Таблица дозировки VK2735, график и протокол ресуспензии
Таблица дозировки VK2735 и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Недели 1-4 — начало (начните с низкой дозы) | 2500 мкг (2,5 мг) | 13 единиц (0,13 мл) |
| Недели 5-8 — первая стадия повышения дозы | 5000 мкг (5 мг) | 25 единиц (0,25 мл) |
| Недели 9-12 — вторая стадия повышения дозы | 10000 мкг (10 мг) | 50 единиц (0,50 мл) |
| Неделя 13+ — максимальная доза, изученная в исследовании VENTURE | 15000 мкг (15 мг) | 75 единиц (0,75 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Ресуспензия 1,5 мл
Краткое руководство по началу работы
VK2735 — экспериментальный двойной агонист рецепторов GLP-1/GIP, разработанный Viking Therapeutics для ожирения. Совместное активирование обоих инкретиновых рецепторов уменьшает аппетит, замедляет опорожнение желудка и улучшает секрецию инсулина, зависящую от глюкозы, что приводит к значительному снижению веса. В фазе 2 исследования VENTURE еженедельные подкожные дозы 2,5–15 мг в течение 13 недель привели к средней потере веса 9,1% до 14,7%, без плато, и 88% группы 15 мг достигли как минимум 10% снижения по сравнению с плацебо (PMC12933218). Оральная таблетка отдельно достигла до 12,2% при дозе 30–120 мг в день, а инъекционная форма сейчас находится в программе фазы 3 VANQUISH (7,5/12,5/17,5 мг в неделю). Дозы увеличиваются постепенно, чтобы ограничить тошноту, основной побочный эффект. VK2735 не одобрен FDA или EMA и остается экспериментальным; данные о ресуспензии на этой странице являются образовательной научной справкой, а не медицинским советом.
Ресуспензировать: Добавить 1,5 мл бактериостатическая вода → 20 мг/мл концентрация.
Типичная доза: 2,5-15 мг один раз в неделю (подкожно, постепенно увеличивается)
Легкое измерение: На 20 мг/мл, 1 единица = 0,01 мл = 0,2мг (200мкг)на шприце для инсулина U-100.
Хранение: Лиофилизированный порошок хранить замороженным при -20 °C и защищать от света; раствор после разведения хранить в холодильнике при 2-8 °C и использовать в течение примерно 4 недель. Избегайте замораживания разведенного раствора и не подвергайте нагреву или прямому солнечному свету.
Период полураспада: Примерно 170-250 часов (около 7-10 дней) после подкожного введения, с Tmax ~75-90 часов, что поддерживает еженедельное применение.
Путь введения: Исследовательское еженедельное подкожное введение (также разрабатывается пероральная таблетка ежедневно); модель разведения подкожного введения здесь образовательная.
Статус: Исследовательский — НЕ одобрен FDA или EMA; находится на этапе 3 (VANQUISH). Используется только для исследований/образования, не является медицинским советом.
Инструкция по ресуспензии и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно разведен. Агрегация пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 1,5 мл бактериостатической воды в стерильный шприц.
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки флакона 30 мг VK2735; не направляйте поток прямо на лиофилизированный порошок, не встряхивайте — осторожно покачивайте или переворачивайте флакон до полного растворения и прозрачности.
Результат — раствор 20 мг/мл, равный 200 мкг на единицу шприца для инсулина, поэтому 2,5 мг ≈ 12-13 единиц, 5 мг ≈ 25 единиц, 10 мг ≈ 50 единиц и 15 мг ≈ 75 единиц на шприце U-100.
Храните разведенный флакон в холодильнике при 2-8 °C и используйте в течение примерно 4 недель; наберите необходимое количество единиц для текущего этапа титрования и протрите пробку перед каждым забором.
Введите подкожно в живот, бедро или верхнюю часть руки, чередуя места еженедельно; постепенно повышайте дозу, чтобы ограничить тошноту. VK2735 является исследовательским и не одобрен никаким регулятором — это образовательная научная ссылка, а не медицинский совет.
Интерактивный калькулятор шприца VK2735
В настоящее время визуализируется 30 мгфлакон, разведенный с 1,5мл бактериостатической воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет разведения: 30мг сухого порошка в 1,5мл воды дает 20,00мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, вытяните до 1,3единиц (1деление шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуальная справка. Предполагает стандартный шприц для инсулина U-100, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактериостатической воды и сухих флаконов, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 30 мгфлакона.
