Таблица дозировки Бейнаглютида, график и протокол разведения
Таблица дозировки Бейнаглютида и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Начало (неделя 1, перед каждой основной едой) | 100 мкг | 10 единиц (0,10 мл) |
| Титрование (опциональный промежуточный этап) | 140 мкг | 14 единиц (0,14 мл) |
| Поддержание / целевое (при переносимости) | 200 мкг | 20 единиц (0,20 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Реconstитуция 2 мл
Краткое руководство
Бейнаглютид — рекомбинантный человеческий пептид GLP-1(7-36), короткодействующий агонист рецептора GLP-1 с последовательностью, идентичной естественному человеческому GLP-1. Он активирует рецептор GLP-1, чтобы повысить выделение инсулина, зависящее от глюкозы, подавить глюкагон, замедлить опорожнение желудка и уменьшить аппетит, что приводит к дозозависимому похудению и снижению HbA1c. Поскольку он не создан для сопротивления DPP-4, он выводится через несколько минут и должен вводиться подкожно три раза в день перед едой, в отличие от еженедельных агонистов, таких как семаглютид. Изучаемый диапазон доз составляет 0,1 мг, титруемый до 0,2 мг на инъекцию, три раза в день (примерно 0,3-0,6 мг в день) [1][3]. Он одобрен в Китае (NMPA, 2016) для лечения диабета 2 типа, но не одобрен FDA или EMA, и его использование для похудения является экспериментальным [2]. Информация о реconstитуции и дозировании здесь образовательная и не является медицинским советом.
Реconstитуировать: Добавьте 2 мл бактерицидной воды → 1 мг/мл концентрация.
Типовая доза: 0.1-0.2 мг (100-200 мкг) внутримышечно три раза в день
Легкое измерение: На 1 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.0100мг (10мкг)на инсулиновом шприце U-100.
Хранение: Поставляется и хранится охлажденным при 2-8 °C, защищено от света; не замораживать жидкую продукцию. Лиофилизированный порошок можно хранить замороженным при -20 °C для длительного хранения. После восстановления хранить в холодильнике при 2-8 °C, защитить от света, избегать встряхивания и использовать в течение примерно 14 дней.
Полувыведение: Короткое: кажущееся t1/2 ~30-42 мин в фазе I; функциональное полувыведение часто указывается ~11-15 мин; продолжительность действия ~2 ч, поэтому дозировка три раза в день.
Путь: Подкожная инъекция (живот, бедро или верхняя часть руки), примерно за 5 минут до каждого основного приема пищи, три раза в день.
Статус: Одобрено в Китае (NMPA, декабрь 2016 г.) для диабета 2 типа; НЕ одобрено FDA/EMA; использование для похудения исследовательское; только для исследований/обучения вне Китая.
Инструкция по разведению и пошаговое смешение
Лиофилизированный порошок должен быть восстановлен осторожно. Агитация пептидных цепей может разорвать дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Налейте 2,0 мл бактерицидной воды в стерильный шприц.
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки флакона с 2 мг beinaglutide; не направляйте поток прямо на порошок, не встряхивайте флакон.
Осторожно помешивайте или покатывайте флакон до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; это даст концентрацию 1 мг/мл (1000 мкг/мл, то есть 10 мкг на единицу инсулинового шприца U-100).
Храните восстановленный флакон в холодильнике при 2-8 °C и набирайте необходимое количество единиц на дозу (100 мкг ≈ 10 единиц, 140 мкг ≈ 14 единиц, 200 мкг ≈ 20 единиц).
Введите подкожно в живот, бедро или верхнюю часть руки примерно за 5 минут до каждого основного приема пищи, чередуя места; поскольку beinaglutide является короткодействующим, доза повторяется три раза в день.
Интерактивный калькулятор шприца Бейнаглютида
В настоящее время визуализируется 2 мгфлакон, восстановленный с 2мл бактерицидной воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отобразить единицы шприца.
