Таблица дозировки Тималина, график и протокол редиспергирования

Механизм действия (МОД)

Тималин — это не отдельный пептид, а стандартизированный полипептидный комплекс, извлечённый из тимуса молодых телят, впервые приготовленный Морозовым и Хавинсоном с использованием метода выделения низкомолекулярных пептидных фракций из тканей молодых животных [2][6]. Он содержит гетерогенную семью коротких кислых пептидов с молекулярными весами в диапазоне примерно 1-10 кДа; последующие исследования определили его минимальные биологически активные фрагменты как дипептиды KE (Лиз-Глу, основа препарата Вилон) и EW (Глу-Трп, основа препарата Тимоген) и трипептид EDP [4][6]. Это те же самые класс ультракоротких пептидов, изученные в рамках программы биорегуляторов Хавинсона.\n\nФункционально Тималин — иммуномодулятор, действующий в основном на Т-клеточный компонент иммунитета. Он стимулирует созревание тимусных и костномозговых предшественников в зрелые Т-лимфоциты, нормализует соотношение CD4/CD8 (помощник/подавитель) к балансу, увеличивает активность естественных клеток-киллеров и модулирует выработку цитокинов. Исследование 2020 года показало, что Тималин снижает маркеры стволовых клеток CD44 и CD117 в 2-3 раза, одновременно увеличивая маркер зрелых Т-клеток CD28 примерно в 6,8 раза в человеческих гематопоэтических стволовых клетках, что указывает на то, что он направляет незрелые клетки CD117+ к зрелым CD28+ Т-лимфоцитам [3]. В периферических мононуклеарных клетках крови Тималин и его дипептиды KE и EW снижают синтез IL-1β, IL-6 и TNF-α примерно в 1,4-6 раз, что является основой для его предполагаемого подавления цитокинового шторма при COVID-19 [4].\n\nНа молекулярном уровне доминирующая гипотеза Хавинсона заключается в том, что эти короткие заряженные пептиды достаточно малы, чтобы проникать в ядро клетки, где они связываются с определёнными последовательностями в регуляторных областях генов и взаимодействуют с гистонами и одно- и двуцепочечной ДНК, включая или выключая соответствующие тканям иммунные гены [4][5]. Флуоресцентно-меченые пептиды Хавинсона были показаны способными проникать в ядро и ядрышко культурированных клеток и связываться с определёнными олигонуклеотидами ДНК in vitro, что добавляет экспериментальную достоверность этой модели эпигенетической регуляции генов [8]. В этом контексте Тималин ведёт себя менее как гормон, поставляющий сигнал, и более как регулятор, восстанавливающий молодой паттерн экспрессии иммунных генов [5].\n\nФармакокинетика не была формально изучена в современных рецензируемых исследованиях, и точные значения времени полувыведения, приведённые производителями добавок, не подтверждаются первичными данными. Как смесь не-modифицированных коротких пептидов, компоненты Тималина ожидается, что будут быстро гидролизованы плазменными и тканевыми пептидазами, давая свободный пептидный период полувыведения порядка минут до, возможно, часа; клиническая основа для коротких ежедневных курсов вместо постоянного дозирования заключается в том, что длительный эффект приписывается последующим изменениям в экспрессии иммунных генов и дифференцировке клеток, которые сохраняются дольше самих пептидов [5][6]. Биодоступность таких пептидов низкая из-за протеолиза в желудочно-кишечном тракте, поэтому Тималин вводится парентерально.\n\nКлинически и исторически Тималин вводится глубоким внутримышечным инъекцией, с каждым ампулой 10 мг, растворённой в 1-2 мл стерильного 0,9% физиологического раствора непосредственно перед применением; ежедневное подкожное восстановление с бактериостатической водой, описанное на этой странице, является образовательной моделью, используемой на этом сайте, а не маршрутом, подтверждённым для Тималина. Лекарство зарегистрировано и назначается в России и нескольких соседних странах, но не имеет одобрения FDA или EMA, поэтому в других регионах оно должно рассматриваться как исследовательское соединение, а дозировка здесь — как информация для справки [1][6].