Таблица дозировки Capromorelin, график и протокол редиспергирования
Таблица дозировки Capromorelin и график титрования
| Фаза | Доза на инъекцию | Единицы (на инъекцию) |
|---|---|---|
| Кот (CKD / аппетит, ~4 кг) — 2 мг/кг | 8000 мкг (8 мг) | 27 единиц (0,27 мл) |
| Маленькая собака (~5 кг) — 3 мг/кг | 15000 мкг (15 мг) | 50 единиц (0,50 мл) |
| Средняя собака (~10 кг) — 3 мг/кг | 30000 мкг (30 мг) | 100 единиц (1,00 мл) |
| Большая собака (~20 кг) — 3 мг/кг | 60000 мкг (60 мг) | 200 единиц (2,00 мл) |
Рекомендации по применению: См. рекомендации | Редиспергирование 1 мл
Краткое руководство
Capromorelin — это орально активный агонист рецептора грелина / GHS-R1a и секретагог ростового гормона, используемый в ветеринарной медицине для стимулирования аппетита и поддержки веса. Мимикрируя грелин, он действует на гипоталамус, чтобы вызвать чувство голода, и на гипофиз, чтобы выделить ростовой гормон и повысить IGF-1 (PMC5813110). Он продается как Entyce (FDA одобрено в 2016 году для снижения аппетита у собак, 3 мг/кг один раз в день) и Elura (FDA одобрено в 2020 году для похудения у кошек с хронической почечной недостаточностью, 2 мг/кг один раз в день), оба вкусовые пероральные растворы. В ключевом исследовании для собак 68,6% лечённых собак ели лучше, чем 44,6% на плацебо (PMC5115193). Он быстро всасывается, имеет короткий ~1,2 ч период полувыведения, ~44% биодоступность при пероральном применении и выводится печенью через CYP3A. Нет одобрения для человека. Подкожное редиспергирование, показанное на этой странице, является только образовательной моделью; реальный путь — пероральный.
Редиспергировать: Добавить 1 мл бактериостатическая вода → 30 мг/мл концентрация.
Типичная доза: Собаки 3 мг/кг, кошки 2 мг/кг перорально один раз в день
Легкое измерение: В 30 мг/мл, 1 единица = 0.01 мл = 0.3мг (300мкг)на шприце для инсулина U-100.
Хранение: Коммерческое пероральное решение хранится при температуре не выше 30 °C, защищено от света и используется в течение указанного срока после вскрытия (Entyce датировано примерно на 6 месяцев после первого вскрытия). В образовательной модели репрезентации, используемой на этой странице, храните подготовленную ампулу в холодильнике при 2-8 °C и используйте в течение примерно 4 недель.
Период полураспада: ~1,1-1,2 часа (собаки ~1,19 ч, кошки ~1,12 ч); быстрая абсорбция (Tmax ~0,25-0,83 ч), без накопления при однократном применении.
Путь: Пероральный вариант один раз в день (3 мг/кг у собак, 2 мг/кг у кошек); подкожная репрезентация на этой странице является только образовательной моделью измерения.
Статус: Одобрено FDA для ветеринарного использования — Entyce (собаки, 2016) и Elura (кошки, 2020); нет одобрения для человека.
Инструкция по редиспергированию и пошаговое смешивание
Лиофилизированный порошок должен быть правильно репрезентирован. Агрегирование пептидных цепей может разрушить дисульфидные связи и сделать пептид биологически неактивным.
Наберите 1,0 мл бактериостатической воды в стерильный шприц.
Медленно введите воду вдоль внутренней стенки ампулы с 30 мг капроморелина; избегайте направления потока прямо на содержимое и не встряхивайте сильно.
Аккуратно помешивайте или покатывайте ампулу до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным; результатом будет концентрация 30 мг/мл, или 300 мкг на единицу шприца для инсулина.
Храните в холодильнике при 2-8 °C; наберите единицы, соответствующие весу животного (например, 8 мг ≈ 27 единиц, 15 мг ≈ 50 единиц, 30 мг ≈ 100 единиц; дозы сверх ~30 мг делятся на несколько наборов или ампул).
Образовательное примечание: капроморелин клинически применяется ОРТАЛЬНО один раз в день как ароматизированное решение — эти подкожные данные репрезентации являются только справочными; для настоящего перорального пути, дозируйте с помощью измерительного перорального шприца и давайте перед кормлением, чтобы максимизировать абсорбцию.