Расчет восстановления: 2мг сухого порошка в 2мл воды дает 1,00мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, наберите 25,0единиц (25делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательный справочный визуал. Предполагает стандартный инсулиновый шприц U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактерицидной воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 2 мгфлакона.
Виалы пептидов (Бейнаглютид, 2 мг каждый):
- check8-недельный курс с дозой 0,2 мг три раза в день (~4,2 мг/неделя): около 17 флаконов; ближе к ~9 флаконам, если начать с дозы 0,1 мг три раза в день.
- check12-недельный курс с целевой дозой 0,2 мг: около 26 флаконов.
- check16-недельный курс с целевой дозой 0,2 мг: около 34 флаконов.
- checkЗакажите несколько запасных флаконов, чтобы покрыть утраченные или поврежденные флаконы; восстановленный раствор следует использовать в течение ~14 дней.
Шприцы инсулина (U-100):
- check21 инъекция в неделю (три раза в день); 8-недельный курс: около 180 шприцев, включая запасные.
- check12-недельный курс: около 270 шприцев.
- check16-недельный курс: около 360 шприцев.
- checkИспользуйте шприцы U-100 объемом 0,3 мл (30 единиц) для точного измерения малых доз 10-20 единиц.
Бактериостатическая вода (бутылки 30 мл): Используйте 2 мл на ампулу для разведения.
- check8-недельный курс (~17 флаконов): около 34 мл, примерно две бутылки по 30 мл.
- check12-недельный курс (~26 флаконов): около 52 мл, примерно две бутылки по 30 мл.
- check16-недельный курс (~34 флаконов): около 68 мл, примерно три бутылки по 30 мл.
- checkВсегда восстанавливайте 2 мл на каждый флакон с 2 мг, чтобы сохранить концентрацию 1 мг/мл (10 мкг/единица).
Стерильные ватные тампоны: очистите каждую мембрану виалы и место инъекции.
- check8-недельный курс: около 200 тампонов (инъекции плюс ватные диски для подготовки флакона).
- check12-недельный курс: около 300 тампонов.
- check16-недельный курс: около 400 тампонов.
- checkПротирайте пробку флакона перед каждым набором и кожу перед каждой инъекцией, чтобы ограничить загрязнение.
О Бейнаглютиде
Beinaglutide — рекомбинантный человеческий пептид GLP-1(7-36), продаваемый в Китае (торговое название Yishengtai) как короткодействующий агонист рецептора GLP-1, применяемый во время еды [2][8]. В отличие от еженедельных аналогов, таких как семаглютид, его последовательность идентична естественному человеческому GLP-1 и не защищена от деградации DPP-4, поэтому у него очень короткое полувыведение и он действительно вводится подкожно три раза в день перед едой — путь, представленный ниже, соответствует реальному клиническому использованию [1][2].\n\nЭтот руководство моделирует 2-мг флакон, восстановленный 2,0 мл бактерицидной воды (1 мг/мл), так что небольшие дозы во время еды точно соответствуют инсулиновому шприцу U-100: 0,1 мг = 100 мкг ≈ 10 единиц, 0,14 мг = 140 мкг ≈ 14 единиц и 0,2 мг = 200 мкг ≈ 20 единиц. Стандартная доза Beinaglutide начинается с 0,1 мг три раза в день и увеличивается до 0,2 мг три раза в день, если переносится, давая общую суточную дозу около 0,3-0,6 мг [1][3].\n\nЧастота: три раза в день, подкожно, примерно за 5 минут до каждого основного приема пищи. Из-за короткой продолжительности действия (~2 часа) пропущенные дозы не "компенсируются". Beinaglutide одобрен только в Китае для диабета 2 типа; он не одобрен FDA или EMA, и его использование для похудения является исследовательским. Эта страница предназначена для образовательных целей и не является медицинскими рекомендациями.