Виалы пептидов (VK2735, по 30 мг):
- check8-недельный курс титрования (2,5 мг, затем 5 мг еженедельно) ≈ 2 флакона
- check12-недельный курс (добавление 10 мг в недели 9-12) ≈ 4 флакона
- check16-недельный курс (добавление 15 мг в недели 13-16) ≈ 6 флаконов
- checkРазведенные флаконы следует утилизировать через ~4 недели, поэтому планируйте примерно один флакон на 4-недельный блок титрования при более высоких дозах
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkЕженедельное введение: 1 шприц в неделю
- check8 недель ≈ 8 шприцов; 12 недель ≈ 12 шприцов; 16 недель ≈ 16 шприцов
- checkВсе изученные дозы помещаются в один шприц (15 мг ≈ 75 единиц при 20 мг/мл), поэтому разделение дозы не требуется
- checkСохраните несколько запасов для ошибок при наборе/измерении
Бактериостатическая вода (бутылки по 30 мл): Используйте 1,5 мл на виалу с 30 мг для ресуспензии.
- check8 недель (≈2 флакона) ≈ 3 мл
- check12 недель (≈4 флакона) ≈ 6 мл
- check16 недель (≈6 флаконов) ≈ 9 мл
- checkОдна бутылка 30 мл удобно покрывает полный курс
Стерильные ватные тампоны:
- check2 тампона на дозу (пробка флакона + место инъекции)
- check8 недель ≈ 16 тампонов; 12 недель ≈ 24 тампонов; 16 недель ≈ 32 тампонов
- checkДобавьте дополнительные для повторной обработки многоразового флакона между еженедельными заборами
О VK2735
VK2735 — исследовательский двойной агонист рецепторов GLP-1 и GIP, который разрабатывает Viking Therapeutics для хронического управления весом; в исследовании Phase 2 VENTURE он вводился как еженедельное подкожное введение, титруемое от 2,5 мг до 15 мг в течение 13 недель [1]. Как инъекционная, так и перорная таблетка находятся в клинической разработке, поэтому, когда люди спрашивают, как дозировать VK2735, ответ зависит от формы препарата: ниже приведены данные по еженедельному режиму инъекций, а пероральная таблетка была отдельно протестирована в дозе 30-120 мг один раз в день [3][4].\n\nЭтот руководство моделирует 30-мг флакон, разведенный 1,5 мл бактериостатической воды (20 мг/мл), чтобы изученные дозы VK2735 соответствовали шприцу U-100: 2,5 мг ≈ 12-13 единиц, 5 мг ≈ 25 единиц, 10 мг ≈ 50 единиц и 15 мг ≈ 75 единиц. Как и другие агонисты инкретинов, доза постепенно увеличивается, чтобы ограничить тошноту; в VENTURE большинство групп начали с 2,5 мг еженедельно, тогда как группа с дозой 15 мг начала с 5 мг [1].\n\nЧастота: один раз в неделю, в один и тот же день каждый неделю, подкожно. Долгий ~170-250-часовой период полувыведения VK2735 поддерживает эту еженедельную ритмику [2]. VK2735 не одобрен FDA или EMA и представлен здесь исключительно как образовательная научная ссылка, а не медицинский совет.
Механизм действия (MOA)
VK2735 — синтетический пептид, разработанный как дуальный агонист двух рецепторов кишечных инкретинов: рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). В исследованиях связывания он взаимодействует с рецептором GLP-1 с ИК50 около 188 нМ и с рецептором GIP с ИК50 около 325 нМ, то есть один молекула активирует оба пути одновременно [1][3]. GLP-1 и GIP выделяются после еды из L-клеток кишечника и K-клеток соответственно, и вместе они отвечают за большую часть стимулируемой пищей ("инкретинной") секреции инсулина у здоровых взрослых [3].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starВ фазе 1 рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании однократных и многократных доз (NCT05203237), субкутанная форма VK2735 хорошо переносилась и демонстрировала длительный период полувыведения около 170-250 часов с Tmax около 75-90 часов, вызывая похудение до 7,8% к 28-му дню и обосновывая возможность еженедельного дозирования [2][6].
- starИспытание фазы 2 VENTURE (Bays et al., Obesity, 2026) было рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым, 13-недельным исследованием дозозависимости еженедельной субкутанной формы VK2735 у 176 взрослых с ожирением или избыточным весом плюс как минимум одно сопутствующее заболевание, связанное с весом, тестируя дозы 2,5, 5, 10 и 15 мг против плацебо [1].
- starСреднее снижение веса в VENTURE зависело от дозы: 9,1% (9,2 кг) при 2,5 мг, 10,9% (10,7 кг) при 5 мг, 12,9% (13,3 кг) при 10 мг и 14,7% (14,6 кг) при 15 мг, против 1,7% (1,8 кг) с плацебо, без видимого плато к 13-й неделе [1].
- starНа дозе 15 мг участники VENTURE достигли среднего снижения массы тела на 13,1% к 13-й неделе, и 88% достигли снижения более 10% по сравнению с плацебо; среди всех активных групп 93% (130/140) потеряли не менее 5% веса по сравнению с 12% (4/34) с плацебо [1].