Интерактивный калькулятор шприца Capromorelin
В настоящее время визуализируется 30 мгампула, репрезентированная 1мл бактериостатической воды. Настройте целевую дозу, чтобы динамически отображать единицы шприца.
Расчет репрезентации: 30мг сухого порошка в 1мл воды дает 30,00мг/мл. Чтобы оценить дозу 250мкг, вытяните до 0,8единиц (1делений шприца).
Представление шприца U-100
Образовательная визуальная справка. Предполагает стандартный шприц U-100 для инсулина, где 1,0 мл объема = 100 единиц.
Планировщик количества исследовательских материалов
Научное математическое планирование шприцев, бактериостатической воды и сухих ампул, необходимых для длительных исследовательских блоков с использованием 30 мгампулы.
Виалы пептидов (Capromorelin, по 30 мг):
- checkПримерно 56 ампул на 8-недельный курс при средней дозе 30 мг/день (одна ампула 30 мг в день для собаки около 10 кг).
- checkПримерно 84 ампулы на 12-недельный курс при 30 мг/день.
- checkПримерно 112 ампул на 16-недельный курс при 30 мг/день.
- checkМасштаб по весу тела: кошка весом 4 кг (~8 мг/день) использует примерно четверть, а собака весом 20 кг (~60 мг/день) использует примерно в два раза больше.
Шприцы для инсулина (U-100):
- checkПримерно 60 шприцов на 8 недель (один в день; дозы сверх ~30 мг могут потребовать второго набора).
- checkПримерно 90 шприцов на 12 недель.
- checkПримерно 120 шприцов на 16 недель.
- checkИспользуйте шприцы 1 мл / U-100, чтобы дозы, основанные на весе (8 мг ≈ 27 единиц, 30 мг ≈ 100 единиц), читались чисто.
Бактерицидная вода (бутылки по 30 мл): используйте 1,0 мл на виалу для редиспергирования.
- checkПримерно 2 бутылки на 8 недель (~56 мл при 1,0 мл на ампулу 30 мг).
- checkПримерно 3 бутылки на 12 недель (~84 мл).
- checkПримерно 4 бутылки на 16 недель (~112 мл).
- checkКаждая репрезентированная ампула дает 30 мг/мл (300 мкг на единицу шприца для инсулина).
Стерильные спиртовые тампоны: очистите мембрану виалы и, в учебной модели, место инъекции перед каждой дозой.
- checkПримерно 120 тампонов на 8 недель (примерно два на дозу).
- checkПримерно 180 тампонов на 12 недель.
- checkПримерно 240 тампонов на 16 недель.
- checkХраните запасы для разделенных доз и потерянных тампонов.
О Capromoreline
Капроморелин — это перорально активный агонист рецептора грелина (GHS-R1a), действующий как секретагог гормона роста, имитирующий гормон грелин, чтобы стимулировать аппетит через гипоталамус и секрецию гормона роста через гипофиз [1]. Реальная доза капроморелина доставляется перорально: собаки получают 3 мг/кг 30 мг/мл раствора Entyce один раз в день, а кошки получают 2 мг/кг 20 мг/мл раствора Elura один раз в день [5][6]. Ниже приведенные данные подкожной репрезентации являются только образовательной моделью измерения, а не проверенным клиническим путем.\n\nЭтот руководство моделирует ампулу 30 мг, репрезентированную 1,0 мл бактериостатической воды (30 мг/мл, совпадающей с реальной концентрацией Entyce), чтобы дозы точно соответствовали шприцу U-100 для инсулина: 300 мкг на единицу. Примерно 8 мг дозы для кошки весом 4 кг составляет около 27 единиц, 30 мг дозы для собаки весом 10 кг составляет около 100 единиц (полный шприц), а более крупные собаки нуждаются в пропорционально большем количестве, распределенном по нескольким наборам. Поскольку дозировка строго зависит от веса, умножьте 2-3 мг/кг на вес тела, чтобы найти количество на животное.\n\nЧастота: один раз в день, примерно в одно и то же время каждый день; многие протоколы дают его до утреннего приема пищи, потому что еда снижает абсорбцию. Капроморелин одобрен FDA только для ветеринарного применения, не имеет показаний для человека и представлен здесь в образовательных целях, а не в качестве медицинской рекомендации.