Механизм действия (МОД)
Бейнаглютид — рекомбинантный пептид, последовательность 31 аминокислот которого идентична естественному человеческому глюкагоноподобному пептиду-1, GLP-1(7-36) амид [8]. Он связывается и активирует рецептор GLP-1, класс B-рецептор, связанный с G-белком, который экспрессируется на бета-клетках поджелудочной железы, желудочно-кишечном тракте и нейронах, регулирующих аппетит в гипоталамусе и постпреморной области. Последующие эффекты аналогичны эффектам естественного инкретина: стимуляция секреции инсулина из бета-клеток в зависимости от уровня глюкозы, подавление секреции глюкагона из альфа-клеток, замедление опорожнения желудка и центральное подавление аппетита и потребления пищи [2][3]. Так как секреция инсулина зависит от уровня глюкозы, бейнаглютид имеет низкий внутренний риск гипогликемии при использовании в одиночку [5].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starЛин и коллеги (2024, Frontiers in Pharmacology) провели фазу I многократного применения фармакокинетического и безопасностного исследования подкожного бейнаглютида (0.1, 0.14 и 0.2 мг трижды в день) у 16 взрослых китайцев с избыточным весом/ожирением, сообщив о медианном Tmax 10-15 минут, дозозависимом воздействии без накопления после повторного применения дозы и только легких, временных нежелательных явлений, что поддерживает линейную фармакокинетику и дальнейшее развитие как терапии для похудения [1].
- starЧжан и коллеги (2019, Obesity Science & Practice) изучали 314 пациентов с диабетом 2 типа в 3-месячном многоцентровом реальном исследовании с использованием подкожного бейнаглютида 0.2-0.6 мг/день; средний вес уменьшился на 10.05 кг (95% ДИ −9.29 до −10.80), ИМТ снизился с 27.93 до 24.05 кг/м², HbA1c снизился на 2.87%, и 72% пациентов достигли как минимум 10% потери веса [2].
- starЧэнь и коллеги (2024, Diabetes, Obesity and Metabolism) провели фазу 3 рандомизированное контролируемое исследование на 427 китайских взрослых с избыточным весом или ожирением с использованием 0.2 мг трижды в день в течение 16 недель; потеря веса, вычитаемая из плацебо, составила −3.6% (95% ДИ −4.6 до −2.6; P < .0001), и 58.2% пациентов получили бейнаглютид потеряли как минимум 5% веса тела против 25.4% на плацебо [3].
- starВэн и коллеги (2023, Frontiers in Endocrinology) провели пилотное рандомизированное исследование на 64 женщинах с избыточным весом/ожирением и синдромом поликистозных яичников, сравнивая бейнаглютид (0.1 мг трижды в день, титрованный до 0.2 мг трижды в день) вместе с метформином против метформина в одиночку в течение 12 недель; комбинация привела к большей потере веса (4.54 против 2.47 кг) и большему снижению ИМТ (2.92 против 1.97 кг/м²), с более высокими улучшениями в уровне инсулина натощак, HOMA-IR и общем тестостероне [4].
- starЛю и коллеги (2024, Journal of Diabetes) случайным образом распределили 68 пациентов с плохо контролируемым диабетом 2 типа между бейнаглютидом (0.1 мг трижды в день, титрованный до 0.2 мг трижды в день) или инсулином гларгином; к 8-й неделе бейнаглютид дал снижение HbA1c, сравнимое с базальным инсулином (−1.31% против −1.68%), но с потерей веса 2.06 кг против почти нейтрального изменения веса на инсулине (разница между группами около 2.25 кг, P < .001) [5].
- starМеханистическое исследование на мышах с диетическим ожирением (iScience, 2021) показало, что рекомбинантный человеческий GLP-1 бейнаглютид регулирует метаболизм липидов жировой ткани, стимулируя липолиз и перестройку депо жира, что предоставляет биологическую основу для наблюдаемого снижения висцерального жира и массы тела, превышающего подавление аппетита [6].