- starПероральная таблетированная форма, оцененная в испытании VENTURE-Oral Dosing (280 участников, ежедневно 15-120 мг в течение 13 недель), продемонстрировала средние снижения на 7,0% при 30 мг и до 12,2% при 120 мг по сравнению с 1,3% с плацебо, при этом до 80% пациентов, получавших лечение, потеряли 10% или больше веса [4].
- starVK2735 перешел в фазу 3 программы VANQUISH — VANQUISH-1 (~4650 взрослых с ожирением/избыточным весом) и VANQUISH-2 (~1100 взрослых с диабетом 2 типа плюс ожирение/избыточный вес), оценивая еженедельные подкожные дозы 7,5, 12,5 и 17,5 мг в течение 78 недель; набор в VANQUISH-1 был завершен в ноябре 2025 года [5].
- starВо всех испытаниях преобладали временные, в основном легкие или умеренные желудочно-кишечные события, которые уменьшались по частоте при продолжении лечения и не имели дозозависимого увеличения после начального титрования, что согласуется с классом инкретиновых препаратов [1][4].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное повышение дозы титрования является наиболее эффективным способом ограничения побочных эффектов.
- warningЖелудочно-кишечные эффекты являются наиболее распространенными и дозозависимыми; в испытании VENTURE субкутанной формы, тошнота наблюдалась у 36,6% (64/175), запор у 21,1% (37/175) и рвота у 12,6% (22/175) участников [1].
- warningБольшинство нежелательных событий были легкими (Grade 1, ~40,6%) или умеренными (Grade 2, ~23,4%), с тяжелыми (Grade 3) событиями в ~4,6%; желудочно-кишечные эффекты проявлялись рано, со временем уменьшались и не имели дозозависимого увеличения после начального периода дозирования [1].
- warningПероральная таблетированная форма вызывала более высокие частоты ЖКТ (тошнота ~58%, рвота ~26%), большинство из которых были легкими или умеренными, и большинство событий сосредоточены в начале лечения [4].
- warningПоэтапное повышение дозы (например, 2,5 → 5 → 10 → 15 мг в неделю) используется специально для уменьшения тошноты и рвоты; слишком быстрое повышение дозы увеличивает непереносимость ЖКТ и риск обезвоживания.
- warningКак препарат класса инкретинов, VK2735 имеет теоретические риски, характерные для препаратов GLP-1/GIP — включая события в желчном пузыре, панкреатит, обезвоживание и острое повреждение почек из-за сильной рвоты, а также гипогликемию при комбинации с инсулином или сульфонилмочевинами — хотя долгосрочные данные по VK2735 еще не доступны.
- warningЗамедленное опорожнение желудка может изменить всасывание других пероральных препаратов и может быть важным для процедур, требующих пустого желудка (риск аспирации при анестезии/седации), как указано для всего класса.
- warningМетки класса для одобренных агонистов GLP-1/GIP включают противопоказания при личной или семейной истории медуллярной карциномы щитовидной железы или MEN2 и осторожность при беременности и гастроэрезе; хотя эти противопоказания не установлены для VK2735, они представляют собой разумные меры предосторожности для исследовательского члена этого класса.
- warningСтатус регулирования/исследования: VK2735 НЕ одобрен FDA, EMA или любым другим регулятором; это исследовательское соединение находится в фазе 3, долгосрочная безопасность человека не установлена, и любое использование вне испытаний является только исследовательским/образовательным — эта страница не является медицинской рекомендацией.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Не вводите препарат непосредственно в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места введения — живот (2 дюйма от пупка), внешняя верхняя часть руки или бедро.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью тампонов с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45–90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Чередование мест инъекций
Регулярно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза VK2735?expand_more
В фазе 2 испытания VENTURE подкожная доза VK2735 составляла 2,5, 5, 10 или 15 мг, вводимая один раз в неделю в течение 13 недель, при этом большинство групп постепенно увеличивали дозу с начальной дозы 2,5 мг (группа 15 мг начиналась с 5 мг). Потеря веса зависела от дозы и достигала около 14,7% при еженедельной дозе 15 мг. Программа фазы 3 VANQUISH использует дозы 7,5, 12,5 и 17,5 мг в неделю. Отдельно тестировалась пероральная таблетка в дозах 30-120 мг один раз в день. Нет одобренной дозы VK2735, так как препарат находится на стадии исследований; приведенные здесь цифры являются образовательной справочной информацией, а не рекомендацией по назначению.