Механизм действия (MOA)
Капроморелин (CP-424,391; AT-002; RQ-00000005) - это небольшой молекулярный пептидомиметик, а не настоящий пептид, разработанный для воспроизведения биологии эндогенного гормона грелина, при этом оставаясь устойчивым к пероральному применению. Это сильный и избирательный агонист рецептора секретагога роста типа 1а (GHS-R1a), того же G-белкового связанного рецептора, который активирует грелин [1]. Два типа рецепторов определяют его клинические эффекты: GHS-R1a на гипоталамических нейронах (аркуатном ядре), где активация стимулирует сигнализацию нейропептида Y / агути-связанного пептида и вызывает чувство голода, и GHS-R1a на соматотрофах гипофиза, где активация запускает пульсирующую секрецию гормона роста (ГР) и последующее повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в печени [1].\n\nВ 7-дневном исследовании на биглях капроморелин вызвал временный подъем уровня ГР в сыворотке крови, который вернулся к исходному уровню примерно через 8 часов после каждой дозы, тогда как ИФР-1 увеличивался в течение периода приема и возвращался к предварительным значениям примерно через 2 дня после прекращения [1]. Комбинация центрального аппетит-стимулирующего эффекта и метаболического эффекта ГР/ИФР-1 лежит в основе его использования как препарата для поддержки веса и аппетита, особенно у кошек с хронической болезнью почек, где как снижение потребления пищи, так и катаболизм способствуют потере веса [6].\n\nФармакокинетика: капроморелин быстро всасывается после перорального применения. У собак при рекомендованной дозе 3 мг/кг пиковая концентрация в плазме (Cmax ~330 нг/мл) достигается за время Tmax около 0,83 часа, с коротким терминальным периодом полувыведения около 1,19 часа и средней абсолютной биодоступностью около 44% [1][5]. Связь с белками плазмы крови низкая (не связанный фракция ~51%), объем распределения составляет ~2,0 л/кг, а общая скорость выведения ~18,9 мл/мин/кг [5]. Метаболизм происходит в печени, преимущественно через цитохром P450 CYP3A4 и CYP3A5, а выведение в основном фекальное (~62%) с остальными ~37% через почки в течение 72 часов [5]. У кошек всасывание происходит еще быстрее (Tmax ~0,25 ч) с аналогичным ~1,1 ч периодом полувыведения; прием дозы вместе с пищей снижает Cmax и AUC на ~55% и ~43%, поэтому предпочтительно принимать препарат натощак или перед едой [6]. Короткий период полувыведения означает, что препарат быстро выводится между ежедневными дозами, но однократное ежедневное применение достаточно, поскольку эффекты аппетита и веса превышают измеряемые уровни в плазме и нет накопления препарата при повторном применении [5].\n\nРеальный путь введения - пероральный; субкоженная реинфузия на этой странице - это образовательная методология, используемая на сайте, а не клинически подтвержденный способ доставки. Капроморелин одобрен только для ветеринарного применения и не имеет показаний для человека [5][6][7].
Выдающиеся результаты клинических испытаний
- starРодесс и коллеги (2018, Veterinary Medicine and Science) обсудили развитие капроморелина как агониста GHS-R1a грелина и сообщили, что у биглей он временно повышал уровень гормона роста в сыворотке крови (возвращаясь к исходному уровню ~8 часов после дозы) и поддерживал более высокие уровни ИФР-1 во время лечения, обеспечивая механизм для его эффектов на аппетит и вес [1].
- starЗоллерс и коллеги (2016, Journal of Veterinary Internal Medicine) провели ключевое многоцентровое, случайное, маскированное, плацебо-контролируемое полевое исследование на 244 собаках, владельцами которых были клиенты, с пониженным аппетитом; за 4 дня ежедневного применения 3 мг/кг, 68,6% собак, получавших капроморелин, показали улучшение аппетита по сравнению с 44,6% на плацебо (P = 0,008), и животные, получавшие лечение, значительно набрали вес [3].
- starЗоллерс и коллеги (2017, BMC Veterinary Research) показали в случайном, маскированном, плацебо-контролируемом исследовании, что раствор капроморелина, применяемый здоровым взрослым биглям в течение 4 дней подряд, значительно увеличил потребление пищи и вес по сравнению с плацебо, подтверждая прямой аппетит-стимулирующий эффект у собак [2].
- starВоффорд и коллеги (2018, Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics) оценили ежедневное применение капроморелина у кошек в исследованиях дозирования и хроническом применении (до 91 дня); препарат увеличил вес тела по сравнению с контролем и был в целом хорошо переносимым, с наиболее распространенными признаками временной гиперсаливацией и иногда рвотой, что поддерживает программу дозирования для кошек [4].