- starВэн и коллеги (2025, Cureus) объединили 9 исследований и 1268 пациентов в систематическом обзоре и метаанализе, сообщив о средней потере веса −3.26 кг (95% ДИ −4.03 до −2.49) у пациентов без диабета и −6.52 кг (95% ДИ −9.32 до −3.72) у пациентов с диабетом, подтвердив, что желудочно-кишечные эффекты (тошнота, рвота, головокружение) являются наиболее частыми нежелательными явлениями [7].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о слабых побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы титрования является наиболее эффективным вмешательством для ограничения побочных эффектов.
- warningЖелудочно-кишечные эффекты являются наиболее распространенными нежелательными явлениями: тошнота (сообщалась у примерно 44-64% пользователей в ходе исследований), рвота, диарея, снижение аппетита и головокружение; они обычно слабые или умеренные и обычно уменьшаются при продолжительном использовании и медленном титровании [1][3][7].
- warningПоскольку дозировка составляет три раза в день перед едой, реакции в месте инъекции и практическая нагрузка от частых инъекций более актуальны, чем у еженедельных агонистов GLP-1; чередуйте места инъекций, чтобы снизить местное раздражение.
- warningВ фазе I исследования были обнаружены временные кетоны в моче, что согласуется с уменьшением потребления пищи; во время начала лечения рекомендуется достаточное количество жидкости и внимание к потреблению калорий и углеводов [1].
- warningПри использовании в одиночку бейнаглютид редко вызывает гипогликемию, но риск значительно возрастает при сочетании с инсулином или сульфонилмочевинами, которые могут потребовать снижения дозы под наблюдением врача [5].
- warningАгонисты рецептора GLP-1 имеют классовые предупреждения о остром панкреатите и заболеваниях желчного пузыря; хотя в фазе 3 исследования ожирения панкреатит не наблюдался, постоянная сильная боль в животе требует своевременной оценки [3].
- warningЗадержка опорожнения желудка означает, что бейнаглютид следует использовать осторожно или избегать у людей с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта или гастроаплазией, и он может влиять на всасывание совместно применяемых пероральных лекарств.
- warningКак рекомбинантный белок, бейнаглютид может вызывать антитела к препарату; класс также имеет помеченное противопоказание у тех, у кого есть личная или семейная история медуллярной карциномы щитовидной железы или MEN2, и он не рекомендуется при беременности или грудном вскармливании.
- warningРегуляторный/исследовательский статус: бейнаглютид одобрен только в Китае (NMPA, декабрь 2016 г.) для диабета 2 типа; он НЕ одобрен FDA или EMA, его применение для похудения является исследовательским, и вне Китая его следует рассматривать как исследовательский/образовательный только с не полностью установленной долгосрочной безопасностью [2][7].
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Не вводите непосредственно в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места введения включают живот (2 дюйма от пупка), наружную верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена мест
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза Бейнаглютида?expand_more
Наиболее изученная доза Бейнаглютида составляет 0,1 мг (100 мкг), вводимая подкожно три раза в день, примерно за 5 минут до каждого основного приема пищи, повышаемая до 0,2 мг (200 мкг) три раза в день при переносимости. Это дает общую суточную дозу около 0,3-0,6 мг, при этом наибольшие эффекты по снижению веса наблюдаются около 0,6 мг/день. Поскольку препарат имеет короткое действие, трехкратный график введения перед едой является обязательным, а не добровольным.
Одобрен ли Бейнаглютид FDA?expand_more
Нет. Бейнаглютид одобрен только в Китае, где Национальное управление по контролю за лекарственными средствами (ранее CFDA) одобрило его в декабре 2016 года для диабета 2 типа (торговое название Ишэнгтай). Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) или Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA), и его использование для контроля веса остается исследовательским. За пределами Китая он должен рассматриваться как исследовательский/образовательный, и приведенные здесь данные не являются медицинской рекомендацией.