Одобрен ли VK2735 FDA?expand_more
Нет. VK2735 не одобрен FDA или EMA ни для одного показания. Это экспериментальный двойной агонист рецепторов GLP-1/GIP, который изучается компанией Viking Therapeutics — он завершил фазу 2 (VENTURE для инъекций и VENTURE-Oral для таблеток) и сейчас находится в фазе 3 программы VANQUISH. Поскольку препарат не одобрен, его нельзя законно продавать как лекарство или пищевую добавку, и любые материалы, не участвующие в клинических испытаниях, предназначены только для научных целей. Этот сайт предназначен для образовательных целей и не является медицинским советом.
Какова период полураспада VK2735?expand_more
Данные фазы 1 показали, что подкожный VK2735 имеет длительный период полураспада примерно 170-250 часов (примерно 7-10 дней), с Tmax около 75-90 часов. Такой длительный период полураспада является фармакокинетической основой еженедельного подкожного дозирования, и это означает, что уровни в крови накапливаются в течение нескольких недель, что является одной из причин постепенного повышения дозы, а не начала с высокой дозы.
Как VK2735 реабсорбируется и применяется?expand_more
Исследуемая подкожная форма представляет собой инъекцию один раз в неделю. Для образовательной модели на этом сайте 30-мг флакон разводится 1,5 мл бактерицидной воды, чтобы получить 20 мг/мл (200 мкг на единицу шприца для инсулина): медленно введите воду вдоль стенки флакона, аккуратно помешивайте до тех пор, пока раствор не станет прозрачным, храните в холодильнике, используйте в течение примерно 4 недель. При этой концентрации 2,5 мг ≈ 12-13 единиц, 5 мг ≈ 25 единиц, 10 мг ≈ 50 единиц и 15 мг ≈ 75 единиц на шприце U-100, вводимых подкожно с еженедельной сменой места инъекции. Отдельная пероральная версия принимается в виде таблетки и не требует разведения.
Какие самые распространенные побочные эффекты VK2735?expand_more
Самые распространенные побочные эффекты VK2735 — желудочно-кишечные: в подкожном испытании VENTURE тошнота затронула около 36,6% участников, запор 21,1%, рвота 12,6%, при этом большинство событий были легкими или умеренными, сконцентрированными в начале лечения и уменьшающимися со временем. Пероральная таблетка показала более высокие показатели ЖКТ (тошнота ~58%, рвота ~26%). Постепенное повышение дозы помогает ограничить эти эффекты. Как препарат класса инкретинов, он также несет теоретические риски класса, такие как события в желчном пузыре, панкреатит и гипогликемия при сочетании с инсулином или сульфонилмочевинами, хотя долгосрочные данные о безопасности конкретно для VK2735 еще не установлены.
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые руководства по реconstitution, измерению и хранению VK2735, а также универсальный калькулятор дозировки.
МЕДИЦИНСКОЕ ОГРАНИЧЕНИЕ:Образовательные рекомендации для исследований. Лиофилизированные пептиды — экспериментальные химические соединения и НЕ одобрены для употребления человеком, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитирования исследований
Bays HE, et al. Еженедельная подкожная VK2735, двойной агонист рецепторов GIP/GLP-1, для управления весом: фаза 2, рандомизированное, 13-недельное исследование VENTURE. Obesity. 2026. Просмотр научной статьи →
Viking Therapeutics. Объявляет результаты фазы 1 клинического испытания двойного агониста рецепторов GLP-1/GIP VK2735 (период полувыведения ~170-250 ч, Tmax ~75-90 ч, до 7,8% потери веса за 28 дней). PR Newswire, 28 марта 2023 г. Просмотр научной статьи →
Viking Therapeutics. Страница препарата VK2735 — двойной агонист рецепторов GLP-1/GIP для ожирения (подкожные и пероральные формы). Просмотр научной статьи →
Viking Therapeutics. Объявляет положительные первичные результаты фазы 2 исследования VENTURE-Oral Dosing VK2735 в форме таблетки у пациентов с ожирением. PR Newswire, 2025. Просмотр научной статьи →
Viking Therapeutics. Объявляет начало фазы 3 клинической программы по ожирению (VANQUISH) с агонистом GLP-1/GIP VK2735 (7,5/12,5/17,5 мг в неделю, 78 недель). PR Newswire, 2025. Просмотр научной статьи →
ClinicalTrials.gov. Исследование фазы 1 для оценки безопасности и переносимости VK2735, NCT05203237. Просмотр научной статьи →
Bays HE, et al. Еженедельная подкожная VK2735 (VENTURE), Obesity 2026 — статья журнала (DOI). Просмотр научной статьи →
Healio Endocrinology. Двойной агонист рецепторов GLP-1/GIP обеспечивает «сильную» потерю веса за 13 недель у взрослых с ожирением (покрытие VENTURE). 26 января 2026 г. Просмотр научной статьи →