- starПрограмма ELURA для кошек, поддерживающая одобрение FDA в 2020 году, изучала кошек с хронической болезнью почек и продемонстрировала, что 2 мг/кг один раз в день помогало контролировать потерю веса, при этом у кошек, получавших капроморелин, вес увеличивался или сохранялся, в то время как многие контрольные кошки продолжали терять вес [6].
- starВоффорд и коллеги (2025, Journal of Feline Medicine and Surgery) сообщили о рандомизированном, маскированном, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании на 176 домашних кошках с ХБП и неожиданной потерей веса 5% или больше; капроморелин способствовал значительному набору веса в течение 55 дней по сравнению с плацебо, подтверждая эффективность длительного применения Elura [8].
- starРегуляторные этапы отражают эту базу данных: Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило Entyce (капроморелин) для инаппетенции у собак в 2016 году и Elura для потери веса у кошек с хронической болезнью почек в 2020 году, сделав капроморелин первым одобренным FDA стимулятором аппетита в каждом виде [7].
Побочные эффекты и профиль переносимости
Клинические участники временно сообщают о легких побочных эффектах. Постепенное увеличение дозы является наиболее эффективным способом ограничить побочные эффекты.
- warningГастроинтестинальные эффекты наиболее часто встречаются у собак: в полевом исследовании собак диарея (~7,0%), рвота (~6,4%), полиурия (~4,1%) и гиперсаливация (~2,3%) были зарегистрированы; гиперсаливация часто отражает горький вкус перорального раствора [5].
- warningУ кошек нежелательные явления чаще: рвота (~29,6%), гиперсаливация (~21,2%), инаппетенция (~18,6%), изменения поведения (~14,4%) и слабость (~13,6%) наблюдались в полевом исследовании ELURA, хотя несколько из этих симптомов также могут возникнуть при основной болезни почек [6].
- warningНадписи на упаковке Elura предупреждают о временных снижениях частоты сердечных сокращений и артериального давления в течение примерно 4 часов после дозировки; использование осторожно у животных с сердечной недостаточностью или значительной дегидратацией, а постмаркетинговые отчеты включают брадикардию и гипотонию [6].
- warningПоскольку капроморелин стимулирует гормон роста, он может временно повышать уровень глюкозы в крови и ИФР-1; он не был изучен у диабетических животных и противопоказан кошкам с гиперсоматотропизмом (акромегалией) [5][6].
- warningПротивопоказано животным, чувствительным к капроморелину, и наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови; следует учитывать функцию почек и печени, особенно потому, что метаболизм происходит в печени через CYP3A [5].
- warningПотенциал взаимодействия с другими препаратами: капроморелин является субстратом CYP3A4/CYP3A5, поэтому сильные ингибиторы или индуцирующие CYP3A могут изменить его экспозицию, а комбинирование его с другими стимуляторами аппетита или агентами оси ГР может усилить эффекты [5].
- warningБезопасность для человека не установлена — капроморелин изучался у людей, но никогда не был одобрен; он не должен использоваться у людей, и субкоженная модель реинфузии на этой странице является образовательной справочной информацией, а не рекомендацией по доставке [7].
- warningСтатус регулирования: капроморелин одобрен FDA для ветеринарного применения у собак и кошек, является препаратом по рецепту, и не имеет показаний FDA или EMA для человека; использование вне указаний или в исследовательских целях у людей не поддерживается данными безопасности.
Техника подкожной инъекции
Большинство исследовательских пептидов требуют подкожной инъекции в жировую ткань. Никогда не вводите прямо в кровеносный сосуд или глубокую мышечную ткань, если это не указано клинически.
1. Выбор места
Обычные места включения включают живот (2 дюйма от пупка), внешнюю верхнюю часть рук или бедра.
2. Дезинфекция
Тщательно очистите выбранную область, пробку и верхнюю часть флакона с помощью салфеток с 70% изопропиловым спиртом.
3. Угол и нажатие
Надавите на кожу и введите иглу под углом 45-90 градусов. Плавно нажмите на поршень.
4. Смена места инъекции
Постоянно меняйте места инъекций, чтобы избежать липодистрофии или рубцов в тканях.
Часто задаваемые вопросы
Какова типичная доза капроморелина?expand_more
Назначенная доза капроморелина зависит от веса и принимается один раз в день: собакам назначают 3 мг/кг раствора Entyce для приема внутрь с концентрацией 30 мг/мл, а кошкам — 2 мг/кг раствора Elura для приема внутрь с концентрацией 20 мг/мл. Практически, умножьте дозу на вес тела — собаке весом 10 кг требуется около 30 мг в день, а кошке весом 4 кг — около 8 мг в день. Дозировка остается одинаковой каждый день; нет необходимости в постепенном увеличении дозы или нагрузочной фазе. Подкожные данные на этой странице представляют собой только образовательную модель измерения.