Как восстанавливать Бейнаглютид?expand_more
В этом образовательном моделировании 2-мг флакон восстанавливается 2,0 мл бактерицидной воды, давая раствор 1 мг/мл (1000 мкг/мл, или 10 мкг на единицу шприца U-100 инсулина). Добавьте воду медленно вдоль стенки флакона, аккуратно помешивайте, пока не станет прозрачным, и храните в холодильнике. На этой концентрации 100 мкг составляет около 10 единиц, 140 мкг — около 14 единиц, а 200 мкг — около 20 единиц. Коммерческий продукт поставляется готовым к введению в ручке/картридже; этот расчет флакона служит справочным по измерению.
Какова период полураспада Бейнаглютида?expand_more
Бейнаглютид имеет очень короткий период полураспада. Фаза I исследования измерила приблизительный период полураспада выделения в размере 30-42 минут, а функциональный период полураспада часто указывается как около 11-15 минут, с продолжительностью действия около 2 часов. В отличие от еженедельных аналогов, таких как семаглютид, бейнаглютид сохраняет исходную последовательность человеческого ГЛП-1 и быстро разрушается ДПП-4, именно поэтому его необходимо применять три раза в день перед едой.
Какие самые распространенные побочные эффекты Бейнаглютида?expand_more
Самые распространенные побочные эффекты — желудочно-кишечные: тошнота (отмечена у примерно 44-64% пользователей), рвота, диарея, снижение аппетита и головокружение. Эти эффекты обычно слабые или умеренные и улучшаются при постепенном повышении дозы. Гипогликемия встречается редко при использовании бейнаглютида в одиночку, но более вероятна при комбинации с инсулином или сульфонилмочевинами. Предупреждения на уровне класса для агонистов ГЛП-1 включают панкреатит, заболевания желчного пузыря и противопоказания для тех, у кого есть история медуллярной щитовидной железы или МЭН2.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые руководства по реconstitution, измерению и хранению Beinaglutide, универсальный калькулятор дозировки.
Юридическое заявление:Образовательные рекомендации для исследований. Лифофилизованные пептиды — экспериментальные химические соединения и НЕ одобрены для человеческого потребления, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
Lin P, et al. Фармакокинетика и профили безопасности инъекции beinaglutide, рекомбинантного человеческого GLP-1, у взрослых с избыточным весом/ожирением: результаты клинического испытания фазы I. Front Pharmacol. 2024;15:1433587. Просмотр научной статьи →
Zhang YL, et al. Beinaglutide показал значительную пользу при потере веса и эффективный гликемический контроль при лечении диабета 2 типа в реальных условиях: исследование на 3 месяца, многоцентровое, наблюдательное, ретроспективное, открытое. Obes Sci Pract. 2019;5(4):366-375. Просмотр научной статьи →
Chen K, et al. Beinaglutide для управления весом у китайских людей с избыточным весом или ожирением: фаза 3 рандомизированного контролируемого клинического исследования. Diabetes Obes Metab. 2024;26(2):690-698. Просмотр научной статьи →
Wen J, et al. Краткосрочное действие beinaglutide в комбинации с метформином по сравнению с метформином в одиночку на потерю веса и метаболические профили у пациентов с ожирением и синдромом поликистозных яичников: пилотное рандомизированное исследование. Front Endocrinol (Lausanne). 2023;14:1156521. Просмотр научной статьи →
Liu W, et al. Эффективность и безопасность beinaglutide в одиночку или в комбинации с инсулином гларгином у китайских пациентов с диабетом 2 типа, плохо контролируемым с помощью пероральных гипогликемических препаратов: многоцентровое, открытое, рандомизированное исследование. J Diabetes. 2024;16(2):e13524. Просмотр научной статьи →
Рекомбинантный человеческий GLP-1 beinaglutide регулирует липидный обмен жировой ткани у мышей с диетическим ожирением. iScience. 2021;24(12):103382. Просмотр научной статьи →
Wen J, et al. Результаты beinaglutide на потерю веса у пациентов с диабетом или ожирением: систематический обзор и метаанализ. Cureus. 2025;17(12):e100224. Просмотр научной статьи →
Национальный центр биотехнологической информации. Сводка соединения Beinaglutide, CID 16209124 (молекулярная формула C149H225N39O46). Просмотр научной статьи →