомаксы сетчатки, такие как Visoluten, часто комбинируются с другими органоспецифическими комплексами (например, пинеальной, сосудистой или мозговыми пептидами) во время сезонных курсов. Однако нет контролируемых данных об взаимодействии, безопасности или эффективности любой такой комбинации, и сочетание не одобренных пептидных комплексов увеличивает неизвестные риски. Любая комбинация должна рассматриваться как экспериментальная и не является медицинской рекомендацией.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые руководства по разведению, измерению и хранению Visoluten, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОТКАЗОВАНИЕ:Образовательные научные рекомендации. Лиофилизированные пептиды — экспериментальные химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Проконсультируйтесь с лицензированным врачом перед любым исследовательским применением.
Академические ссылки и цитаты исследований
Хавинсон В.Х., Разумовский М., Трофимова С., Григорян Р., Разумовская А. Пептид эпиталон, регулирующий эпифиз, улучшает состояние сетчатки глаза при ретините пигментозе. Neuro Endocrinol Lett. 2002;23(4):365-368. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В.К., Попович И.Г., Линкова Н.С., Миронова Е.С., Илина А.Р. Пептидная регуляция экспрессии генов: систематический обзор. Molecules. 2021;26(22):7053. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В.Х., Проняева В.Е., Линкова Н.С., и др. Влияние пептидов на пролиферативную активность ретинальных и пигментных эпителиальных клеток. Bull Exp Biol Med. 2003;135(6):597-599. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В., Диомеде Ф., Миронова Е., Линкова Н., Трофимова С., Трубиани О., Капути С., Синджари Б. Пептид AEDG (Эпителон) стимулирует экспрессию генов и синтез белка во время нейрогенеза: возможный эпигенетический механизм. Molecules. 2020;25(3):609. Просмотр научной статьи →
Эрихев В.П., Ловпач Д.Н., Яременко Т.В. [Пептидные биорегуляторы: доставка и эффективность]. Vestn Oftalmol. 2020;136(2):78-84. Просмотр научной статьи →
Александров Е.И., Александрова Т.Е. [Лечение пептидным биорегулятором ретиналамином у пациентов с туберкулезом органа зрения]. Пробл Туберк Болезнь Легк. 2008;(2):41-44. Просмотр научной статьи →
Хавинсон В.Х. Пептиды и старение. Neuro Endocrinol Lett. 2002;23 Дополнение 3:11-144. Посмотреть научную статью →
Коркушко О.В., Хавинсон В.Х., Шатило В.Б., Антоник-Шеглова И.А. Пептидный гериопротектор из гипофиза ингибирует быстрое старение у пожилых людей: результаты 15-летнего наблюдения. Bull Exp Biol Med. 2011;151(3):366-369. Посмотреть научную статью →