Одобрен ли капроморелин FDA?expand_more
Да, но только для ветеринарного применения. FDA одобрило Entyce (капроморелин) в 2016 году для снижения аппетита у собак и Elura (капроморелин) в 2020 году для контроля потери веса у кошек с хронической болезнью почек — что сделало его первым одобренным FDA стимулятором аппетита в каждой из этих видов. Это лекарство требует рецепта. Капроморелин изучался на людях (как CP-424,391), но никогда не был одобрен ни для одного человеческого применения, и нет одобрения EMA для использования у людей.
Какова период полураспада капроморелина?expand_more
У капроморелина короткая период полураспада — около 1,2 часа у собак (~1,19 ч) и ~1,1 часа у кошек. Он быстро всасывается (Tmax составляет примерно 0,25 ч у кошек и 0,83 ч у собак) с общим биодоступностью при пероральном применении около 44% у собак. Несмотря на кратковременное присутствие в плазме и отсутствие накопления при повторном применении, ежедневное применение достаточно, поскольку эффекты аппетита и веса сохраняются дольше, чем измеряемые уровни препарата.
Как капроморелин разводится и применяется?expand_more
Клинически капроморелин вообще не разводится — он продается как готовый к использованию ароматизированный раствор для приема внутрь, который набирается в мерный шприц для приема внутрь, желательно до еды, так как пища снижает всасывание. Подкожное разведение на этой странице является образовательной моделью измерения: моделируемая виалка с 30 мг смешивается с 1,0 мл бактерицидной воды, чтобы получить 30 мг/мл (300 мкг на единицу U-100), чтобы можно было визуализировать дозы на инсулиновом шприце.
Какие самые распространенные побочные эффекты капроморелина?expand_more
У собак наиболее частые побочные эффекты капроморелина — диарея, рвота, гиперсаливация и повышенная жажда. У кошек чаще встречаются рвота и гиперсаливация, а также потеря аппетита, изменения поведения и вялость. У кошек также может наблюдаться временное снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления в течение примерно 4 часов после дозирования. Он может повышать уровень глюкозы в крови и противопоказан животным, чувствительным к капроморелину, а также кошкам с акромегалией (гиперсоматотропизмом).
Связанные руководства и инструменты
Пошаговые руководства по восстановлению, измерению и хранению Капроморелин, а также универсальный калькулятор дозировки.
ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:Образовательные научные рекомендации. Лиофилизированные пептиды — это исследовательские химические соединения и НЕ одобрены для употребления людьми, диагностики или терапии. Перед любым исследовательским применением проконсультируйтесь с лицензированным врачом.
Академические ссылки и цитаты исследований
Rhodes L, Zollers B, Wofford JA, Heinen E. Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. 2018;4(1):3-16. Просмотр научной статьи →
Zollers B, Rhodes L, Heinen E. Capromorelin oral solution (ENTYCE) increases food consumption and body weight when administered for 4 consecutive days to healthy adult Beagle dogs in a randomized, masked, placebo controlled study. BMC Vet Res. 2017;13(1):10. Просмотр научной статьи →
Zollers B, Wofford JA, Heinen E, Huebner M, Rhodes L. A Prospective, Randomized, Masked, Placebo-Controlled Clinical Study of Capromorelin in Dogs with Reduced Appetite. J Vet Intern Med. 2016;30(6):1851-1857. Просмотр научной статьи →
Wofford JA, Zollers B, Rhodes L, Bell M, Heinen E. Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. 2018;41(2):324-333. Просмотр научной статьи →
ENTYCE (capromorelin tartrate) oral solution — prescribing information, DailyMed, U.S. National Library of Medicine. Просмотр научной статьи →
ELURA (capromorelin) oral solution — prescribing information, DailyMed, U.S. National Library of Medicine. Просмотр научной статьи →
U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves Elura (capromorelin oral solution) for Managing Weight Loss in Cats with Chronic Kidney Disease. CVM Updates, 2020. Просмотр научной статьи →
Wofford JA, MacKinnon AM, Heinen E, et al. Capromorelin promotes weight gain in cats with unintended weight loss: a randomized, masked, placebo-controlled clinical trial. J Feline Med Surg. 2025. Просмотр научной статьи →